Описание действующего вещества Линэстренол/ Lynoestrenolum.

Формула: C20H28O, химическое название: (17альфа)-19-норпрегн-4-ен-20-ин-17-ол.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: прогестагенное.

Фармакологические свойства

Линэстренол является синтетическим прогестагеном. Линэстренол в цитоплазме клеток со специфическими рецепторами образует комплекс, который связывается с хроматином клеток-мишеней и изменяет процессы синтеза в них. Линэстренол переводит слизистую оболочку матки в секреторную фазу из стадии пролиферации. Линэстренол подавляет формирование желтого тела, овуляцию, при длительном использовании увеличивает время наступления менструации. Линэстренол увеличивает вязкость слизи в шейке матки. Линэстренол имеет слабые андрогенные свойства.
Линэстренол полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа. Линэстренол биотрансформируется с образованием норэтистерона, который обладает фармакологической активностью. Период полувыведения норэтистерона составляет примерно 8 – 11 часов. Линэстренол и его метаболиты выводятся в основном с мочой, в меньшей мере через кишечник.
При продолжительном использовании как пероральное контрацептивное средство линэстренол снижает риск развития железодефицитной анемии, воспалительных заболеваний органов малого таза, фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований эндометрия (включая рак эндометрия) и яичников. Защитное действие зависит от продолжительности контрацепции и сохраняется 5 лет после отмены препарата (не меньше 10 лет у нерожавших женщин).

Показания

0,5 мг: пероральная контрацепция.
5 мг: аменорея (первичная, вторичная), дисфункциональные маточные кровотечения, эндометриоз, меноррагия и метроррагия, олигоменорея, мастопатия, доброкачественные заболевания молочных желез, карцинома эндометрия, предменструальный синдром, отсрочка нормальной менструации, полименорея, дисменорея, дополнение к эстроген-заместительному лечению в перименопаузе и постменопаузе для профилактики гиперплазии эндометрия, подавление овуляции, овуляторных болей и менструации.

Способ применения линэстренола и дозы

Линэстренол внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний.
При продолжительном использовании необходимо систематически (не реже 1 раза в 6 месяцев) контролировать показатели углеводного и липидного обмена, свертываемость крови, уровни трансаминаз, билирубина. У многих пациентов во время терапии линэстренолом возможно снижение уровня липопротеинов высокой плотности и повышение уровня в крови липопротеинов низкой плотности, изменения в параметрах обмена углеводов, функции печени, системе свертывания крови. Терапию необходимо отменить при нарушении функционального состояния печени.
Необходимо ограничить прием углеводов, жиров, что в особенности важно для женщин с повышенной массой тела.
При дисфункциональных маточных кровотечениях у женщин репродуктивного возраста терапию линэстренолом рекомендовано начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки.
При тенденции к гипертензии необходим контроль артериального давления (до 1,5 – 2 литров в день снизить потребление жидкости); при инсулинозависимом сахарном диабете необходимо контролировать гликемический профиль (возможно потребуется увеличение дозы инсулина).
При неэффективности гормонального лечения (рецидивы гиперпластических процессов эндометрия, кровотечений) необходимо уточнить причины кровотечения.
Следует исключить внематочную беременность при продолжительной задержке менструации на фоне лечения линэстренолом.
При нерегулярном приеме, диарее, рвоте надежность контрацепции значительно снижается.
Женщинам, которые склонны к появлению хлоазмы, необходимо избегать воздействия на кожу искусственного ультрафиолетового излучения и солнечного света.
Линэстренол может проявлять андрогенную активность (из-за влияния препарата на содержания глобулина, который связывает половые гормоны), что может проявляться признаками вирилизации (в основном себорея, акне).
При развитии тромбоза прием препарата следует прекратить. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата при длительной иммобилизации. Женщин с тромбоэмболическими заболеваниями в анамнезе необходимо проинформированы о возможности их рецидивов.
Необходимо постоянно контролировать пациентов с расстройствами кровообращения (включая в анамнезе), так как при приеме препарата возрастает риск некоторых сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.
С осторожностью использовать линэстренол водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, маточные кровотечения неясного происхождения, тяжелые нарушения функционального состояния печени, холестатическая желтуха, гепатит гематома, наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени (если показатели функции печени не вернулись к норме), внутрипеченочный холестаз, сахарный диабет, врожденные нарушения обмена билирубина, холестерина, нарушение свертываемости крови, тяжелая депрессия, тромбоз и тромбоэмболия (тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен, инфаркт, цереброваскулярные нарушения), синдром Ротора, синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, беременность, подозрение на беременность, внематочная беременность (в анамнезе), период грудного вскармливания, состояния (включая в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (включая гестационную желтуху, гестационный герпес, отосклероз, хлоазму беременных, сильный зуд, порфирию).

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, тромбоэмболия (в анамнезе), депрессия (включая в анамнезе), артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование линэстренола противопоказано при беременности. На время терапии линэстренолом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия линэстренола

Пищеварительная система: тошнота, диарея, боль в животе, диарея, запор, желтуха, повышение активности ферментов печени.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, мигрень, повышенная нервная возбудимость, депрессия, тревожность.
Мочеполовая система: мажущие выделения из половых путей, аменорея, влагалищные выделения, цервикальные выделения, прорывные кровотечения, болезненное напряжение молочных желез, снижение или повышение либидо.
Кожные покровы: вульгарные угри, хлоазма, себорея, крапивница, гирсутизм, кожный зуд, усиление потоотделения, сыпь.
Прочие: гиперчувствительность, снижение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела, уменьшение холестерина липопротеинов высокой плотности, гиперкоагуляция, гиперлипопротеинемия, задержка жидкости, отеки.

Взаимодействие линэстренола с другими веществами

Макролиды повышают риск токсического поражения печени. Линэстренол может снижать эффективность инсулина. Рифампицин, барбитураты, аминоглутетимид, слабительные препараты, активированный уголь, гризеофульвин, карбамазепин, нелфинавир, окскарбазепин, примидон, ритонавир, рифабутин, топирамат, производные гидантоина, фенитоин снижают эффективность линэстренола. Линэстренол увеличивает содержание в плазме циклоспорина и бета-адреноблокаторов, теофиллина, тролеандомицина.

Передозировка

При передозировке линэстренолом развиваются тошнота, рвота. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом линэстренол