Описание действующего вещества Цефиксим/ Cefixime.

Формула: C16H15N5O7S2, химическое название: [6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)[(карбоксиметокси)имино]ацетил] амино]-3-этенил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ цефалоспорины.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Цефиксим ингибирует образование пептидогликана, который является основным структурным компонентом стенки клеток микроорганизмов. Цефиксим к действию бета-лактамаз устойчив. Цефиксим активен против многим грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. В условиях клинической практики и in vitro цефиксим активен в отношении грамотрицательных бактерий: E.Coli, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae, N. Gonorrhoeae, Proteus mirabilis; грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniaе. In vitro цефиксим активен против грамотрицательных бактерий: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Pasteurella multocida, Klebsiella oxytoca, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter amalonaticus, Serratia marcescens, Citrobacter diversus; грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae. К цефиксиму устойчивы Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Pseudomonas spp., Listeria monocytogenes и многие штаммы Staphylococcus spp. (в том числе и метициллинрезистентные), Bacteroides fragilis, Enterobacter spp., Clostridium spp.

При приеме внутрь препарат всасывается на 40–50% (независимо от приема пищи), но время достижение максимальной концентрации при приеме цефиксима вместе с пищей увеличивается на 0,8 часа. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–6 часа. AUC в состоянии равновесия на 40% выше у больных пожилого возраста. С белками плазмы цефиксим связывается примерно на 65%. Примерно 50% препарат выводится с мочой в неизмененном виде в течение суток. Около 10% цефиксима выводится с желчью (установлено в исследованиях на животных). Период полувыведения из плазмы от дозы не зависит и у здоровых добровольцев в среднем составляет 3–4 часа, но может достигать и 9 часов. У больных с нарушениями функционального состояния почек при клиренсе креатинина 20–40 мл/мин средний период полувыведения повышается до 6,4 часов, при клиренсе креатинина 5–20 мл/мин — до 11,5 часов.

Отсутствуют продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефиксима. Не выявлено в тестах in vitro и in vivo мутагенного действия. Действия на репродуктивное поведение и фертильность у крыс при использовании доз, которые до 125 раз больше терапевтических доз для человека, не выявлено.

Показания

Инфекционно-воспалительные болезни, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: средний отит, тонзиллит, фарингит, синусит, хронический и острый бронхит, неосложненная гонорея, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения цефиксима и дозы

Цефиксим принимается внутрь (независимо от приема пищи) пациенты старше 12 лет и с массой тела больше 50 кг суточная доза равна по 400 мг (по 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки). Дети в возрасте 0,5 – 12 лет: по 4 мг/кг каждые 12 часов или по 8 мг/кг/сут. Длительность терапии устанавливается индивидуально и зависит от тяжести заболевания. При нарушениях функционального состояния почек (клиренс креатинина 21–60 мл/мин) или у больных, которые находятся на гемодиализе, суточную дозу необходимо снизить на 25%. При клиренсе креатинина меньше или равном 20 мл/мин или у больных, которые находятся на перитонеальном диализе, суточную дозу необходимо снизить на 50%.

До начала лечения цефиксимом необходимо выяснить, были ли у больного в прошлом реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим лекарственным препаратам. При использовании цефиксима у пенициллиночувствительных больных необходимо быть осторожным, потому что возможно развитие перекрестное гиперчувствительности между бета-лактамными антибиотиками (существует примерно у 10% больных, которые в анамнезе имеют аллергию к пенициллину). Если на цефиксим развивается аллергическая реакция, то необходимо отменить терапию. При острых серьезных реакциях гиперчувствительности может потребоваться введение эпинефрина и прочие экстренные меры, в том числе и оксигенотерапия, введение внутривенно антигистаминных препаратов, жидкостей, прессорных аминов, кортикостероидов, искусственная вентиляция легких. С осторожностью применяют цефиксим у больных с болезнями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитами), а так же у тех пациентов, которые имеют любые формы аллергии (в особенности на лекарственные препараты). При продолжительном использовании цефиксима возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, это может спровоцировать рост Clostridium difficile и привести к развитию тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При терапии цефиксимом вероятна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и положительная прямая реакция Кумбса. При использовании цефиксима в организме возможно развитие недостаточности витаминов группы B.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, псевдомембранозный колит (в том числе и наличие его в анамнезе), возраст до 0,5 года (эффективность и безопасность использования не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование цефиксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции на крысах и мышах при введении доз, которые до 400 раз больше дозы для человека, случаев нарушений у плода выявлено не было. На время терапии цефиксимом необходимо прекратить грудное вскармливание (нет информации о возможности выделения препарата с грудным молоком).

Побочные действия цефиксима

Нервная система: головокружение, головная боль; система пищеварения: стоматит, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, псевдомембранозный колит;
кроветворение: гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
мочеполовая система: увеличение содержания креатинина или азота мочевины в сыворотке крови, вагинит, микоз гениталий, имеются случаи интерстициального нефрита;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема;
прочие: кандидоз.

Взаимодействие цефиксима с другими веществами

При совместном использовании цефиксима и карбамазепина повышается содержание в плазме крови последнего.

Передозировка

При передозировке цефиксимом усиливаются побочные реакции. Необходимо: промывание желудка, поддерживающее и симптоматическое лечение (включая и назначение глюкокортикоидов и антигистаминных препаратов), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких; специфического антидота нет; при проведении гемо - или перитонеального диализа в значительных количествах цефиксим не выводится.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цефиксим