Описание действующего вещества Алимемазин/ Alimemazinum.

Формула: C18H22N2S, химическое название: N,N,бета-триметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде тартрата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: нейролептическое, антигистаминное, седативное, противорвотное.

Фармакологические свойства

Алимемазин оказывает спазмолитическое, Н1-гистаминоблокирующее, антисеротонинергическое, противорвотное, нейролептическое, умеренное альфа-адреноблокирующее, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Алимемазин, блокируя дофаминовые D2-рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы, оказывает нейролептическое действие; блокируя дофаминовые рецепторы гипоталамуса, оказывает гипотермическое действие; блокируя дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра, оказывает противорвотное действие; блокируя адренорецепторы ретикулярной формации ствола головного мозга, оказывает седативное действие. Эффект развивается алимемазина через 15 – 20 минут после введения и сохраняется в течение 6 – 8 часов.
Алимемазин является производным фенотиазина. Алимемазин по химической структуре близок к левомепромазину и дипразину. От левомепромазина отличается отсутствием группы ОСН3 в положении 2 фенотиазинового ядра, а от дипразина — наличием дополнительной метиленовой группы в боковой цепи. Фармакологически алимемазин занимает промежуточное место между дипразином (антигистаминный препарат с седативной активностью) и аминазином (нейролептик). Алимемазин более активен по седативному и антигистаминному действию, чем дипразин, и обладает свойствами, которые характерны для аминазина и прочих фенотиазиновых нейролептиков. Алимемазин при сравнении с аминазином обладает менее выраженным антихолинергическим и адреноблокирующим действием. При острых психотических состояниях алимемазин малоэффективен, так как обладает низким нейролептическим действием. Алимемазин преимущественно действует как мягкое противотревожное и седативное средство, оказывает положительное действие при навязчивости, сенестопатии, фобии. Используется в основном при психосоматических проявлениях, которые развиваются при нейровегетативных расстройствах и в результате травматических, сосудистых, инфекционных, соматогенных нарушений функций центральной нервной системы. У пациентов этой категории седативный эффект алимемазина способствует нормализации сна. Алимемазин обладает антигистаминной активностью, поэтому его использую при кожном зуде и при аллергических заболеваниях, в особенности дыхательных путей. В связи с хорошей переносимостью используется в детской, подростковой и геронтологическом практике.
При приеме алимемазин внутрь полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 – 2 часа. С белками плазмы связывается на 20 – 30% . Алимемазин метаболизируется в печени путем окисления с образованием сульфоксида. Период полувыведения составляет 3,5 – 4 часа. Алимемазин выводится в основном с мочой в виде метаболита. В течение 48 часов выводится примерно 70 – 80% препарата.

Показания

Неврозоподобные состояния и неврозы органического и эндогенного происхождения с преобладанием ипохондрических, сенестопатических, психовегетативных и фобических расстройств; деменция (включая деменцию в связи с эпилепсией), которая протекает с проявлениями аффекта тревоги, психомоторного возбуждения (в составе комбинированного лечения); сенестопатические депрессии; органическое тревожное расстройство (в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения); тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний; шизофрения (при преобладании неврозоподобных расстройств, в составе комбинированного лечения); психопатии с психоастеническими или астеническими расстройствами; аффективные расстройства (расстройства настроения; в составе комбинированного лечения); состояния тревоги и волнения при соматических заболеваниях; генерализованное тревожное расстройство (в составе комбинированного лечения); соматизированные психические расстройства; обсессивно-компульсивное расстройство (в составе комбинированного лечения); конверсионные (диссоциативные) расстройства (в составе комбинированного лечения); нарушения адаптации и реакция на тяжелый стресс (посттравматическое стрессовое расстройство, неуточненная реакция на тяжелый стресс, острая реакция на стресс, другие реакции на тяжелый стресс — в составе комбинированного лечения); соматоформные расстройства (недифференцированное, соматизированное расстройство, ипохондрическое расстройство, соматоформное расстройство, устойчивое соматоформное болевое расстройство, соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы, неуточненное соматоформное расстройство, прочие соматоформные расстройства — в составе комбинированного лечения при выраженной тревоге или при неэффективности стандартного лечения); нервная анорексия (в составе комбинированного лечения); неуточненное расстройство вегетативной (автономной) нервной системы, прочие расстройства вегетативной (автономной) нервной системы (в составе комбинированного лечения); эмоционально неустойчивое расстройство личности (пограничный и импульсивный типы — в составе комбинированного лечения); возбуждение, беспокойство и прочие симптомы и признаки, которые относятся к эмоциональному состоянию (в составе комбинированного лечения); стойкое изменение личности после переживания катастрофы (в составе комбинированного лечения); тревожное (избегающее, уклоняющееся) расстройство личности, истерическое расстройство личности (в составе комбинированного лечения); гиперкинетическое расстройство поведения (в составе комбинированного лечения); несоциализированное расстройство поведения (в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения); расстройство поведения ограниченное рамками семьи (в составе комбинированного лечения при неэффективности стандартного лечения); прочие невротические расстройства (неврастения, неуточненное невротическое расстройство — в составе комбинированного лечения); эмоциональные расстройства, начало которых специфично для детского возраста (расстройство вследствие сиблингового (с родными сестрами и братьями) соперничества, социальное тревожное расстройство в детском возрасте, фобическое тревожное расстройство в детском возрасте, неуточненное эмоциональное расстройство в детском возрасте, прочие эмоциональные расстройства в детском возрасте — в составе комбинированного лечения); бессонница неорганической этиологии (в составе комбинированного лечения при неэффективности стандартного лечения); поллиноз, астма, коклюш (в составе комплексного лечения в качестве противоаллергического лекарственного препарата для купирования одышки, кашля, приступов удушья); зуд независимо от места и происхождения (зуд вульвы, зуд заднего прохода, неуточненный аногенитальный зуд, зуд при солнечной крапивнице и фотоконтактном дерматите, экземе, дерматите, крапивнице, ужаливании или укусах неядовитыми насекомыми или прочими неядовитыми членистоногими, кори, ветряной оспе, Болезни Ходжкина, опоясывающем лишае, сахарном диабете — в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения); неуточненная аллергия (в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения).

Способ применения алимемазина и дозы

Алимемазин принимается внутрь. Суточная доза распределяется на 3 – 4 приема. Взрослые: от 5 – 10 мг (как снотворное) до 60 – 80 мг (как анксиолитик) в сутки, при психотических состояниях — до 200 – 400 мг в сутки. Максимальная доза для взрослых составляет 500 мг в сутки, для пожилых пациентов — 200 мг в сутки. Детям доза устанавливается в зависимости от показаний и возраста.
Возможно внутривенное (капельное) и внутримышечное (в виде 0,5% раствора) введение.
При продолжительной терапии необходим систематический контроль общего анализа крови, функции печени.
Алимемазин увеличивает потребность в рибофлавине.
Алимемазин может скрывать ототоксическое действие (головокружение, шум в ушах) совместно используемых лекарственных препаратов.
Во время терапии возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Следует отменить алимемазин за 3 суток до аллергологического тестирования для профилактики искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены.
Не следует употреблять алкоголь во время лечения алимемазином.
Во время лечения алимемазином необходимо отказаться от управления транспортными средствами и занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, тяжелые поражения печени и почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, паркинсонизм, синдром Рейе, совместное использование ингибиторов моноаминоксидазы, грудное вскармливание, беременность, возраст до 7 лет.

Ограничения к применению

Хронический алкоголизм, наличие в анамнезе осложнений при использовании лекарственных средств фенотиазинового ряда, предрасположенность к задержке мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, эпилепсия, желтуха, открытоугольная глаукома, артериальная гипотензия, угнетение функции костного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование алимемазина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Если беременность наступает во время терапии, то алимемазин следует отменить. На время терапии алимемазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия алимемазина

Нервная система и органы чувств: головокружение, вялость, сонливость, парадоксальная реакция (возбуждение, беспокойство, раздражительность, кошмарные сновидения), быстрая утомляемость, спутанность сознания, учащение ночных апноэ, экстрапирамидные расстройства (акатизия, гипокинезия, тремор), повышение судорожной активности, парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия, шум или звон в ушах.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): тахикардия, снижение артериального давления.
Пищеварительная система: атония желудочно-кишечного тракта, сухость во рту, снижение аппетита, запор.
Дыхательная система: повышение вязкости бронхиального секрета, сухость в глотке, носу.
Мочеполовая система: задержка мочи, атония мочевого пузыря.
Прочие: аллергические реакции, повышенное потоотделение, угнетение костномозгового кроветворения, фотосенсибилизация, мышечная релаксация.

Взаимодействие алимемазина с другими веществами

Алимемазин ослабляет действие м-холиномиметиков, производных амфетамина, эфедрина, леводопы, гуанетидина, допамина, бромокриптина.
Алимемазин потенцирует эффекты снотворных средств, наркотических анальгетиков, нейролептиков, анксиолитиков, лекарственных препаратов для общей анестезии, гипотензивных средств, м-холиноблокаторов; при совместном применении алимемазина и указанных препаратов необходима коррекция доз.
Алимемазин увеличивает концентрацию пролактина в плазме крови.
При совместном применении алимемазина с лекарственными препаратами, которые подавляют функцию центральной нервной системы (включая этанол) происходит усиление угнетения центральной нервной системы; необходима коррекция доз.
При совместном применении алимемазина с барбитуратами и противоэпилептическими средствами снижается порог судорожной готовности; необходима коррекция доз.
Антихолинергические препараты и трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующую активность алимемазина.
При совместном применении алимемазина и бета-адреноблокаторов взаимно повышается концентрация препаратов в сыворотке крови, вследствие чего возможно развитие аритмии и выраженного снижения артериального давления.
Совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы и производных фенотиазина (включая алимемазин) увеличивает риск развития артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств; совместное использование противопоказано.
Гепатотоксические препарата усиливают проявления гепатотоксичности алимемазина.
Риск развития миелосупрессии возрастает при совместном использовании алимемазина с препаратами, которые угнетают костномозговое кроветворение.
При совместном использовании алимемазина с этанолом возможно усиление угнетения центральной нервной системы.
Холестирамин, активированный уголь и антациды при совместном использовании снижают всасывание нейролептиков. В случае необходимости совместного использования с алимемазином указанные препараты следует применять за 1 час до или через 2 часа после приема алимемазина.

Передозировка

При передозировке алимемазином происходит усиление выраженности побочных реакций, угнетение сознания. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом алимемазин