Описание действующего вещества Кальция левомефолинат / Calcii levomefolinas.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит фолиевой кислоты.

Фармакологические свойства

Кислотная форма кальция левомефолината структуре идентична естественному L-5-метилтетрагидрофолату, являющемуся основной фолатной форме, которая содержится в пище. Среднее содержание L-5-метилтетрагидрофолата в сыворотке крови людей, которые не принимают пищу, обогащенную фолиевой кислотой, составляет приблизительно 15 нмоль/л. Кальция левомефолинат является биологически активной формой фолата, в отличие от фолиевой кислоты. Поэтому кальция левомефолинат лучше усваивается, чем фолиевая кислота. Кальция левомефолинат показан для удовлетворения увеличенной потребности и обеспечения необходимой концентрации фолатов в организме женщины при беременности и грудном вскармливании. Применение кальция левомефолината в составе пероральных контрацептивных лекарственных средствах уменьшает риск развития дефекта нервной трубки плода, если женщина забеременеет сразу же после прекращения использования пероральных контрацептивных лекарственных средств или, в очень редких случаях, во время применения данных препаратов.
При приеме внутрь кальция левомефолинат быстро всасывается и включается в пул фолатов организма. При однократном пероральном применении 0,451 мг кальция левомефолината через 30 — 90 минут максимальная концентрация становится на 50 нмоль/л выше исходного уровня. Равновесная концентрация L-5-метил-тетрагидрофолата в сыворотке крови после перорального применения 0,451 мг кальция левомефолината достигается через 8 — 16 недель и зависит от их исходного уровня. В эритроцитах равновесная концентрация L-5-метил-тетрагидрофолата достигается в более поздние сроки из-за длительности жизни эритроцитов, которая составляет примерно 120 дней. Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: есть фолаты с быстрым и с медленным метаболизмом. Фолаты с быстрым метаболизмом, возможно, являются вновь поступившими в организм фолатами, что согласуется с периодом полувыведения кальция левомефолината, составляющим примерно 4 — 5 часов после однократного перорального применения в дозе 0,451 мг. Фолаты с медленным метаболизмом отражают превращение полиглутамата фолата, период полувыведения которого составляет примерно 100 дней. Фолаты, которые проходят кишечно-печеночный цикл, и фолаты, которые поступают извне, обеспечивают поддержание в организме постоянного уровня L-5-метил-тетрагидрофолата. L-5-метил-тетрагидрофолат является основной формой существования фолатов в организме. В виде L-5-метил-тетрагидрофолата фолаты доставляются к периферическим тканям, где участвуют в клеточном фолатном метаболизме. L-5-метил-тетрагидрофолат является основной фолатной транспортируемой формой в сыворотке крови. При сравнении 0,4 мг фолиевой кислоты и 0,451 мг кальция левомефолината были установлены схожие механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов участвуют в трех основных сопряженных циклах метаболизма в клеточной цитоплазме. Данные циклы необходимы для образования пуринов и тимидина, которые являются предшественниками рибонуклеиновой кислоты и дезоксирибонуклеиновой кислоты, а также для превращения серина в глицин и образования метионина из гомоцистеина. L-5-метил-тетрагидрофолат выводится почками и кишечником в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания

В составе комбинированных пероральных контрацептивных лекарственных средств: контрацепция у женщин с дефицитом фолатов.

Способ применения кальция левомефолината и дозы

Кальция левомефолинат принимается внутрь, в составе комбинированных пероральных контрацептивных лекарственных средств по 0,451 мг в день.
Кальция левомефолинат может скрывать недостаточность витамина B12.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия кальция левомефолината

Аллергические реакции.

Взаимодействие кальция левомефолината с другими веществами

Кальция левомефолинат может изменять фармакодинамику или фармакокинетику некоторых лекарственных средств, которые влияют на обмен фолатов, например, метотрексата, противоэпилептических препаратов (фенитоин), пириметамина, что может сопровождаться уменьшением (как правило, обратимым, при условии повышения дозы влияющего на обмен фолатов лекарственного средства) их терапевтического воздействия. Назначение фолатов на фоне терапии такими лекарственными средствами в основном рекомендуется для снижения их токсического воздействия.
При совместном применении кальция левомефолината и некоторых лекарственных средств (например, триметоприм, метотрексат, триамтерен, сульфасалазин) снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы.
При совместном применении кальция левомефолината и некоторых лекарственных средств (например, противоэпилептические лекарственные препараты: фенитоин, карбамазепин, примидон, фенобарбитал, вальпроевая кислота) снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность, механизм данного эффекта неизвестен.
При совместном применении кальция левомефолината и некоторых лекарственных средств (например, холестирамин) снижается концентрация фолатов в сыворотке крови и уменьшается их эффективность за счет уменьшения всасывания фолатов.

Передозировка

О случаях передозировки кальция левомефолинатом неизвестно. Кальция левомефолинат и его метаболиты идентичны фолатам, которые входят в состав пищевых продуктов, ежедневный прием которых не наносит вреда организму. Применение кальция левомефолината в дозе 17 мг в день (в 37 раз выше дозы, которая содержится в одной таблетке комбинированного перорального контрацептивного лекарственного препарата) в течение 12 недель хорошо переносилось.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кальция левомефолинат

Комбинированные препараты:
Дроспиренон + Этинилэстрадиол + [Кальция левомефолинат]: Джес® Плюс, Ярина® Плюс.