Описание действующего вещества Кломифен/Clomifene.

Формула: C26H28ClNO, химическое название: 2-[4-(2-Хлор-1,2-дифенилэтенил)фенокси]-N,N-диэтилэтанамин (в виде цитрата).
Фармакологическая группа: Гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: антиэстрогенное.

Фармакологические свойства

Кломифен связывает в яичниках и гипоталамусе рецепторы эстрогенов. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. В печени подвергается метаболизму. Выводится с желчью. Кломифен подвергается энтерогепатической рециркуляции. Время полувыведения равно 5–7 дням. Из организма кломифен выводится кишечником с фекалиями.
В небольших дозах препарат увеличивает образование гонадотропных гормонов (ЛГ, ФСГ, пролактина), стимулирует овуляцию. При содержании в организме в малых количествах эндогенных эстрогенов кломифен оказывает умеренный эстрогенный эффект, при повышенном уровне — наоборот, антиэстрогенный. За счет снижения содержания циркулирующих эстрогенов, кломифен способствует выработке гонадотропинов. В больших дозах кломифен замедляет секрецию гонадотропинов. Андрогенной и гестагенной активностью кломифен не обладает.

Показания

Ановуляторное бесплодие (для стимуляции овуляции); аменорея (постконтрацептивная, вторичная, дисгонадотропная форма); дисфункциональные маточные кровотечения; галакторея (при опухоли гипофиза); синдром Киари — Фроммеля; поликистоз яичников (синдром Штейна — Левенталя); олигоспермия у мужчин; андрогенная недостаточность; для выявления нарушений гонадотропной функции гипофиза.

Способ применения кломифена и дозы

Кломифен принимается внутрь независимо от приема пищи. Для индукции овуляции 1 раз в сутки перед сном по 50 мг, начиная с 5-го дня менструального цикла на протяжении 5 дней (если менструальный цикл отсутствует, то назначают в любое время). Если эффект лечения отсутствует (в течение 30 дней овуляция не наступила), то дозу повышают до 150 мг/сут или увеличивают курс лечения до 10 дней. Доза в течение всего курса терапии должна быть не более 1 грамма. Наступление овуляции определяется по среднему циклическому увеличению образования ЛГ, УЗИ, наличию двухфазной базальной температуры, повышению содержания сывороточного прогестерона во время возможной средней фазы лютеинизации или у женщин с аменореей при менструальном кровотечении. Если при наступившей овуляции беременность не произошла, то курс терапии необходимо повторить. Если при наступившей овуляции далее не последовало менструального кровотечения, то необходимо принять во внимание возможную беременность.
Мужчинам для терапии олигоспермии 1 – 2 раза в сутки по 50 мг на протяжении 3–4 месяцев (при этом нужно проводить систематический контроль сперматограммы).
При пропуске очередного приема кломифена необходимо срочно обратиться к лечащему врачу. До и во время терапии необходимо постоянное наблюдение у гинеколога, следует проверять работу яичников, производить влагалищные исследования. При кистозной трансформации или увеличении яичников терапию кломифеном необходимо временно отменить до нормализации размеров яичников. Далее лечение продолжают минимальными дозами или укорачивают длительность терапии. При лечении кломифеном также необходим контроль за работой печени.
Без освобождения от работы лицам, чья профессиональная деятельность требует быстрых психических и физических реакций, кломифен не назначают.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, маточные кровотечения неясного происхождения, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность, недостаточность функции или опухоль гипофиза, киста яичника, беременность (включая и подозрение на нее).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кломифен противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Побочные действия кломифена

Нервная система и органы чувств: головная боль, депрессия, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, беспокойство, замедление скорости двигательных и психических реакций, нарушение зрения;
система пищеварения: тошнота, гастралгия, рвота, диарея, метеоризм;
мочеполовая система: дисменорея, кистозное увеличение яичников, поллакиурия, многоплодная беременность, полиурия;
прочие: приливы, повышение массы тела, боли в области груди, внизу живота, яичек (у мужчин), обратимое выпадение волос, гипертермия, аллергические кожные реакции.

Взаимодействие кломифена с другими веществами

В настоящее время лекарственные взаимодействия кломифена не описаны. Кломифен совместим с препаратами гонадотропных гормонов.

Передозировка

При передозировке кломифеном появляются расстройства зрения, тошнота, боль в животе, рвота, приливы. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кломифен