Описание действующего вещества Амброксол/Ambroxol

Формула: C13H18Br2N2O, химическое название транс-4-[[(2-Амино-3,5-дибромфенил)метил]амино]циклогексанол (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/респираторные средства/секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей.
Фармакологическое действие: муколитическое, отхаркивающее.

Фармакологические свойства

Амброксол стимулирует образование секрета низкой вязкости в трахеобронхиальном дереве за счет того, что изменяет структуру мукополисахаридов мокроты, а также усиливает образование гликопротеидов (мукокинетическое действие). Усиливает двигательную активность ресничек клеток мерцательного эпителия и совершенствует мукоцилиарный транспорт; также амброксол повышает секрецию, синтез сурфактанта и блокирует его разрушение. Амброксол достаточно хорошо всасывается при всех путях введения. Попадая в печень, амброксол подвергается биотрансформации и образует глюкуроновые конъюгаты и дибромантраниловую кислоту. На 90% выводится с мочой в виде водорастворимых метаболитов; примерно на 5 % выводится в неизмененном виде. Время полувыведения увеличивается при тяжелой почечной недостаточности, но совсем не изменяется при нарушении работы печени.

Показания

Амброксол используется при заболеваниях дыхательных путей, которые сопровождаются образованием вязкой мокроты: хроническая обструктивная болезнь легких, пневмония, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты; респираторный дистресс-синдром у новорожденных и недоношенных детей.

Способ применения амброксола и дозы

Амброксол принимается внутрь, в виде ингаляций, внутривенно, внутримышечно. Внутрь детям старше 12 лет и взрослым назначают по 30 мг 2 – 3 раза в сутки; дети 5 – 12 лет по 15 мг 2 – 3 раза в сутки; дети 2 – 5 лет 7,5 мг 3 раза в сутки; дети до 2 лет 7,5 мг 2 раза в сутки. Ингаляции назначаются детям старше 5 лет и взрослым по 15 – 22,5 мг 1 – 2 раза в сутки. Внутривенно и внутримышечно взрослым по 15 мг (в тяжелых случаях до 30 мг) 2 – 3 раза в сутки, детям 1,2 – 1,6 мг/кг 3 раза в сутки. При терапии респираторного дистресс-синдрома у новорожденных и недоношенных детей амброксол вводят внутримышечно или внутривенно 10 мг/кг в сутки, кратность введения 3 – 4 раза в сутки, если есть необходимость, то дозу можно увеличить до 30 мг/кг в сутки.
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять амброксол как вспомните, а последующие приемы произвести через установленное время от последнего приема. Не следует сочетать амброксол с различными противокашлевыми препаратами, которые затрудняют выведение мокроты.
Для пациентов, которые страдают бронхиальной астмой, перед ингаляцией амброксола можно применить бронхолитики во избежание спазма и неспецифического раздражения дыхательных путей.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, судорожный синдром, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, большие объемы выделяемого секрета (возникает опасность возникновения застоя секрета в просвете бронхов), нарушение моторики бронхов, беременность (I триместр), кормление грудью. Амброксол ограничен при беременности (во время 2 и 3 триместра), печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение амброксола при беременности (1 триместр), во 2 и 3 триместре применение амброксола возможно, если ожидаемый эффект от лечения превышает возможный риск для плода. На время терапии амброксолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амброксола

Со стороны системы пищеварения: запоры, диареи, при длительном использовании в больших дозах возможно появление тошноты, рвоты, гастралгии, изжоги;
аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, ангионевротический отек, иногда – анафилактический шок, аллергический контактный дерматит;
остальные – головная боль, слабость, экзантема, сухость слизистых системы дыхания, дизурия, ринорея;
при быстром введении внутривенно – интенсивная головная боль, ощущение оцепенения, адинамия, гипотония, гипертермия, одышка, озноб.

Взаимодействие амброксола с другими веществами

Совместное использование амброксола с противокашлевыми лекарственными средствами может привести к затруднению отхождения мокроты на фоне снижения кашля. Амброксол увеличивает проникновение в секрет бронхов амоксициллина, эритромицина, цефуроксима и доксициклина. Раствор амброксола для инъекций в одном шприце фармацевтически несовместим с растворами тех лекарственных препаратов, pH которых больше 6,3. Также амброксол несовместим с препаратами, которые тормозят родовую деятельность.

Передозировка

При передозировке амброксолом возникают такие симптомы, как тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, понижение артериального давления. Необходимо промывание желудка в первые 1–2 часа после приема внутрь, прием жиросодержащих продуктов; также необходим контроль за показателями состояния гемодинамики и, если необходимо, проведение симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом амброксол

Амброксол является активным метаболитом бромгексина, который был синтезирован после изучения химической структуры вазицина (активное вещество растения сосудистой юстиции). В 2007 году проводилось исследование эффективности амброксола, назначенного в дополнение к антибиотикам при терапии пневмонии, однако данные о целесообразности назначения амброксола при кашле, связанным с пневмонией, не были получены. С 2012 года амброксол находится в списке важнейших и жизненно необходимых лекарственных препаратов.