ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Атенолол

Регистрационный номер ЛС-002610-220312
Торговое название
Атенолол
МНН
атенолол

Лекарственная форма
Таблетки

Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
атенолол - 50 мг - 100 мг

Вспомогательные вещества
крахмал кукурузный - 55,5 мг - 111 мг
магния карбонат основной водный - 87,5 мг - 175 мг
желатин - 2 мг - 4 мг
магния стеарат - 5 мг - 10 мг
Средняя масса таблетки - 200 мг - 400 мг

Описание
Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.

Фармакотерапевтическая группа
Бета1-адреноблокатор селективный.

Код ATX: C07AB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулирование катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Гипотензивное действие связано с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объема крови. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется ко второй недели лечения.
Антиангинальное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а так же снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков атенолол может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных факторов (тахикардия, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям проведения.
Увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполна (50%), биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 6-16%. Практически не метаболизируется в печени. Время полувыведения 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизменном виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м2, время полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе ниже 15 мг/мин/1,73 м2 - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится во время процедуры гемодиализа.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала).
Нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атенололу или другим компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (ЧСС менее 40 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давления менее 100 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, бронхиальная астма, AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата возможно только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.

Способ применения и дозы

Внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Максимальная суточная доза - 100 мг.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1–2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки.
Нарушение сердечного ритма. При тахисистолических нарушениях ритма сердца назначают 50 мг в сутки.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100–150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для пациентов с почечной недостаточностью:

Пациентам, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение артериального давления.
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (1/2 таблетки 50 мг). Доза может быть увеличена под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: появлением (усугубление) симптомов хронической сердечной недостаточности (отек лодыжек, стоп), ощущение сердцебиения, нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмии, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), васкулит, боль в груди.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль, слабость, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, изменение вкуса, внутрипеченочный холестаз, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа, ларингоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), мезентеральный тромбоз.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипотиреоидное состояние.
Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия.
Со стороны кожных покровов: крапивница, дерматиты, зуд, кожная сыпь, псориазоподобные высыпания, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности «печеночных» трансаминаз, концентрация билирубина, повышение титра антинуклеарных антител.
Прочие: боль в спине, артралгия, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления), синдром Пейрони, синдром, сопровождающийся болью в горле.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии - внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении артериального давления - пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина. При гипогликемии - введение раствора декстрозы (глюкозы); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - внутривенно диазепам. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении атенолола с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь - их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с гипотензивными средствами других групп или нитратов происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызывать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивное действие ослабляют эстрогены (задержка натрия), нестероидные противовоспалительные препараты и глюкокортикостероиды.
При одновременном применении атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может привести к значительному снижению артериального давления.
При одновременном приеме атенолола с производными эрготамина, ксантина, эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечения клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола.
Одновременное применение с лидокаином, может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для общей анестезии усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтического эффекта.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО за 14 дней и после.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетает AV проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Пролонгирует действие неполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
При одновременном применении с дизопирамидом повышается стационарная концентрация в крови (Css) и уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.
Одновременное применение хинидина и атенолола может приводить к ортостатической гипотензии.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Особые указания

Мониторинг пациентов, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
У пациентов с ишемической болезнью сердца резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у пациентов с ишемической болезнью сердца необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих атенолол. Прием препарата Атенолол следует прекратить за 48 ч до вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении атенолола и клонидина, прием атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежание симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у пациентов пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после приема атенолола.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение двух недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 сут).
Следует отменять препарат Атенолол перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 50 мг и 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Владелец регистрационного удостоверения
Общество с ограниченной ответственностью «Кировская Фармацевтическая Компания» (ООО «КФК»), Россия,
612711, Кировская область, Омутнинский район, пгт. Восточный, ул. Заводская, д. 1
Тел./факс: (83352) 33-5-93

Производитель
ООО «Кировская Фармацевтическая Компания», Россия,
612711, Кировская область, Омутнинский район, пгт. Восточный, ул. Заводская, д. 1
Тел./факс: (83352) 33-5-93

Организация, принимающая претензии
ООО «Кировская Фармацевтическая Компания», Россия,
612711, Кировская область, Омутнинский район, пгт. Восточный, ул. Заводская, д. 1
Тел.: (83352) 33-7-94, факс: (83352) 33-5-93.