Описание действующего вещества Кодеин/Codeine.

Формула: C18H21NO3, химическое название: (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол (и в виде гидрохлорида или фосфата).
Фармакологическая группа: Нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные наркотические анальгетики; противокашлевые средства центрального действия.
Фармакологическое действие: противокашлевое, анальгезирующее (опиоидное), антидиарейное.

Фармакологические свойства

Обезболивающая активность кодеина определяется возбуждением опиатных рецепторов в периферических тканях и разных отделах центральной нервной системы, которое приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральное противокашлевое свойство кодеина связано с подавлением на уровне «моста» головного мозга кашлевого центра. При активации в кишечнике опиатных рецепторов происходит расслабление гладких мышц, уменьшается перистальтика и спазмы всех сфинктеров. При приеме внутрь кодеин быстро всасывается. С белками крови связывается плохо. В печени кодеин биотрансформируется, при этом в процессе деметилирования 10% препарата переходит в морфин. Время полувыведения кодеина составляет примерно 2,5–4 часа. Выводится почками: в виде кодеина 5–15% и в виде морфина и его метаболитов 10%. Обезболивающий эффект развивается через 10–30 минут после подкожного или внутримышечного введения и через 30–60 минут после приема внутрь. Максимальные эффекты развиваются через 30–60 минут при введении внутримышечно и через 1–2 часа при приеме внутрь. Длительность анальгезии составляет 4 часа и 4 – 6 часов длится блокада кашлевого рефлекса.

Показания

Болевой синдром при онкологических заболеваниях, травмах, печеночной и почечной коликах; диарея; приступообразный непродуктивный кашель.

Способ применения кодеина и дозы

Внутрь кодеин применяется независимо от приема пищи, взрослым при диарее — 4 раза в сутки по 30 мг; при болях — каждые 3 – 6 часов по 15–60 мг; при кашле — 4 раза в сутки по 10–20 мг; детям при болях 4 – 6 раз в сутки по 0,5 мг/кг; при диарее 4 раза в сутки по 0,5 мг/кг; при кашле 4 – 6 раз в сутки по 3–10 мг/кг. Внутримышечно вводят в таких же дозах, что и внутрь. Максимальная суточная доза равна 120 мг.
При пропуске очередного приема кодеина необходимо обратиться к лечащему врачу.
У пациентов с нарушением работы почек замедлено выведение кодеина, поэтому рекомендовано увеличить интервалы между приемом препарата. При продолжительном использовании возможно развитие лекарственной зависимости. Отменять прием кодеина необходимо под контролем врача.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, пневмония, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, черепно-мозговые травмы, алкогольная интоксикация, гипотония, аритмия, коллапс, эпилепсия, нарушение работы почек и печени, интоксикационная диарея, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 2 лет, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кодеин противопоказан при беременности. На время терапии кодеином прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия кодеина

Привыкание, синдром отмены, лекарственная зависимость, угнетение дыхания, тошнота, гипотония, рвота, атония мочевого пузыря и кишечника, аритмия, брадикардия, аллергические реакции.

Взаимодействие кодеина с другими веществами

При совместном использовании кодеина с лекарственными препаратами, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему (включая и опиоидные анальгетики, барбитураты, бензодиазепины, клонидин), возможно усиление воздействия кодеина. При совместном использовании кодеина с производными морфина возможно усиление угнетающего влияния на дыхательный центр; с ибупрофеном, карбамазепином - увеличивается обезболивающее действие. При совместном использовании с хинидином обезболивающее действие кодеина снижается или практически исчезает. При совместном использовании кодеин увеличивает воздействие этанола на психомоторные функции.

Передозировка

Передозировка кодеином может сопровождаться следующими симптомами: липкий холодный пот, головокружение, спутанность сознания, сонливость, гипотония, усталость, нервозность, брадикардия, медленное затрудненное дыхание, резкая слабость, тревожность, гипотермия, судороги, миоз, в тяжелых случаях – остановка дыхания, потеря сознания, кома.
Необходимо: промывание желудка, наблюдение за сердечной деятельностью и дыханием, введение налоксона.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кодеин