Описание действующего вещества Эстриол/ Estriol.

Формула: C18H24O3, химическое название: (16альфа,17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,16,17-триол (и в виде сукцината).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты /эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: эстрогенное.

Фармакологические свойства

Эстриол при атрофических изменениях нормального влагалищного эпителия в постменопаузном и предменопаузном периодах способствует его восстановлению, нормализует микрофлору влагалища, pH влагалищной среды, увеличивает сопротивляемость эпителия влагалища к воспалительным и инфекционным процессам. Эстриол незначительно увеличивает объем плазмы, уменьшает уровень холестерина в крови, повышает время циркуляции кортикостероидов.

После приема внутрь и использовании местно почти полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация достигается после приема внутрь через 1 час и при интравагинальном использовании через 1 – 2 часа (значение максимальной концентрации при интравагинальном применении выше, чем при приеме внутрь). В крови эстриол связывается с альбуминами на 90%. В основном выводится почками преимущественно в конъюгированной форме, через кишечник выводится 2% в неизмененном виде; выведение с мочой метаболитов эстриола начинается через несколько часов после назначения препарата и длится до 18 часов.

Показания

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, которая вызвана эстрогенной недостаточностью, климактерический синдром (усиление потоотделения в ночное время, приливы и другие симптомы), пред- и послеоперационное лечение у женщин при оперативных вмешательствах влагалищным доступом в постменопаузном периоде; диагностика при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию; сухость влагалища, диспареуния, учащенное мочеиспускание, зуд, легкая степень недержания мочи; бесплодие, которое вызвано цервикальным фактором.

Способ применения эстриола и дозы

Эстриол принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится интравагинально. Внутрь: начальная суточная доза составляет 1 раз в сутки 4 – 8 мг в течение 2 – 3 недель, далее дозу постепенно уменьшают до 1 – 2 мг/сут. Вагинальные свечи и крем: интравагинально ежедневно 500 мкг/сут в первые 2 – 3 недели, далее два раза в неделю.

С осторожностью используют эстриол при наличии в анамнезе тромбоэмболических эпизодов, нарушениях функционального состояния почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, мигрени, эпилепсии, тяжелых болезнях печени, фиброзно-кистозной мастопатии, эндометриозе, гиперлипопротеинемии, порфирии. При терапии эстриолом рекомендовано проведение ежегодного медицинского обследования.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эмболия, тромбозы ( артериальные и венозные), выраженные нарушения функционального состояния печени, отосклероз, гормонозависимые опухоли молочных желез или матки, маточные кровотечения неясного происхождения, беременность, кормление грудью, холестатическая желтуха или сильный зуд, а также усиление их проявлений на фоне приема стероидных препаратов или при предшествующей беременности.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания использование эстриола.

Побочные действия эстриола

Боль или напряженность в молочных железах, тошнота, задержка жидкости, гиперсекреция цервикальной слизи, судороги икроножных мышц, артериальная гипертензия, нарушение зрения, головная боль, пигментные пятна на коже; местный зуд или раздражение (при использовании интравагинально).

Взаимодействие эстриола с другими веществами

Совместное использование противосудорожных препаратов, барбитуратов, некоторых антибиотиков (например, неомицина, цефалоспоринов) может снизить эффективность эстриола.

Передозировка

При передозировке эстриолом развиваются кровянистые выделения из влагалища, тошнота, рвота. Необходимо проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эстриол