Описание действующего вещества Ванкомицин/Vancomycin.

Формула: C66H74Cl2N9O24, химическое название: трициклический гликопептид.
Фармакологическая группа: антибиотики/гликопептиды.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Ванкомицин образует с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида стенки микроорганизма комплекс, нарушает ее формирование и увеличивает проницаемость, нарушает образование РНК. Ванкомицин активен против грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, в том числе и метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus bovis, Streptococcus spp., Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, которые устойчивы к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae; грамположительных анаэробных микроорганизмов: Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Actinomyces spp., Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae. In vitro ванкомицин неактивен против грамотрицательных микроорганизмов, грибов, простейших, микобактерий, вирусов. Отсутствует перекрестная резистентность между другими антибиотиками и ванкомицином. Оптимальный уровень pH, при котором ванкомицин хорошо работает, составляет 8, при понижении pH до 6 эффективность его резко уменьшается. Ванкомицин хорошо воздействует только на те микроорганизмы, которые находятся в стадии размножения. При приеме внутрь всасывается плохо. При использовании интраперитонеально возможно системное всасывание в течение 6 часов до 60% (при использовании дозы 30 мг/кг уровень в плазме составит около 10 мг/мл). С белками плазмы связывается на — 55%. После введения внутривенно терапевтические концентрации обнаруживаются в асцитической, плевральной, синовиальной, перикардиальной жидкостях, в моче, в жидкости перитонеального диализата, ткани ушка предсердия. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (но при менингите в ликворе определяется в терапевтических концентрациях). Через плаценту проникает, с грудным молоком также выделяется. Метаболизму практически не подвергается. Время полувыведения при нормальной работе почек из плазмы крови у взрослых равно 4–6 часов, замедляется при наличии почечной недостаточности (хронической), а при анурии достигает 7,5 дней. Возможно накопление при многократном введении. Примерно 75% путем клубочковой фильтрации выводится почками в первые сутки; у больных с отсутствующей или удаленной почкой выводится медленно, и механизмы выведения неизвестны. В умеренных и небольших количествах может выводиться и с желчью. При использовании внутрь почти полностью выделяется с фекалиями. При перитонеальном диализе или гемодиализе выводится в незначительных количествах.

Показания

Инфекционно-воспалительные болезни, которые вызваны возбудителями, чувствительными к ванкомицину (при непереносимости и неэффективности цефалоспоринов, пенициллинов и прочих антибиотиков): эндокардит, сепсис, инфекции суставов и костей (включая остеомиелит), инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию), инфекции центральной нервной системы (включая менингит), инфекции мягких тканей и кожи; для приема внутрь: энтероколит, псевдомембранозный колит, который вызван Clostridium difficile.

Способ применения ванкомицина и дозы

Ванкомицин принимают внутрь, внутривенно капельно. Внутривенное введение: взрослым каждые 6 часов по 0,5 г или каждые 12 часов по 1 г; для предотвращения коллаптоидных реакций длительность введения должна быть не менее 1 часа, со скоростью не более 10 мг/мин; детям назначают обычно в суточной дозе 40 мг/кг, которая разделена на разовые введения через каждые 6 часов, вводится каждая доза также не менее 1 часа. У пациентов с нарушением выделительной способности почек дозу следует уменьшить с учетом показателей клиренса креатинина. Внутрь используется в виде раствора: суточная доза для взрослых 0,5–2 г, детям — 40 мг/кг (за 3–4 приема), кратность приема — 3–4 раза в сутки после еды.
При пропуске очередного приема ванкомицина сделать это, когда вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
При назначении препарата новорожденным желателен контроль концентрацией его в сыворотке крови, также рекомендовано это делать и пациентам старше 60 лет и при почечной недостаточности. При совместном использовании с общими анестетиками повышается частота побочных явлений, поэтому ванкомицин стоит вводить перед общей анестезией. Во время терапии необходимо определение функции почек (показатели азота мочевины и креатинина, анализ мочи), проведение аудиограммы. Не использовать ванкомицин внутримышечно, так как высока вероятность развития некроза тканей.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, 1 триместр беременности, неврит слухового нерва, кормление грудью.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, 2 и 3 триместры беременности, нарушения слуха (включая наличие их в анамнезе), у пожилых и новорожденных пациентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ванкомицин противопоказан в 1 триместре беременности, использовать во 2 и 3 триместрах беременности можно только по жизненным показаниям. В период терапии ванкомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия ванкомицина

Система пищеварения: тошнота, диарея, псевдомембранозный колит, рвота; органы чувств и нервная система: вертиго, звон в ушах, снижение слуха;
аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, сыпь (в том числе эксфолиативный дерматит), васкулит, токсический эпидермальный некролиз;
кровь: обратимые тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лейкопения, редко — агранулоцитоз;
мочеполовая система: нефротоксичность, чаще при сочетании с аминогликозидами или при использовании более 3 недель в высоких дозах, которая проявляется увеличением плазменных концентраций азота мочевины и креатинина, почечная недостаточность, редко — интерстициальный нефрит (у больных, использовавших одновременно аминогликозиды и при нарушении работы почек в анамнезе);
прочие: постинфузионные реакции (из-за быстрого введения) — реакции анафилаксии (гипотензия, учащенное сердцебиение, головокружение, лихорадка, бронхоспазм), синдром «красного человека» (гиперемия верхней части тела), кожная сыпь, спазмы мышц в области спины и шеи; местные реакции (при нарушенных правилах инфузии): боль в месте введения, тромбофлебит, некроз тканей в месте введения.

Взаимодействие ванкомицина с другими веществами

При совместном использовании с аминогликозидами, бацитрацином, амфотерицином B, петлевыми диуретиками, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами увеличивается возможность поражения почек и потери слуха. Колестирамин уменьшает эффективность ванкомицина. Совместное использование с общими анестетиками может привести к появлению гистаминоподобных приливов, эритемы и анафилактического шока.

Передозировка

При передозировке происходит усиление выраженности побочных явлений. Необходимо симптоматическое лечение в сочетании с гемофильтрацией и гемоперфузией.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ванкомицин