ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата ТРУКСАЛ

Регистрационный номер: П N012057/01-010411
Торговое название: ТРУКСАЛ
Международное непатентованное название: хлорпротиксен

Химическое название:
(Z) — 3 — (2 — хлортиоксантенилиден — (9)) — N,N — диметилпропиламина гидрохлорид

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:
активное вещество — хлорпротиксена гидрохлорид 25 мг/ 50 мг.
Вспомогательные вещества — крахмал кукурузный 43,8 мг/ 27,7 мг, лактозы моногидрат 87,7 мг/ 55,4 мг, коповидон 10 мг/ 8,5 мг, глицерол 85% 4 мг/ 3,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20 мг/ 17 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг/ 3,4 мг, тальк 4 мг/ 3,4 мг, магния стеарат 1,5 мг/ 1,28 мг.
Оболочка — Опадрай OY-S-9478 коричневый 4 мг/ 3,4 мг (гипромеллоза, макрогол 400, оксид железа черный (Е 172), оксид железа красный (Е 172), титана диоксид (Е 171)).

Описание:
25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета;
50 мг — овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое (нейролептическое) средство. Код АТХ: N 05 AF 03.

Фармакологические свойства

Труксал является нейролептиком, производным тиоксантена. Оказывает антипсихотическое, выраженное седативное и умеренное антидепрессивное действие.
Фармакодинамика.
Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов. In vivo хлорпротиксен обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2. Хлорпротиксен также обладает высоким сродством к 5-НТ2 рецепторам, α1-адренорецепторам, гистаминовым (H1) и холинергическим мускариновым рецепторам. Профиль рецепторного связывания хлорпротиксена очень сходен с таковым у клозапина, однако он обладает примерно в 10 раз более высоким сродством к дофаминовым рецепторам.
Хлорпротиксен уменьшает выраженность либо устраняет тревогу, обсессии, психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонницу, а так же галлюцинации, бред и другие психотические симптомы. Очень низкая частота развития экстрапирамидных эффектов (около 1%) и поздней дискинезии (около 0,05%) свидетельствуют, что Труксал может с успехом использоваться для поддерживающей терапии пациентов с психотическими расстройствами.
Низкие дозы хлорпротиксена обладают антидепрессивным эффектом, что делает полезным применение препарата при психических расстройствах, характеризующихся тревогой, депрессией и беспокойством. Также при терапии хлорпротиксеном уменьшается выраженность ассоциированных психосоматических симптомов. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости или формирования толерантности. Кроме того, хлорпротиксен потенцирует действие анальгетиков, обладает собственным анальгетическим эффектом, а также противозудным и противорвотным действием.
Фармакокинетика.
Биодоступность хлорпротиксена при пероральном приеме составляет около 12%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2 часа. Время полувыведения составляет около 16 часов. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности.

Показания к применению

Шизофрения и другие психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревожностью.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства с тревожностью, напряжением, беспокойством, бессонницей, нарушениями сна.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями: возбуждением, ажитацией, лабильностью настроения и нарушениями поведения.
Болевой синдром (в комбинации с анальгетиками).
Гиперактивность, возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, тревожность, нарушения поведения и сна у пожилых.
Нарушения поведения и сна у детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к хлорпротиксену или любому из вспомогательных веществ.
Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиатов), кома.
Некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия.
Труксал противопоказан при наличии в статусе или анамнезе больных клинически значимых сердечно-сосудистых заболеваний (брадикардия (меньше 50 ударов в минуту), недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии, при которых назначают антиаритмики IA и III классов), желудочковые аритмии или развитие полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes).
Труксал не должен назначаться больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин).
Одновременный, прием с препаратами, удлиняющими QT интервал.
Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, нарушение абсорбции, глюкозы и галактозы.

С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, наличие в статусе больных сердечно-сосудистых заболеваний, наличие в семейном анамнезе случаев удлинения QT интервала, судорожные расстройства, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, внутриглазная гипертензия (у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры), тяжелая псевдопаралитическая миастения, доброкачественная гипертрофия предстательной железы, наличие факторов риска развития инсульта, злоупотребление опиатами и алкоголем; беременность, период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая водой.
Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, в начале лечения назначаются небольшие дозы, которые увеличиваются до оптимального эффективного уровня так быстро как это возможно в зависимости от терапевтического отклика.
Шизофрения и другие психозы. Маниакальные состояния.
Лечение начинают с 50 — 100 мг/сутки, постепенно наращивая дозу до достижения оптимального эффекта, обычно до 300 мг/сутки. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 1200 мг/сутки. Поддерживающая доза обычно составляет 100 — 200 мг/сутки.
Суточную дозу хлорпротиксена обычно делят на 2 — 3 приема, учитывая выраженное седативное действие хлорпротиксена, рекомендуется назначать меньшую часть суточной дозы в дневное время, а большую часть — вечером.
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркоманиях.
Суточная доза, разделенная на 2 — 3 приема, составляет 500 мг. Курс лечения обычно длится 7 дней. После исчезновения проявлений абстиненции доза постепенно снижается. Поддерживающая доза 25 — 75 мг/сутки позволяет стабилизировать состояние, уменьшает риск развития очередного запоя.
Депрессивные состояния, неврозы, психосоматические расстройства.
Труксал может применяться при депрессиях, особенно сочетающихся с тревогой, напряжением, в качестве дополнения к терапии антидепрессантами или самостоятельно. Труксал может назначаться при неврозах и психосоматических нарушениях, сопровождающихся тревогой и депрессивными расстройствами, до 75 мг/сут. Суточная доза, как правило, делится на 2-3 приема. Поскольку прием хлорпротиксена не вызывает развития привыкания или лекарственной зависимости, он может, применяться длительно. Максимальная доза при лечении таких состояний составляет 150 мг/сут.
Эпилепсия и олигофрения, сочетающиеся с психическими нарушениями.
Суточная доза составляет 50 мг и, как правило, делится на 2-3 приема. Суточная доза может быть увеличена до 75-100 мг/сут.
У пожилых пациентов доза составляет 25 — 75 мг/сутки.
У детей для коррекции нарушений поведения хлорпротиксен назначается из расчета 0 5 — 2 мг на 1 кг веса.
Бессонница.
По 25 мг за 1 час до сна.
Хроническая боль.
Способность хлорпротиксена потенцировать действие анальгетиков может быть использована при лечении пациентов с болями. В этих случаях хлорпротиксен назначают в дозах от 75 до 300 мг, возможно применение совместно анальгетиками.
Сниженная функция почек:
Пациентам со сниженной функцией почек следует назначать меньшую дозировку, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Сниженная функция печени:
Пациентам со сниженной функцией печени следует назначать меньшую дозировку, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависят от применяемой дозы препарата. Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Информация о частоте возникновения побочных эффектов представлена на основании данных литературы и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Со стороны нервной системы:
очень часто — сонливость, головокружение; часто — дистония, головная боль; нечасто — поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия; очень редко — злокачественных нейролептический синдром.
Со стороны психической деятельности:
часто — бессонница, нервозность, ажитация, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — тахикардия, сердцебиение; нечасто — гипотензия, приливы; редко — удлинение QT интервала на электрокардиограмме; очень редко — венозная тромбоэмболия.
Со стороны органов кроветворения:
редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов зрения:
часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — движение глазных яблок.
Со стороны дыхательной системы:
редко — одышка.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто — сухость во рту, повышенное слюноотделение; часто — запор, диспепсия, тошнота; нечасто — рвота, диарея.
Нарушения метаболизма и расстройства питания:
часто — повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение аппетита, уменьшение веса; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.
Со стороны эндокринной системы:
редко — гиперпролактинемия.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы:
нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, галакторея, аменорея.
Печеночные и гепатобилиарные нарушения:
нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — желтуха.
Со стороны иммунной системы:
редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки:
часто — гипергидроз; нечасто — кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, дерматит.
Со стороны организма в целом:
часто — астения, утомляемость.
При приеме нейролептиков существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
У пациентов, находящихся на длительном лечении, может развиваться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов и могут их усугублять. Рекомендуется снижение дозы или, если это возможно, прекращение лечения хлорпротиксеном.
При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.
При приеме хлорпротиксена, как и при приеме других нейролептиков, также были зарегистрированы следующие редкие побочные эффекты: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии — фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть и пируэтная желудочковая тахикардия (Torsade de Pointes).
Резкое прекращение приема хлорпротиксена может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 — 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7 — 14 дней.

Передозировка

Симптомы.
Сонливость, кома, судороги, шок, экстрапирамидные симптомы, гипертермия/гипотермия. В тяжелых случаях возможна почечная недостаточность.
При передозировке и одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении QT интервала, полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковой аритмии.
Лечение.
Симптоматическое и поддерживающее. Как можно быстрее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение активированного угля. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные расстройства бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Труксал может усилить седативное действие алкоголя, эффекты барбитуратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Труксал не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств; антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Труксал может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов и усиливать действие антихолинергических средств.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Антигистаминный эффект хлорпротиксена может подавлять или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам.
Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков — макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Труксала и указанных выше препаратов.
Труксал следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию хлорпротиксена в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.

Особые указания

При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Труксала может потребовать коррекции дозы инсулина.
Из-за риска возникновения злокачественных аритмий Труксал необходимо назначать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе и пациентам наличием случаев удлиненного QT интервала в семейном анамнезе.
Перед началом лечения Труксалом необходимо провести ЭКГ обследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Труксал назначать не следует.
В течение терапии необходимость проведения ЭКГ исследования оценивается врачом индивидуально на основании состояния пациента.
При удлинении QT интервала необходимо применять меньшие дозы Труксала, при удлинении QT интервала свыше 500 мсек терапию следует прекратить.
Во время лечения рекомендуется проводить периодическую оценку электролитного баланса.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Труксалом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
Труксал не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых больных с деменцией.
Во время беременности Труксал следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства на последних стадиях беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных может отмечаться низкий балл по шкале Апгар.
Во время лечения Труксалом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 и 50 мг.
Упаковка:
По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающейся крышкой и контролем первого вскрытия.
Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
5 лет.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Название и адрес производителя
Х. Лундбек А/О
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32 а,
Москва, 123007
Тел. (495) 380-31-97