Описание действующего вещества Эстрадиола валерат/ Oestradioli valeras.

Формула: C23H32O3, химическое название: эстрадиола 17бета-валерат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: эстрогенное.

Фармакологические свойства

Эстрадиола валерат восполняет недостаточное образование эндогенных эстрогенов. Эстрадиола валерат участвует в обмене углеводов, белков, жиров, поддержании водно-электролитного баланса, снижает в крови содержание холестерина липопротеинов низкой плотности. Эстрадиола валерат предотвращает остеопороз и уменьшение костной массы, способствует образованию костной ткани, вызывает в эндометрии пролиферативные изменения, стимулирует развитие вторичных женских половых признаков и матки при их недоразвитии. Эстрадиола валерат снимает психические, соматические и прочие проявления климакса в пре- и постменопаузальном периоде или после удаления яичников.
При приеме внутрь эстрадиола валерат полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови препарат связывается на 50%. Эстрадиола валерат в печени быстро метаболизируется с образованием эстрона и эстриола. После приема внутрь 1 - 2 мг препарата максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3 - 6 часов. Период полувыведения эстрадиола валерата составляет примерно 1 час. Эстрадиола валерат подвергается энтерогепатической рециркуляции и эффекту первого прохождения через печень. Эстрадиола валерат выделятся в виде глюкуронидных и сульфатных эфиров с мочой (в неизмененном виде выводится в небольшом количестве). Выявлены и другие метаболиты эстрадиола валерата.

Показания

Эстрогенная недостаточность (постменопаузный период, климакс, лучевая кастрация, овариэктомия при доброкачественных заболеваниях), связанная нарушением сна, с вазомоторными симптомами (головная боль, приливы), депрессивными состояниями, нервозностью, раздражительностью, головокружением, повышенной потливостью; профилактика остеопороза в климактерическом периоде, дегенеративные изменения слизистых оболочек и кожи; гипестезия мочевого пузыря.

Способ применения эстрадиола валерата и дозы

Эстрадиола валерат принимается внутрь, по 1 - 2 мг, схема терапии зависит от показаний.
До начала терапии необходимо пройти общее и гинекологическое обследование, в том числе обследование молочных желез. Прием эстрадиола валерата необходимо немедленно отменить в следующих случаях: нарушение восприятия (расстройства слуха, зрения), частое возникновение необычно сильной или возникновение впервые мигренеподобной головной боли, первые признаки тромбоэмболических явлений или тромбофлебита (опухание ног или необычные боли в ногах, кашель неясного происхождения или колющие боли при дыхании), ощущение боли в грудной полости и затруднение дыхания, иммобилизация (например, при несчастных случаев), запланированные операции (за 6 недель до операции), возникновение гепатита, желтухи, учащение эпилептических припадков, появление зуда по всему телу, выраженное повышение артериального давления.
При развитии маточных кровотечений необходимо обратиться к врачу для выяснения их происхождения.
Необходим тщательный систематический контроль при артериальной гипертензии, сопутствующем сахарном диабете, варикозном расширении вен, эпилепсии, рассеянном склерозе, хорее, тетании, порфирии, ранее перенесенном флебите. При приеме эстрадиола валерата необходимы регулярные гинекологические обследования (включая обследование молочных желез). Необходимо сообщить лечащему врачу о совместном использовании фенилбутазона, рифампицина, барбитуратов, гидантоинов, появлении необычно обильных кровотечений в период между приемом препарата или нерегулярных кровотечений, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
Эстрадиола валерат может применять вместе с гестагенами (включая диеногест).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эндометриоз, гиперплазия эндометрия, миома, гормонозависимые новообразования или подозрение на них, рак молочной железы или подозрение на него, злокачественные или доброкачественные опухоли печени (включая наличие в анамнезе), тромбоэмболические процессы (включая наличие в анамнезе), вагинальные кровотечения неясного происхождения, тяжелые нарушения функционального состояния печени или/и почек, сахарный диабет, гипертриглицеридемия, врожденные нарушения жирового обмена, синдромы Ротора и Дубина-Джонсона, беременность, отосклероз с обострением при предыдущей беременности, наличие при предыдущей беременности желтухи или гепатита, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, мигрень, сахарный диабет, эпилепсия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, почечная недостаточность, острая или хроническая патология печени (включая наличие в анамнезе), отечный синдром, гиперлипопротеинемия, эндометриоз, порфирия, фиброзно-кистозная мастопатия, диффузные заболевания соединительной ткани, опухоли гипофиза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование эстрадиола валерата противопоказано при беременности (в том числе предполагаемой). На время терапии эстрадиола валератом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия эстрадиола валерата

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, мигрень, хорея, депрессия, дискомфорт при ношении контактных линз, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы).
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): повышение артериального давления, тромбоэмболия, тромбофлебиты, носовое кровотечение, отеки.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, боль в эпигастральной области, диарея, холестатическая желтуха, анорексия, холелитиаз, увеличение массы тела, панкреатит, гепатит, желчная и кишечная колика.
Мочеполовая системы: маточные кровотечения неясной этиологии, кровотечения прорыва, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), мажущие выделения, изменение характера маточных кровотечений, предменструальный синдром, гиперплазия эндометрия, аменорея, дисменорея, увеличение размеров лейомиомы или фибромиомы матки, изменение характера вагинальных выделений, изменение цервикальной секреции, вагинальный кандидоз, симптомы цистита, повышение либидо, обострение эндометриоза, ощущение напряженности и болезненность молочных желез, карцинома эндометрия, склероз яичников.
Кожные покровы: меланодермия, хлоазма, контактный дерматит, узловатая эритема, геморрагическая сыпь, многоформная эритема, гирсутизм, алопеция, зуд и гиперемия кожи.
Прочие: снижение толерантности к углеводам, изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, нарушение обмена кальция, натрия и воды с образованием периферических отеков, спазмы икроножных мышц.

Взаимодействие эстрадиола валерата с другими веществами

Регулярный прием некоторых препаратов (фенилбутазон, барбитураты, гидантоин, ампициллин, рифампицин и других) может уменьшать эффективность эстрадиола валерата. Возможно изменение потребности гипогликемических препаратах для приема внутрь. Эстрадиола валерат снижает активность антикоагулянтов, диуретиков, гипогликемических и гипотензивных препаратов. Эстрадиола валерат увеличивает эффективность гиполипидемических средств. Препараты щитовидной железы и фолиевая кислота потенцируют действие эстрадиола валерата. Значительное потребление алкоголя при лечении может увеличить уровень циркулирующего эстрадиола валерата.

Передозировка

При передозировке эстрадиола валератом развиваются тошнота, рвота, метроррагия (в некоторых случаях). Необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение на фоне отмены препарата.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эстрадиола валерат

Комбинированные препараты:
Диеногест + Эстрадиола валерат: Клайра®.