Описание действующего вещества Травопрост/ Travoprostum.

Формула: C26H35F3O6, химическое название: изопропил-(Z)-7-[(1R,2R,ЗR,5S)-3,5-дигидрокси-2-[(1Е,3R)-3-гидрокси-4-[(альфа,альфа,альфа-трифтор-m-толил)окси]-1-бутенил]циклопентил]-5-гептаноат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ офтальмологические средства; интермедианты/ простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты.
Фармакологическое действие: противоглаукомное.

Фармакологические свойства

Травопрост является синтетическим аналогом простагландина F2альфа. Травопрост является избирательным в высокой степени агонистом простагландиновых FP-рецепторов. Увеличивая увеосклеральный отток водянистой влаги через увеосклеральные пути и трабекулярную сеть, травопрост снижает внутриглазное давление. Примерно через 2 часа после использования препарата снижается внутриглазное давление, через 12 часов достигается максимальный эффект. После однократного использования препарата значительное снижение внутриглазного давления может сохраняться в течение суток.
Травопрост всасывается через роговицу глаза, где гидролизуется до кислоты травопроста, которая является биологически активной. Максимальная концентрация травопроста в сыворотке крови составляет не более 25 пг/мл и достигается в течение получаса после местного использования. Травопрост быстро выводится из сыворотки крови, в течение 60 минут уровень препарата снижается ниже порога обнаружения (менее 10 пг/мл). Травопрост выводится в виде неактивных метаболитов главным образом с желчью (61%), остальная часть выводится почками. Период полувыведения свободной кислоты травопроста у человека установить не удалось, так как она имеет низкую концентрацию в сыворотке крови и быстрое выведение из организма после местного использования препарата. Метаболизм является основным путем выведения свободной кислоты травопроста и самого препарата. Пути системного метаболизма параллельны путям метаболизма эндогенного простагландина F2альфа, которые характеризуются окислением 15-гидроксильной группы, восстановлением двойной связи 13-14, бета-оксидативным расщеплением звена верхней боковой цепи. Свободная кислота травопроста и ее метаболиты выводятся главным образом почками.
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек, от слабо выраженных до тяжелых (клиренс креатинина менее 14 мл/мин), а также у больных с нарушениями функции печени, от слабо выраженных до тяжелых.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления при повышенном внутриглазном давлении, открытоугольной глаукоме.

Способ применения травопроста и дозы

Травопрост закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки, желательно вечером. Суточная доза травопроста не должна превышать 1 каплю в конъюнктивальный мешок глаза 1 раз в сутки.
Для снижения риска развития системных побочных реакций рекомендуется после инстилляции травопроста пережимать носослезный канал, надавливая у внутреннего угла глаза (область проекции носослезного канала).
При пропуске очередной дозы препарата лечение продолжают со следующей дозы.
При назначении травопроста в качестве замены другого офтальмологического средства для терапии глаукомы, последний следует отменить, и со следующего дня начать использование травопроста.
С осторожностью использовать травопрост при наличии факторов риска развития макулярного отека (псевдофакия, афакия, повреждение задней капсулы хрусталика), при увеите, ирите.
На фоне использования травопроста возможно постепенное изменение цвета глаз за счет повышения количества коричневого пигмента в радужке. Данный эффект в основном выявляется у больных, которые имеют смешанную окраску радужки, например, серо-коричневую, сине-коричневую, желто-коричневую, зелено-коричневую, что объясняется увеличением уровня меланина в стромальных меланоцитах радужки. У больных, которые имеют равномерно окрашенные глаза серого, зеленого, синего, коричневого цвета, изменения цвета глаз после двух лет использования травопроста наблюдались очень редко. Коричневая пигментация обычно распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или отдельные ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. Изменение цвета не сопровождается какими-либо патологическими изменениями или клиническими симптомами. После отмены лечения дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента не наблюдалось, но уже развившееся изменение цвета может быть необратимым. Терапия только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. Долгосрочное действие травопроста на меланоциты и последствия этого влияния в настоящее время неизвестны. Изменение цвета радужки глаз происходит медленно и может оставаться незамеченным в течение ряда месяцев или лет. До начала терапии пациентов необходимо проинформировать о возможности изменения цвета глаз.
Травопрост может вызывать утолщение, потемнение, удлинение, увеличение количества ресниц; редко возможно потемнение кожи век. Механизм этих изменений не известен.
При наличии лентиго или невусов на радужке не отмечено их изменения под действием травопроста.
Необходимо избегать контакта травопроста с кожей, так как в опытах на кроликах была показано чрескожное всасывание травопроста. Простагландины и их аналоги являются биологически активными веществами, которые могут всасываться через кожу. Женщины во время беременности и женщины, которые планируют беременность, должны воздерживаться от прямого контакта с веществами, которые содержат простагландины. При попадании препарата на кожу необходимо немедленно промыть этот участок кожи водой.
Если пациент носит контактные линзы, то перед инстилляцией препарата линзы необходимо снять и установить обратно как минимум через 20 минут после процедуры.
Если у пациента после использования травопроста появляются побочные реакции со стороны органа зрения, то ему следует отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Афакия, псевдофакия, разрыв задней капсулы хрусталика, переднекамерная интраокулярная линза, у пациентов с риском развития увеита, ирита, кистоидного макулярного отека.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование травопроста противопоказано при беременности. На время терапии травопростом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия травопроста

Орган зрения: транзиторная слабо выраженная гиперемия конъюнктивы, которая проходит самостоятельно; ощущение дискомфорта и инородного тела, снижение остроты зрения, зуд, боль, жжение в глазах, блефарит, зрительные расстройства, "туман" перед глазами, конъюнктивит, катаракта, зуд и эритема век, сухость конъюнктивы, точечный кератит, кератит, синдром сухого глаза, изменения окраски радужки, фотофобия, образование корок на краях век, субконъюнктивальные геморрагии, раздражение глаз, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, повышенное слезоотделение, макулярный отек, утолщение, потемнение, удлинение ресниц, увеличение количества ресниц, потемнение кожи век.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия, гиперхолестеринемия, боли в груди.
Нервная система и органы чувств: общее беспокойство, депрессия, головокружение, головная боль, шум в ушах.
Мочеполовая система: инфекции мочевой системы, недержание мочи, увеличение концентрации простатспецифического антигена.
Костно-мышечная система: боли в спине, артрит.
Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсия.
Дыхательная система: бронхит, обострение бронхиальной астмы, синусит.
Кожные покровы: гиперпигментация кожи, изменение цвета кожных покровов, нарушение роста волос.
Прочие: гриппоподобный синдром, аллергические реакции.

Взаимодействие травопроста с другими веществами

Травопрост можно использовать вместе с другими противоглаукомными лекарственными средствами для местного применения. При таких комбинациях интервал между использованием препаратов должен составлять как минимум 5 минут.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки травопростом не сообщалось. Симптомы: гиперемия конъюнктивы или эписклеры, раздражение слизистой оболочки глаза. При местной передозировке травопроста необходимо промыть глаза теплой водой. При подозрении на пероральное применение травопроста необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом травопрост

Комбинированные препараты:
Тимолол + Травопрост: ДуоТрав®.