Описание действующего вещества Безвременника великолепного алкалоид/ Alcaloidum Colchici speciosi.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: метаболики/ средства, влияющие на обмен мочевой кислоты.
Фармакологическое действие: противоподагрическое.

Фармакологические свойства

0,5 мг колхицина содержит стандартизованный сухой экстракт семян безвременника великолепного. Алкалоид безвременника снижает переход лейкоцитов в область воспаления, угнетает фагоцитоз микрокристаллов солей мочевой кислоты, тем самым оказывает противоподагрическое действие (снимает острый приступ подагры). Кроме того алкалоид безвременника обладает антимитотическим действием, которое заключается в частичном или полном подавлении клеточного деления в стадии метафазы и анафазы, блокирует дегрануляцию нейтрофилов. При системной склеродермии оказывает положительное действие на кожу (уменьшение сухости, смягчение). Алкалоид безвременника препятствует развитию амилоидоза за счет снижения образования амилоидных фибрилл. Увеличивает длительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. В первые 12 часов лечения более чем у 75% пациентов существенно улучшается состояние. У 80% больных препарат может вызывать побочные явления со стороны пищеварительной системы раньше клинического улучшения или вместе с ним. У 75% пациентов с подагрой ежедневный прием суточной дозы 1 – 2 мг снижает риск развития повторных приступов. Алкалоид безвременника уменьшает активность дофамин-бета-гидроксилазы, предупреждает острые атаки у пациентов с семейной средиземноморской лихорадкой (периодическая болезнь). Препарат интенсивно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация составляет 4,2 нг/мл и достигается через 70 минут при приеме 1 мг препарата. Объем распределения составляет 473 литра. Алкалоид безвременника интенсивно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, печени, селезенке, желудочно-кишечном тракте, лейкоцитах. Метаболизируется алкалоид безвременника в печени и выводится в основном через кишечник с желчью, через почки выводится примерно 23%. Период полувыведения составляет 9,3 часа. Кмшечно0печеночная циркуляция определяется через 4 - 6 часов после приема внутрь.

Показания

Острый приступ подагры, семейная средиземноморская лихорадка (периодическая болезнь).

Способ применения безвременника великолепного алкалоида и дозы

Алкалоид безвременника принимается внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Остры приступ подагры: вначале 1 мг, далее через каждые 1 – 2 часа по 0,5 – 1,5 мг до ослабления боли. Максимальная суточная доза составляет 8 мг. Повторный прием по схеме лечения острого приступа подагры возможен не раньше, чем через 3 суток. Профилактика острых приступов подагры: по 0,5–1,5 мг через день или каждый день, как правило, в течение 3 месяцев.
Терапию алкалоидом безвременника необходимо проводить под тщательным клиническим и гематологическим контролем. При развитии выраженных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта дозу необходимо снизить или отменить препарат. При снижении числа тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл и лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл прием препарата прекращают до нормализации картины крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, почечная или/и печеночная недостаточность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Пожилой возраст, тяжелая патология сердечно-сосудистой и пищеварительной системы, кахексия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия безвременника великолепного алкалоида

Диарея, рвота, боли в желудке, тошнота, лейкопения; при продолжительном использовании — нейропатия, миопатия, гипопластическая анемия, агранулоцитоз, алопеция.

Взаимодействие безвременника великолепного алкалоида с другими веществами

При совместном использовании с циклоспорином (в особенности у больных с почечной недостаточностью) увеличивается риск развития миопатии. Препарат нарушает всасывание цианокобаламина. Потенцирует действие симпатомиметических и депримирующих препаратов. Нестероидные противовоспалительные средства и прочие препараты, которые вызывают миелодепрессию, увеличивают риск развития тромбоцитопении и лейкопении. Противоподагрическую активность уменьшают цитостатики (за счет увеличения содержания мочевой кислоты) и средства, которые закисляют мочу. Препараты, которые ощелачивают мочу, усиливают эффект. Препарат можно использовать вместе с аллопуринолом и средствами урикозурического действия.

Передозировка

Острое отравление наблюдается у взрослых при приеме 20 мг и у детей при приеме 5 мг. Хроническая передозировка наблюдается у пациентов, которые страдают подагрой, при приеме суммарной дозы 10 мг или больше в течение нескольких дней.
Симптомы: после приема внутрь токсической дозы через 2 – 6 часов развиваются першение и жжение во рту и в горле, затрудненное глотание и позывы к рвоте, тошнота, рвота, жажда, позывы к дефекации и мочеиспусканию, колики и тенезмы (обычно у истощенных пациентов); гипонатриемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз (потеря электролитов и жидкости из-за геморрагической или/и слизисто-водянистой диареи); часто — боль и стеснение в области сердца, в дальнейшем — гипотермия, бледность, диспноэ, цианоз; возможно снижение артериального давления (вплоть до коллапса) и развитие тахикардии; со стороны нервной системы: судороги, гипестезия, паралич; в первые 3 дня возможен летальный исход вследствие паралича дыхания и сердечно-сосудистой недостаточности. Через 1 – 2 недели после излечения передозировки могут наблюдаться полная, в некоторых случаях долговременная алопеция; нарушения функции легких, почек, печени, слепота (редко).
Лечение: симптоматическое, которое должно быть направлено на стабилизацию системы кровообращения. Внутривенно капельно вводят 0,9% раствор хлорид натрия с электролитами (главным образом с калием) декстрозой или плазмозаменители, контроль электрокардиограммы; дигоксин (для поддержания сократимости миокарда). В случае необходимости проводится антибиотикотерапия. При спазмах в животе назначают папаверин, атропин. При повышенном давлении спинномозговой жидкости вводят дексаметазон; при необходимости выполняют люмбальную пункцию. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких или оксигенотерапию. Опиаты применять не следует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом безвременника великолепного алкалоид