Описание действующего вещества Дроперидол/ Droperidol.

Формула: C22H22FN3O2, химическое название: 1-[1-[4-(4-Фторфенил)-4-оксобутил]-1,2,3,6-тетрагидро-4-пиридинил]- 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.

Фармакологическое действие:

антипсихотическое, каталептогенное, противорвотное, седативное, противошоковое, гипотермическое.

Фармакологические свойства

Дроперидол является антипсихотическим средством (нейролептик), производным бутирофенона. Дроперидол блокирует в подкорковых структурах мозга (полосатое тело, черная субстанция, бугорная, мезокортикальная и межлимбическая области) рецепторы дофамина (главным образом D2), нарушает депонирование и обратный нейрональный захват норадреналина, угнетает центральные альфа-адренергические структуры. Седативное действие дроперидола обусловлено блокадой в ретикулярной формации ствола головного мозга адренорецепторов. Противорвотное действие дроперидола связано с блокадой в триггерной зоне рвотного центра допаминовых D2-рецепторов. Блокируя допаминовые рецепторы в гипоталамусе дроперидол гипотермическое действие. Дроперидол дилатирует периферические сосуды, понижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов. Дроперидол снижает давление в легочной артерии (чем оно выше, тем сильнее снижает). Дроперидол уменьшает аритмогенное и прессорное действие эпинефрина, но сердечные аритмии другого происхождения дроперидол не предотвращает. Дроперидол имеет сильную каталептогенную активность. Холиноблокирующей активностью дроперидол не обладает. При введении внутривенно или внутримышечно через 3 - 10 минут развивается действие дроперидола, через полчаса развивается максимальный эффект. Седативный и антипсихотический эффект длится 2 - 4 часа, а общая продолжительность влияния на центральную нервную систему может достигать 12 часов. При введении внутривенно или внутримышечно максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 15 минут. Дроперидол связывается на 85 – 90% с белками плазмы. Период полувыведения составляет примерно 134 минуты. Дроперидол метаболизируется в печени. Выводится в основном почками в неизмененном виде 1%, в виде метаболитов 75%, через кишечник выводится 11% препарата. Совместное использование дроперидола с фентанилом (нейролептаналгезия) предупреждает шок, вызывает быстрый анальгезирующий и нейролептический эффект, мышечную релаксацию. В микроядерном тесте у самок крыс при однократных пероральном введении более 160 мг/кг мутагенности дроперидола не выявлено. Исследований по оценке возможной канцерогенности дроперидола не проведено. Действия дроперидола на фертильность самок и самцов крыс при пероральном введении 0,63; 2,5 и 10 мг/кг (примерно в 2, 9 и 36 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека внутривенно или внутримышечно) не отмечалось. Установлена эффективность использования дроперидола для уменьшения частоты развития тошноты и рвоты при хирургических и диагностических манипуляциях, для терапии икоты, а также тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, для снятия гипертонических кризов, в психиатрической практике при галлюцинациях, психомоторном возбуждении.
Показания
Премедикация, нейролептанальгезия (обычно вместе с фентанилом или прочими опиоидами), для подготовки к инструментальным исследованиям, включая хирургические и эндоскопические вмешательства; потенцирование общей анестезии, вводная анестезия, психомоторное возбуждение в послеоперационном периоде, отравления (в составе комплексного лечения), болевой шок (включая при ожогах, инфаркте миокарда); в наркологии — алкогольный делирий; в психиатрии — галлюцинации, психомоторное возбуждение.

Способ применения дроперидола и дозы

Дроперидол вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, массы тела, возраста и общего состояния больного. Вводный наркоз: взрослые — внутривенно 15 – 20 мг, дети — внутримышечно 300 – 600 мкг/кг массы тела или внутривенно 200 – 400 мкг/кг массы тела. Для поддержания наркоза при длительных операциях возможно повторное ведение в дозе 2,5 – 5 мг. Премедикация: взрослые — 2,5 – 5 мг внутримышечно за 15 – 45 минут до начала оперативного вмешательства; дети — 100 мкг/кг массы тела. Послеоперационный период — взрослые внутримышечно 2,5 – 5 мг с интервалом 6 часов. Инфаркт миокарда — внутривенно 5 – 10 мг в зависимости от величины артериального давления вместе с фентанилом.
Дроперидол используют только в условиях стационара. Пациенты, которые получают дроперидол, должны тщательно контролироваться врачом.
При применении дроперидола необходимо предвидеть артериальную гипотензию и располагать средствами, с помощью которых можно своевременно ее скорректировать. Для профилактики ортостатической гипотензии необходимо соблюдать осторожность при транспортировке больного (быстро менять положение тела нельзя). Больного необходимо положить так, чтобы улучшить венозный приток к сердцу. При проведении перидуральной или спиральной анестезии необходимо следить, чтобы голова больного не свешивалась, такое положение ухудшает венозное кровообращение и усиливает эффект анестезии. Гипотензия может сопровождаться гиповолемией, поэтому для ее предотвращения необходимо инфузионное лечение. Если гипотензию нельзя предотвратить парентеральным введением жидкостей, то необходимо применение прессорных препаратов, кроме адреналина, который после использования дроперидола может значительно уменьшить давление. Ослабленным и пожилым пациентам начальные дозы рекомендуется снижать. Увеличивая дозы препарата, необходимо руководствоваться уже полученным эффектом. Больным, которые принимают гипотензивные препараты, за несколько дней до использования дроперидола необходимо постепенное уменьшение их дозы, а затем и полная отмена.
Тахикардия и тяжелая гипертензия может наблюдаться после введения дроперидола пациентам с феохромоцитомой.
Дроперидол может уменьшить давление в легочной артерии. Об этом необходимо знать при проведении диагностических и хирургических процедур, чтобы определить дальнейшую терапию пациента.
Назначение дроперидола в дозе 25 мг и больше может вызвать внезапную смерть пациентов с нарушениями сердечного ритма (в том числе на фоне нарушений электролитного баланса, гипоксии).
При применении дроперидола на фоне проводниковой анестезии (перидуральная, спинальная) возможно развитие блокады симпатической нервной системы и межреберных нервов, что способствует расширению периферических сосудов, гипотензии и затрудняет дыхание.
Злокачественный нейролептический синдром дроперидол вызывает редко. Диагностика нейролептической гипертермии в пооперационном периоде представляет трудности. Необходимо немедленно начинать соответствующее лечение, если возникло повышение температуры, учащение пульса и гиперкапния.
Необходимо знать, что дозы совместно используемых с дроперидолом опиоидов должны быть уменьшены.
Пациентам в течение суток после использования дроперидола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к производным морфина), назначение при проведении операции кесарева сечения, экстрапирамидные нарушения, гипокалиемия, синдром удлинения интервала QT, артериальная гипотензия, возраст до 3 лет, тяжелая депрессия, кома, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная или/и печеночная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, алкоголизм, эпилепсия, депрессия, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дроперидол при введении крысам внутривенно вызывал незначительное увеличение количества смертей новорожденных крысят при дозах, которые превышают максимально рекомендуемую дозу для человека в 4,4 раза. Тератогенного действия у животных дроперидол не оказывал. При беременности дроперидол применяется только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Дроперидол противопоказан на поздних сроках беременности. Не применять дроперидол во время грудного вскармливания (неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком).

Побочные действия дроперидола

Системы кровообращения: тахикардия, понижение артериального давления;
нервная система и органов чувств: сонливость в послеоперационном периоде, дисфория, при применении в высоких дозах — страх, тревожность, экстрапирамидные нарушения, повышенная возбудимость, есть сообщения о постоперационных галлюцинациях;
пищеварительная система: тошнота, диспептические явления, потеря аппетита.
Редко возможно головокружение, дрожь или/и озноб, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилактические реакции, желтуха, транзиторные нарушения функции печени. При комбинированном введении дроперидола с фентанилом или прочими парентеральными анальгетиками возможно увеличение артериального давления (не зависимо от отсутствия или наличия предшествующей артериальной гипертензии).

Взаимодействие дроперидола с другими веществами

Дроперидол усиливает действие барбитуратов, бензодиазепинов, опиоидных анальгетиков, наркозных и снотворных препаратов, гипотензивных средств, миорелаксантов. Дроперидол уменьшает прессорное действие эпинефрина. Дроперидол ослабляет эффект агонистов дофаминовых рецепторов (бромокриптин). При совместном использовании с дроперидолом противосудорожных препаратов может потребоваться увеличение дозы последних.

Передозировка

При передозировке дроперидолом резко снижается артериальное давление, происходит усиление побочных реакций. Необходимо: симптоматическое лечение, при развитии экстрапирамидных расстройств используют холинолитические препараты, снижение артериального давления купируют симпатомиметическими препаратами и аналептиками, при гиповолемии показано возмещение объема циркулирующей крови.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дроперидол