Описание действующего вещества Алпразолам/Alprazolam

Алпразолам был синтезирован в 1976 году. По строению алпразолам очень близок к препарату триазолам, но отличается отсутствием одного атома хлора, за счет этого снотворный эффект алпразолама в разы меньше, чем у триазолама.
Формула: C17H13ClN4, химическое название 18-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин
Фармакологическая группа: нейротропные средства / анксиолитики (транквилизаторы)/ производные бензодиазепина
Фармакологическое действие: анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, противосудорожное, снотворное.

Фармакологические свойства

Связываясь с ГАМКергическими и бензодиазепиновыми рецепторами, алпразолам вызывает торможение гипоталамуса, таламуса, лимбической системы, полисинаптических спинальных рефлексов. После приема внутрь алпразолам быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. Через 1–2 часа достигается максимальная концентрация алпразолама в крови. С белками плазмы препарат связывается на 80%. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется алпразолам в печени. Время полувыведения составляет 16 часов. Выводится в основном почками. Если повторный прием назначен с интервалом меньше 8–12 часов, то возможно накопление алпразолама в организме.

Показания

Психопатии и неврозы, которые сопровождаются тревогой, страхом, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в том числе и на фоне соматических заболеваний); абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом; паническое расстройство.

Способ применения алпразолама и дозы

Алпразолам принимается внутрь. Режим дозирования зависит от переносимости, течения заболевания и устанавливается индивидуально. Начинать лечение необходимо с наименьшей эффективной дозы. Обычно для взрослых эта доза равна 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки; в случае необходимости и при хорошей переносимости возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня постепенно, сначала увеличить вечерний прием, а потом дневной; максимальная суточная доза равна 3–4 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза составляет 0,25 мг трижды в день, поддерживающие дозы – 0,5 – 0,75 мг в сутки, если необходимо, то можно постепенно увеличить дозу. Принимать алпразолам лучше после еды, запивать водой. Снижение дозы или отмены алпразолама нужно проводить постепенно, ежесуточно снижая дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня; в некоторых случаях требуется еще более медленная отмена. Лечение этим препаратом, как правило, длительное (исчисляется месяцами).
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять алпразолам как вспомните, а последующие приемы произвести через установленное время от последнего приема, с нового дня принимать так же, как и до пропуска.
Следует учитывать, что напряжение или тревога, которые связанные с ежедневным стрессом, обычно не требуют лечения алпразоламом (и вообще анксиолитиками). Если возникают парадоксальные реакции, то необходимо прекратить прием алпразолама. Пациентам, которые раньше не использовали фармакологические средства, которые влияют на центральную нервную системы, алпразолам может быть эффективным и в более низких дозах, по сравнению с пациентами, использовавшими ранее такие средства. Не рекомендовано использовать алпразолам вместе с другими транквилизаторами. При резком прекращении приема алпразолама может развиться синдром отмены, проявляющийся симптомами от слабой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в мышцах и животе, тремором, сильным потоотделением, судорогами (часто встречается у лиц, принимавших алпразолам более 2 месяцев). В период терапии недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, глаукома (острый приступ), выраженная дыхательная недостаточность, острые заболевания почек и печени, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, миастения, возраст до 18 лет. Использование алпразолама необходимо ограничить при открытоугольной глаукоме, апноэ во время сна, алкогольном поражении печени, хронической почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение алпразолама при беременности и в период грудного вскармливания (лактации).

Побочные действия алпразолама

Сонливость, головокружение, усталость, шаткость походки, замедление двигательных и психических реакций, тошнота, кожный зуд, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо, дисменорея, парадоксальные реакции (возбуждение, агрессивность, раздражительность, галлюцинации, тревожность), лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены.

Взаимодействие алпразолама с другими веществами

Алпразолам усиливает действие алкоголя, снотворных средств и нейролептиков, центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке. При совместном использовании с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов снижается клиренс алпразолама и повышается его действие на центральную нервную систему. Антибиотики из группы макролидов также снижают клиренс алпразолама. Гормональные контрацептивы увеличивают время полувыведения алпразолама. Использование алпразолама с сердечными гликозидами повышает риск развития интоксикации гликозидами. Кетоконазол и итраконазол усиливают действие алпразолама. Также нельзя исключить усиление воздействия алпразолама при совместном использовании с эритромицином.

Передозировка

При передозировке алпразоламом возникают такие симптомы, как угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости и до комы), спутанность сознания; в более тяжелых случаях (развиваются особенно при приеме других препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, или алкоголя) могут возникнуть атаксия, гипотензия, снижение рефлексов, кома. Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, проводить симптоматическую терапию и следить за жизненно важными функциями. При выраженной гипотензии вводится норэпинефрин. Специфическим антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил, но используется только в условиях стационара.

Торговые названия препаратов с действующим веществом алпразолам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва алпразолам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие алпразолам, отпускаются строго по рецепту врача.