Описание действующего вещества Хлорпромазин*/ Chlorpromazine*.

Формула: C17H19ClN2S, химическое название: 2-Хлор-N,N-диметил-10Н-фенотиазин-10-пропанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: антипсихотическое, нейролептическое, миорелаксирующее, седативное, противорвотное.

Фармакологические свойства

Хлорпромазин оказывает блокирующее действие на центральные дофаминергические и адренергические рецепторы. Хлорпромазин в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо. Большая часть хлорпромазина биотрансформируется в печени. Выводится хлорпромазин в течение многих дней через кишечник и почками. Продолжительность терапевтического действия при однократном использовании равняется примерно 6 часам. Хлорпромазин обладает сильным седативным эффектом. Вместе с общим успокоением угнетается условнорефлекторная деятельность (двигательно-оборонительные рефлексы, спонтанная двигательная активность, снижается реактивность, расслабляется скелетная мускулатура). Сознание сохраняется (использование хлорпромазина в высоких дозах вызывает снотворный эффект). Хлорпромазин угнетает разные интероцептивные рефлексы, обладает выраженным противоикотным и противорвотным эффектами, м-холинолитической, антигистаминной и пролактиногенной активностью. Хлорпромазин имеет гипотермическое действие (в особенности при искусственной гипотермии), но в некоторых случаях при введении парентерально температура тела может увеличиваться. Хлорпромазин снижает (умеренно) выраженность воспаления, понижает проницаемость сосудов, оказывает слабое антигистаминное действие, уменьшает активность гиалуронидазы и кининов. Хлорпромазин имеет сильные каталептогенные свойства. Хлорпромазин снижает артериальное давление (диастолическое и систолическое) вызывает тахикардию. Основной особенностью хлорпромазина является сочетание способности действовать на эмоциональную сферу с антипсихотическим действием. Хлорпромазин купирует галлюцинации и бред, различные виды психомоторного возбуждения, тревогу и страх у пациентов с неврозами и психозами. Хлорпромазин способствует развитию экстрапирамидных нарушений.

Показания

В неврологии: торпидный болевой синдром, повышение мышечного тонуса, эпилептический статус (при неэффективности других лекарственных средств), упорная бессонница.
В психиатрии: хронические и острые галлюцинаторные или/и параноидальные состояния, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психомоторное возбуждение при шизофрении (гебефренический, галлюцинаторно-бредовый, кататонический синдромы), психотические расстройства при эпилепсии, алкогольный психоз, ажитированная депрессия (при маниакально-депрессивном и пресенильном психозе), а также прочие заболевания с возбуждением и продуктивной симптоматикой.
В анестезиологии: для потенцирования наркоза и премедикации, при искусственной гипотермии (в литических смесях). Как противорвотное средств при: лучевой терапии, терапии противоопухолевыми средствами, болезни Меньера, неукротимой рвоте беременных.
В дерматологии: зудящие дерматозы.

Способ применения хлорпромазина и дозы

Взрослым, внутрь — по 25 – 600 мг в сутки, максимальная разовая доза составляет 300 мг; внутримышечно — до 1 г в сутки, максимальная разовая доза равна 150 мг; внутривенно — до 250 мг в сутки, максимальная разовая доза составляет 100 мг. Дети — внутрь 1 мг/кг массы тела в сутки.
При продолжительной терапии необходим контроль клеточного состава крови, протромбинового индекса, функционального состояния почек и печени. После выполнения инъекции больным лучше находиться в горизонтальном положении в течение 1 – 1,5 часов. При терапии следует не допускать использования этанола. Хлорпромазин нельзя использовать во время работы водителям транспортных средств, а также людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, прогрессирующие системные болезни спинного и головного мозга, тяжелая почечная или печеночная недостаточность, коматозные состояния, выраженное угнетение кроветворения, травма мозга, микседема, активный ревматизм, декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболический синдром, мочекаменная и желчнокаменная болезнь, бронхоэктатическая болезнь (на поздних стадиях), обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, острый пиелит, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечнокаменная и желчнокаменная болезнь, активный ревматизм, острый пиелит, язвенная болезнь (для приема внутрь).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование хлорпромазина противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия хлорпромазина

Общие: при продолжительном использовании — депрессия, нейролептический синдром (акатизия, паркинсонизм, замедленность реакций, индифферентность); при приеме внутрь — явления диспепсии (тошнота, запор, рвота); при введении внутривенно — гипотензия. Редко — агранулоцитоз, желтуха, пигментация кожи, аллергические реакции (отеки, сыпь, фотосенсибилизация), помутнение хрусталика. Местные: при введении внутривенно — флебит, при введении внутримышечно — инфильтраты, при попадании раствора на слизистые оболочки и кожу — раздражение.

Взаимодействие хлорпромазина с другими веществами

Хлорпромазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Хлорпромазин уменьшает противопаркинсонический эффект леводопы, а также эффекты клонидина, амфетаминов и гуанетидина. Хлорпромазин может скрывать некоторые проявления ототоксичности (головокружение, шум в ушах) ототоксичных препаратов, в особенности антибиотиков. Хлорпромазин усиливает антихолинергические эффекты лекарственных препаратов, при этом может уменьшаться собственное антипсихотическое действие. При совместном использовании хлорпромазина с прохлорперазином, может развиться передозировка и продолжительная потеря сознания. Не рекомендовано длительное сочетание хлорпромазина с антипиретиками и анальгетиками. При совместном использовании хлорпромазина с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (препараты для общей анестезии, наркотические анальгетики, противосудорожные средства, барбитураты и прочие снотворные, этанол и содержащие его препараты, анксиолитики (транквилизаторы) и другие) возможно удлинение и усиление депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Совместное использование хлорпромазина с мапротилином, трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминооксидазы повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома. С другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, хлорпромазин повышает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений. Со средствами для терапии тиреотоксикоза увеличивает риск развития агранулоцитоза. С гипотензивными препаратами хлорпромазин усиливает выраженность снижения артериального давления. Антациды, циметидин, препараты лития, противопаркинсонические средства могут нарушать всасывание хлорпромазина. Гепатотоксичные препараты при совместном использовании с хлорпромазином увеличивают риск развития токсического действия на печень. Эстрогены повышают нейролептические свойства хлорпромазина. Препараты, которые угнетают костномозговое кроветворение, повышают риск миелосупрессии. При терапии хлорпромазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижение артериального давления).

Передозировка

При передозировке хлорпромазином развиваются нейролептический синдромом, стойкая гипотензия, гипотермия, кома, в дальнейшем — токсический гепатит. Необходимо: симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом хлорпромазин