Описание действующего вещества Тиболон/ Tibolonum.

Формула: C21H28O2, химическое название: (7альфа,17альфа)-17-гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: эстроген-гестагенное.

Фармакологические свойства

Тиболон кроме эстроген-гестагенного действия имеет еще слабовыраженную анаболическую и андрогенную активность. Тиболон устраняет изменения системы гипоталамус - гипофиз, которые развиваются во время климакса. Тиболон восполняет недостаточность эстрогенов у женщин в постменопаузе. Тиболон уменьшает содержание лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов у женщин в менопаузе. Тиболон подавляет овуляцию у фертильных женщин. Стимулирующе действует на слизистую оболочку влагалища. Тиболон снижает содержание кальция и фосфатов в плазме крови, предотвращает остеопороз. Тиболон снижает выраженность нарушений во время климакса (повышенное потоотделение, приливы, головные боли, депрессия, снижение либидо, изменение настроения, раздражительность, сухость и дискомфорт во влагалище), улучшает психоэмоциональное состояние и либидо (повышает содержание периферических и центральных опиоидов).
При приеме внутрь тиболон полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища не оказывает заметных эффектов на степень всасывания. При биотрансформации тиболона образуются три фармакологически активных метаболита: дельта −4-изомер тиболона, который имеет прогестагенную и слабую андрогенную активность, 3-бета-ОН-тиболон и 3-альфа-ОН-тиболон, которые обладают в основном эстрогенной активностью. Максимальная концентрация 3-бета-ОН- и 3-альфа-ОН-метаболитов достигаются через 1 – 1,5 часа, период полувыведения равен примерно 7 часов, эти метаболиты не накапливаются. Тиболон выводится в основном в виде метаболитов, большей частью кишечником с фекалиями, небольшое количество выводится почками с мочой. Параметры фармакокинетики тиболона и его метаболитов не зависят от функции почек.

Показания

Менопауза (хирургическая и естественная); профилактика остеопороза при эстрогенной недостаточности.

Способ применения тиболона и дозы

Тиболон принимается внутрь, не разжевывая, один раз в день по 2,5 мг (в одно и то же время суток). Первой принимают таблетку из обведенного в рамку, верхнего ряда, помеченную днем, который соответствует дню начала приема, следующие таблетки принимаются в направлении, которое указано стрелкой. Пропущенную дозу необходимо принимать сразу, как вспомните, но не позднее, чем через 12 часов. Если прошло больше 12 часов, то прием следует пропустить, следующую таблетку принять в обычное время. Для восполнения пропущенной не принимать удвоенную дозу. В течение нескольких недель достигается улучшение, оптимальный курс терапии составляет 3 месяца и более.
Тиболон не является контрацептивом и не защищает от нежелательной беременности.
Использовать тиболон необходимо только после оценки соотношения польза / риск, а в дальнейшем проводить такую оценку не реже 1 раза в год.
До начала приема тиболона при появлении кровянистых выделений из половых путей необходимо исключить злокачественные новообразования органов половой системы.
Тиболон принимать не следует, если не прошел 1 год после последней естественной менструации. При применении препарата раньше указанного срока увеличивается риск развития нерегулярных кровотечений / кровянистых выделений из влагалища.
До начала приема тиболона необходимо собрать семейный и индивидуальный медицинский анамнез.
Во время лечения рекомендованы повторные профилактические осмотры не реже 1 раза в 6 месяцев.
У больных с нарушением функции почек, гиперхолестеринемией, сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать соответствующие лабораторные показатели. На фоне тиболона возможно снижение уровней тироксинсвязывающего глобулина и свободного и общего тироксина.
При развитии ухудшения функции печени, желтухи, признаков тромбоэмболии (например, односторонний отек и боль нижней конечности, одышка, внезапная боль в груди), стойких патологических изменений функциональных тестов печени, головной боли типа мигрени, изменений в молочных железах, внезапного повышения артериального давления, которое отличается от обычных показателей, характерных для больной прием тиболона прекращают и немедленно сообщают об этом лечащему врачу. Также необходимо обратиться к врачу при появлении кровянистых выделений/кровотечения, которые продолжаются больше 6 месяцев от начала лечения; начинаются через 6 месяцев после начала лечения и сохраняются даже после отмены тиболона.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; влагалищное кровотечение неясного происхождения; злокачественные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них; гормонозависимые опухоли (или подозрение на них); рак молочной железы (в том числе в анамнезе) или подозрение на него; тромбоэмболия и тромбофлебит (в том числе в анамнезе); сердечно-сосудистая недостаточность; доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе; печеночная недостаточность; острая патология печени; диагностированные тромбофилические состояния (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III); нелеченная гиперплазия эндометрия; цереброваскулярные расстройства; в период менее 1 года после последней менструации; порфирия; беременность; кормление грудью; отосклероз, который возник при терапии стероидами или во время беременности; патология печени в анамнезе, после которой показатели функционального состояния печени не вернулись к норме; состояния, которые предшествуют тромбозу (включая стенокардию, транзиторные ишемические атаки), в настоящее время или в анамнезе; многочисленные или выраженные факторы риска развития артериального или венозного тромбоза (включая неконтролируемую артериальную гипертензию; фибрилляции предсердий, которые осложнены поражением клапанов сердца, подострый бактериальный эндокардит; обширную травму; расширенное оперативное вмешательство, которое сопровождается продолжительной иммобилизацией; ожирение).

Ограничения к применению

Лейомиома, гиперплазия эндометрия в анамнезе, эндометриоз, почечная недостаточность, гиперхолестеринемия, нарушение углеводного обмена, эпилепсия, системная красная волчанка, мигрень или сильные головные боли, бронхиальная астма, наличие факторов риска эстрогензависимых опухолей, контролируемая артериальная гипертензия, желчнокаменная болезнь, отосклероз, который не связаны с предшествующим использованием гормональных контрацептивов или беременностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование тиболона противопоказано при беременности в во время грудного вскармливания. При возникновении беременности во время использования тиболона терапию необходимо немедленно отменить.

Побочные действия тиболона

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, мигрень, депрессия, нарушение зрения (включая нечёткость зрения).
Пищеварительная система: тошнота, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, боль внизу живота, метеоризм, диарея.
Мочеполовая система: пролиферация эндометрия, метроррагия, выделения из влагалища, кровотечение из влагалища, кровянистые выделения, боль в молочных железах, кандидозный вульвовагинит, генитальный зуд, боли в области таза, вульвовагинит, дисплазия шейки матки, микоз, болезненность сосков, нагрубание молочных желез, отклонения результатов мазка из шейки матки.
Прочие: боль в спине, руках и ногах, задержка жидкости в организме, периферические отеки, изменение массы тела, сыпь, кожный зуд, усиление роста волос на лице, акне, себорейный дерматит.
Во время терапии тиболоном повышается риск развития рака молочной железы, рака эндометрия, ишемического инсульта, рака яичников, венозной тромбоэмболии, ишемической болезни сердца, желчекаменной болезни, холецистита, кожных заболеваний (хлоазма, узловатая эритема, мультиформная эритема, сосудистая пурпура), панкреатита, повышения артериального давления.

Взаимодействие тиболона с другими веществами

Тиболон потенцирует действие антикоагулянтов (за счет усиления фибринолитической активности крови), увеличивает потребность в гипогликемических препаратах (так как тиболон понижает толерантность к глюкозе). Активность тиболона уменьшается при совместном использовании с барбитуратами, карбамазепином, рифампицином. Тиболон действует на фармакокинетику мидазолама.

Передозировка

При передозировке тиболоном развивается нарушение функции желудочно-кишечного тракта, тошнота, чувство недомогания, вагинальное кровотечение. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тиболон