Описание действующего вещества Железа (III) гидроксид полимальтозат/ Ferri (III) hydroxydum polymaltosatum.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: метаболики/ макро- и микроэлементы; гематотропные средства/ стимуляторы гемопоэза.
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит железа.

Фармакологические свойства

Препарат железа в виде полимальтозного комплекса гидроксида железа (III). Препарат представляет собой декстрин железа и не содержит декстранов, которые обуславливают высокую вероятность развития аллергических реакций, это отличает его от гидроксида железа (III) полиизомальтозата — декстрана железа. Снаружи многоядерные центры гидроксида железа (III) окружены большим количеством нековалентно связанных молекул полимальтозы, образуя комплекс с общей молекулярной массой 50000 дальтон, являющийся настолько большим, что его проникновение через слизистую оболочку кишечника примерно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата железа (II). Препарат является стабильным и не выделяет свободных ионов железа, по структуре сходен с естественным соединением ферритина и железа. Из-за этого сходства железо (III) проникает в кровь из кишечника только путем активного всасывания, поэтому передозировка (и интоксикация) препаратом невозможна в отличие от простых солей железа, которые всасываются по градиенту концентрации. Всосавшееся железо связывается с ферритином и депонируется в основном в печени. В дальнейшем оно включается в гемоглобин в костном мозге. Железо, которое входит в состав препарата, не имеет прооксидантных свойств (которые имеются у простых солей железа (II)), что ведет к снижению окисления липопротеинов низкой и очень низкой плотности. Препарат быстро восполняет недостаточность железа в организме, восстанавливает гемоглобин, стимулирует эритропоэз.
Степень всасывания при приеме внутрь зависит от степени недостаточности железа (абсорбция выше при большем дефиците железа) и от дозы препарата (абсорбция хуже при большей дозе). Препарат всасывается главным образом в двенадцатиперстной и тонкой кишке. Невсосавшийся препарат выводится с калом. При введении внутримышечно препарат через лимфатическую систему попадает в кровоток. Максимальная концентрация достигается через сутки. В ретикуло-эндотелиальной системе препарат расщепляется на полимальтозу (метаболизируется путем окисления) и гидроксид железа (III). В крови железо связывается с трансферрином, депонируется в тканях в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и используется в при эритропоэзе.

Показания

Раствор для инъекций: терапия железодефицитной анемии при невозможности приема или неэффективности пероральных железо содержащих препаратов (включая пациентов с болезнями желудочно-кишечного тракта и страдающих синдромом мальабсорбции).
Пероральные формы: терапия железодефицитной анемии различного происхождения и латентной недостаточности железа у младенцев и детей младшего возраста; увеличенная потребность в железе (период лактации, беременность, донорство, вегетарианство, период интенсивного роста, пожилой возраст).

Способ применения железа (III) гидроксида полимальтозата и дозы

Препарат принимается внутрь, вводится внутримышечно. Внутрь, сразу после или во время еды. Сроки терапии и дозировка зависят от степени дефицита железа. Суточную дозу можно принять однократно или разделить на несколько приемов.
Сироп содержит в 1 мл 10 мг железа (III). Дозы для терапии клинически выраженной недостаточности железа: дети до 1 года — 2,5 – 5 мл в сутки (25 – 50 мг железа); 1 – 12 лет — 5 – 10 мл в сутки; пациенты старше 12 лет и кормящие женщины — 10 – 30 мл в сутки; беременные — 20 – 30 мл в сутки. Дозы для терапии латентной недостаточности железа: дети от 1 до 12 лет — 2,5 – 5 мл в сутки; пациенты старше 12 лет и кормящие женщины — 5 – 10 мл в сутки; беременные — 10 мл в сутки. Профилактика недостаточности железа: беременные — 5 – 10 мл в сутки.
Капли можно смешивать с искусственными питательными смесями или с овощными и фруктовыми соками, не опасаясь уменьшения активности препарата. 20 капель (1 мл) содержат 176,5 мг железа (III) гидроксид полимальтозного комплекса (50 мг элементарного железа), 1 капля равна 2,5 мг элементарного железа. Дозы для терапии клинически выраженной недостаточности железа: недоношенные дети — 1 – 2 капли на кг массы тела каждый день на протяжении 3 – 5 месяцев; дети до 1 года — 10 – 20 капель в сутки; 1 – 12 лет — 20 – 40 капель в сутки; старше 12 лет — 40 – 120 капель в сутки; беременные — 80 – 120 капель в сутки. Продолжительность терапии должна быть не меньше 2 месяцев. При клинически выраженной недостаточности железа нормализация гемоглобина достигается лишь через 2 – 3 месяца после начала терапии. Чтобы восстановить внутренний резерв железа прием в профилактических дозах необходимо продолжать в течение нескольких месяцев. Дозы для терапии латентной недостаточности железа: дети до 1 года — 6 – 10 капель в сутки; 1 – 12 лет — 10 – 20 капель в сутки; старше 12 лет — 20 – 40 капель в сутки; беременные — 40 капель в сутки. Профилактика недостаточности железа: дети до 1 года — 2 – 4 капель в сутки; 1 – 12 лет — 4 – 6 капель в сутки; пациенты старше 12 лет — 4 – 6 капель в сутки; беременные — 6 капель в сутки.
Таблетки: необходимо глотать целиком или разжевывать после или во время еды. Суточную дозу можно принимать за 1 раз. Терапия клинически выраженной недостаточности железа: 1 таблетка 1 – 3 раза в день на протяжении 3 – 5 месяцев до нормализации гемоглобина. Затем прием необходимо продолжать еще несколько месяцев, чтобы восстановить резерв железа в организме (1 таблетка в сутки). Беременным: 1 таблетка 2 – 3 раза в сутки до нормализации гемоглобина, с дальнейшим приемом до родов по 1 таблетке в сутки. Для лечения скрытой недостаточности железа и для профилактики его дефицита — 1 таблетка в сутки.
Раствор для инъекций предназначен только для в/м введения. Доза препарата устанавливается индивидуально и адаптируется в зависимости от возраста, массы тела, общего дефицита, уровня гемоглобина, запасов железа. Важное значение имеет техника инъекции. При неправильном введении препарата могут возникнуть окрашивание кожи и болезненность в месте инъекции. Рекомендована вентро-ягодичная методика инъекции вместо общепринятой (верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы). Длина иглы должна быть не меньше 5 – 6 см (для детей и взрослых с небольшой массой тела игла может быть короче), ее просвет не должен быть слишком широким. Место инъекции устанавливают следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, который соответствует пояснично-подвздошному сочленению, ставят точку А. Если пациент лежит на правом боку, то в точке А располагают средний палец левой руки. Указательный палец отставляют от среднего так, чтобы он располагался под линией подвздошного гребня в точке Б. Треугольник, который находится между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев является местом введения препарата. Обычным методом дезинфицируют инструменты. Перед введением иглы кожу сдвигают приблизительно на 2 см, чтобы хорошо закрыть канал инъекции после извлечения иглы. Это необходимо, чтобы предотвратить проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи. Иглу по отношению к поверхности кожи располагают вертикально, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава. После введения иглу медленно извлекают и пальцем прижимают, примерно на 5 минут, участок кожи, который прилегает к месту введения. Пациенту необходимо подвигаться после введения препарата. Можно применять только неповрежденные ампулы. Раствор непригоден для использования при образовании осадка. Раствор следует вводить немедленно после вскрытия ампулы. Не смешивать с другими лекарственными средствами.
Препараты для приема внутрь окрашивания зубной эмали не вызывают. Препараты железа необходимо принимать и после нормализации уровня гемоглобина. Препарат необходимо использовать только у тех больных, у которых анемия подтверждена соответствующими лабораторными данными (уровень гемоглобина или ферритина плазмы крови, гематокрит, число эритроцитов и их параметры — средняя концентрация гемоглобина в эритроците, средний объем эритроцита).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, анемия, которая не связана с недостаточностью железа (мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, гемолитическая анемия, апластическая анемия); избыток железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз), нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга, нарушение механизмов утилизации железа (сидероахрестическая анемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи, талассемия). Дополнительно для раствора для внутримышечного введения: хронический полиартрит, хронический полиартрит, бронхиальная астма, болезнь Рандю-Вебера-Ослера, инфекционные болезни почек в острой стадии, декомпенсированный цирроз печени, неконтролируемый гиперпаратиреоз, возраст до 4 месяцев, инфекционный гепатит, беременность (I триместр), внутривенное введение.

Ограничения к применению

Нарушение функции почек или/и печени, сердечно-сосудистая недостаточность; дефицит фолиевой кислоты или/и низкая способность связывать железо.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не установлено никаких негативных воздействий на плод при назначении пероральных форм препарата во время беременности (включая I триместр). Контролируемые исследования у беременных женщин, а также экспериментальное изучение репродукции при использовании препарата в форме инъекций не проводились. Неизмененное железо из полимальтозного комплекса может выделяться с грудным молоком.

Побочные действия железа (III) гидроксида полимальтозата

Формы для приема внутрь: диспепсия (тошнота, ощущение давления и переполнения в эпигастральной области, диарея, запор), темная окраска кала (выведение невсосавшегося железа, клинического значения не имеет).
Раствор для введения внутримышечно: артралгия, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, головная боль, диспепсия (тошнота, рвота), недомогание, аллергические реакции.
Местные реакции (при неправильном введении): болезненность, окрашивание кожи, воспаление.

Взаимодействие железа (III) гидроксида полимальтозата с другими веществами

Формы для приема внутрь: взаимодействия с другими препаратами не обнаружено. Раствор для инъекций: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента усиливают системные реакции; не применять совместно с пероральными железо содержащими препаратами (снижается всасывание железа из желудочно-кишечного тракта).

Передозировка

Нет данных. Передозировка препаратом может привести к острой перегрузке железом, проявляющейся симптомами гемосидероза. Необходима симптоматическая терапия, вещества, которые связывают железо (хелаты), например, внутривенно дефероксамин.

Торговые названия препаратов с действующим веществом железа (III) гидроксид полимальтозат

Комбинированные препараты:
Железа (III) гидроксид полимальтозат + Фолиевая кислота: Биофер, Мальтофер® Фол, Ферри-Фол.