Описание действующего вещества Гидроксизин/ Hydroxyzine.

Формула: C21H27ClN2O2, химическое название: 2-[2-[4-[(4-Хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]этанол (в виде дигидрохлорида или эмбоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ анксиолитики.
Фармакологическое действие: анксиолитическое, седативное.

Фармакологические свойства

Гидроксизин угнетает активность некоторых подкорковых структур центральной нервной системы, блокирует H1-гистаминовые и центральные м-холиновые рецепторы. Для гидроксизина характерны умеренная анксиолитическая активность и сильное седативное действие. Гидроксизин положительно действует на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Гидроксизин привыкания и психической зависимости не вызывает, при продолжительном использовании синдрома отмены не отмечено. Гидроксизин также оказывает антихолинергическое, антигистаминное, спазмолитическое действие. Обладает анальгезирующим и бронходилатирующим эффектом, расслабляет гладкие мышцы, оказывает миорелаксирующее и противорвотное действие, и умеренное угнетающее воздействие на желудочную секрецию. Гидроксизин при экземе, крапивнице, дерматите и другой патологии уменьшает зуд. После приема внутрь обычно через 10 – 45 минут отмечается седативный эффект, через 1 час — антигистаминный эффект. Антигистаминный эффект у больных с патологией печени может сохраняться до 4 суток. Канцерогенного и мутагенного действия гидроксизина не выявлено. Применение гидроксизина у беременных самок грызунов (крысы, мыши, кролики) в дозах, которые значительно больше терапевтических доз для человека, приводило к развитию эмбриональных пороков у плода. После приема гидроксизина внутрь вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, через 2 часа достигается максимальная концентрация. Гидроксизин проходит через плаценту (в тканях плода препарат концентрируется в большей степени, чем в тканях матери) и гематоэнцефалический барьер. Гидроксизин в печени метаболизируется, с образованием основного метаболита цетиризина. Период полувыведения зависит от возраста больного и равен 7 часам (у детей 2 – 10 лет), 20 часам (у взрослых), 29 часам (у пожилых и людей); при наличии патологии печени период полувыведения повышается до 37 часов. Выводится гидроксизин в основном почками (в неизмененном виде менее 1%).

Показания

Снятие внутреннего напряжения, психомоторного возбуждения, тревоги, раздражительности при психической (нарушение адаптации и генерализованная тревога), неврологической и соматической патологии; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированного лечения); абстинентный алкогольный синдром; зуд (симптоматическое лечение).

Способ применения гидроксизина и дозы

Гидроксизин принимается внутрь, вводится внутримышечно. Взрослые: в общей практике — в несколько приемов 25 – 100 мг в сутки, в психиатрии — до 300 мг в сутки. Обычная длительность курса терапии составляет 4 недели. В анестезиологии: внутримышечно, взрослым — 100 – 200 мг в сутки, для премедикации — 50 – 200 мг. Детям гидроксизин назначают в зависимости от массы тела и возраста. При совместном приеме холиноблокаторов или препаратов, которые угнетают центральную нервную систему, дозу гидроксизина необходимо корректировать. Доза гидроксизина должна быть уменьшена у пациентов пожилого возраста (прием начинают с половины терапевтической дозы), при печеночной и/или почечной недостаточности.
Формы гидроксизина для инъекций предназначены только для внутримышечного введения, и его нельзя вводить внутривенно, внутриартериально или подкожно. При введении внутримышечно необходимо удостовериться, что игла не попала в какой-либо сосуд. При подкожном введении гидроксизин может вызвать повреждения тканей. Если такие побочные реакции как слабость и сонливость не проходят через несколько дней приема препарата, то необходимо снизить дозу. Необходимо избегать одновременного использования гидроксизина с ингибиторами моноаминооксидазы. При проведении аллергологических тестов прием гидроксизина необходимо прекратить за 5 дней до проведения исследования. Во время терапии необходимо избегать приема алкоголя. С осторожностью используют гидроксизин у больных, которые получают противоаритмические средства или склонны к аритмии, а также у больных, которые предрасположены к судорожным реакциям. Не рекомендовано использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая и к аминофиллину, цетиризину или этилендиамину; кормление грудью, порфирия, беременность, период родовой деятельности.

Ограничения к применению

Глаукома, деменция, миастения, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями (в том числе запором, затруднением мочеиспускания), склонность к судорожным припадкам, печеночная или/и почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гидроксизина противопоказано при беременности. На время терапии гидроксизином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли гидроксизин с грудным молоком).

Побочные действия гидроксизина

Нервная система: сонливость, головная боль, слабость (в первые дни использования), головокружение;
прочие: тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота, сухость во рту, аллергические реакции, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза, запор.

Взаимодействие гидроксизина с другими веществами

Гидроксизин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему барбитуратов, наркотических анальгетиков, снотворных препаратов (необходим индивидуальный подбор дозы), транквилизаторов, алкоголя. Гидроксизин препятствует развитию противосудорожной активности фенитоина, прессорного эффекта эпинефрина, действию блокаторов холинэстеразы и бетагистина. Гидроксизин ослабляет желудочно-кишечные побочные реакции бета2-адреномиметиков и теофиллина. В больших дозах гидроксизин может приводить к нарушениям на электрокардиограмме, включая удлинение интервала QT, поэтому одновременное использование с другими препаратами, которые способны нарушать сердечную деятельность, может повышать риск развития аритмий и внезапной смерти. У 25 больных пожилого возраста с психозом, которые получали по 300 мг гидроксизина, через 9 недель изменения на электрокардиограмме были умеренными, кроме изменений зубца Т (выявлялись у 9 пациентов обычно в положении V1 - 6 и 1, 2 AVL ). В каждом случае зубец Т расширялся, снижался по высоте, уплощался; интервал QT обычно удлинялся. У нескольких испытуемых, один из которых получал гидроксизин по 400 мг, при повторном исследовании были выявлены похожие результаты, но изменения были более выражены и заключались в заметном ослаблении реполяризации миокарда. На основании этого предполагается, что прочие препараты, которые вызывают изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, лития карбонат, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин) могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать опасность внезапной смерти. Для оценки практической значимости данных возможных взаимодействий необходимо дальнейшее изучение. Но необходимо избегать одновременного использования двух и более препаратов, которые удлиняют интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут стать причиной развития потенциально опасных для жизни и тяжелых сердечных аритмий типа пируэт.

Передозировка

При передозировке гидроксизином развиваются тремор, гиперседация, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, снижение артериального давления, тошнота, рвота. Необходимо: вызов рвоты (если отсутствует спонтанная рвота), промывание желудка, общие поддерживающие меры, включая и наблюдение за жизненно важными функциями организма; при артериальной гипотензии — введение норэпинефрина (но не эпинефрина); гемодиализ неэффективен; специфический антидот отсутствует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом гидроксизин