Описание действующего вещества Суматриптан/Sumatriptan.

Формула: C14H21N3O2S, химическое название: 3-[2-(Диметиламино)этил]-N-метилиндол-5-метансульфонамид (и в виде сукцината).
Фармакологическая группа: интермедианты/ серотонинергические средства.
Фармакологическое действие: противомигренозное.

Фармакологические свойства

Суматриптан взаимодействует с 5-HT1-рецепторами (при этом суматриптан не действует на рецепторы подтипов 5-HT2 — 5-HT7), в основном в сосудах головного мозга, что приводит к их сужению. Суматриптан селективно возбуждает серотониновые 5-HT1D-рецепторы в сосудах головного мозга (твердой мозговой оболочки базилярной артерии), снижает накопление в ядрах тройничного нерва специфического стимулирующего протеина, угнетает активацию тригеминальной системы, активирует антиноцицептивные серотонинергические механизмы в стволе мозга. Суматриптан сужает расширенные при приступе мигрени сосуды и тем самым прекращает его (при этом, не обладая прямым анальгезирующим эффектом).

При приеме внутрь и при введении интраназально всасывается быстро. Биодоступность суматриптана из-за неполной абсорбции и пресистемного метаболизма составляет 15%. Максимальная концентрация при приеме 100 мг препарата достигается в течение 2–2,5 часов и составляет 51 нг/мл. При интраназальном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 1–1,5 часа и составляет 12,9 нг/мл. Средний объем распределения суматриптана равен 2,4 л/кг. С белками плазмы суматриптан связывается плохо (14–21%). При участии МАО суматриптан биотрансформируется с образованием метаболитов, которые являются неактивными; основными являются индолуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Период полувыведения суматриптана составляет 2,5 часа. Почечный клиренс равен 260 мл/мин, внепочечный клиренс составляет примерно 80% от общего клиренса, общий плазменный клиренс в среднем равен 1160 мл/мин. Выводится суматриптан почками (60%, в основном в виде метаболитов — 97%), остальная часть выводится кишечником. Обычно клинический эффект отмечается через 0,5 часа при приеме внутрь 100 мг и через 15 минут при интраназальном введении 20 мг. В 50–70% случаев приступ мигрени быстро снимается при приеме внутрь от 25 до 100 мг препарата. Суматриптан устраняет связанные с мигренью фотофобию и тошноту. Наибольший эффект суматриптана наблюдается при применении его на высоте приступа. Примерно в 33% случаев в течение ближайших 24 часов может развиться рецидив приступа мигрени, что обусловливает необходимость повторного использования суматриптана.

Показания

Снятие приступов мигрени (без ауры или с ней).

Способ применения суматриптана и дозы

Суматриптан принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится интраназально. Внутрь – 50 мг (возможно 100 мг). Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение суматриптана возможно не раньше, чем через 2 часа. Максимальная суточная доза при интраназальном применении равна 2 дозы по 20 мг, для приема внутрь составляет 300 мг.

Суматриптан для профилактики мигрени не предназначен. Использование препарата возможно только тогда, когда диагноз сомнения не вызывает. При использовании суматриптана у пациентов с атипичной мигренью или у больных с ранее не диагностированной мигренью необходимо исключить прочие потенциально опасные неврологические состояния. Необходимо учитывать, что у больных с мигренью возможность развития цереброваскулярных нарушений повышена (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт). Наличие факторов риска со стороны системы кровообращения (мужчины в возрасте старше 40 лет, женщины в постклимактерическом периоде и больные с факторами риска развития ишемической болезни сердца) диктует необходимость предварительного обследования для исключения патологии со стороны сосудов и сердца. Есть сообщения о появлении слабости, нарушений координации, гиперрефлексии при приеме препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. До и во время терапии необходимы регулярный прием пищи, соблюдение диеты, исключение из рациона продуктов, которые содержат тирамин (какао, шоколад, орехи, бобы, цитрусовые, сельдерей, помидоры, сыры), а также алкогольных напитков (включая и шампанское, сухие, в особенности красные, вина, пиво), ведение здорового образа жизни, занятия спортом (лыжи, плавание, ходьба), наличие какого-либо увлечения (создает положительное эмоциональное состояние и, тем самым, предупреждает развитие приступов мигрени). У людей, которые имеют гиперчувствительность к сульфаниламидам в анамнезе, повышена вероятность появления аллергических реакций при приеме суматриптана. С осторожностью должны использовать суматриптан водители транспортных средств и люди, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, при которых необходимо повышенная скорость реакций и внимание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, офтальмоплегическая, базилярная или гемиплегическая форма мигрени; инсульт (включая и наличие его в анамнезе), преходящие нарушения мозгового кровообращения (включая и наличие их в анамнезе), неконтролируемая артериальная гипертензия, инфаркт миокарда (включая и наличие его в анамнезе), стенокардия (включая и стенокардию Принцметала), ишемическая болезнь сердца (в том числе и подозрение на нее), окклюзионные болезни периферических сосудов, выраженное нарушение функционального состояния почек или/и печени, совместное использование суматриптана и эрготамина (в том числе и его производные (включая и метисергид)), совместное использование ингибиторов МАО и период до 2 недель после их отмены.

Ограничения к применению

Эпилепсия (включая и любые состояния со сниженным порогом судорожной готовности), контролируемая артериальная гипертензия, кормление грудью, беременность, возраст старше 65 лет (опыт использования ограничен), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использование суматриптана возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования отсутствуют). Необходимо избегать кормления грудью в течение суток после использования суматриптана (выделяется с грудным молоком).

Побочные действия суматриптана

Система кровообращения: понижение артериального давления, временное увеличение артериального давления (наблюдается вскоре после приема), тахикардия, брадикардия, сердцебиение, в отдельных случаях – аритмии (до фибрилляции желудочков), инфаркт миокарда, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, спазмы коронарных артерий, синдром Рейно;
органы чувств и нервная система: головокружение, усталость или/и слабость, сонливость, в отдельных случаях — судорожные приступы, диплопия, нистагм, скотома, мелькание мушек перед глазами, понижение остроты зрения, крайне редко — частичная преходящая потеря зрения;
система пищеварения: тошнота, дисфагия, рвота, незначительное увеличение активности ферментов печени, дискомфорт в животе, редко — ишемический колит;
аллергические реакции: кожные проявления (зуд, крапивница, сыпь, эритема), анафилаксия; прочие: покалывание, боль, ощущение жара, ощущение тяжести или давления, приливы крови к лицу, миалгия; местные реакции (при интраназальном введении): легкое транзиторное ощущение жжения или раздражение в глотке или/и носовой полости, носовое кровотечение.

Взаимодействие суматриптана с другими веществами

При совместном использовании с эрготамином и эрготаминсодержащими препаратами развивается продолжительный спазм сосудов (суматриптан можно использовать не раньше, чем через сутки после приема эрготамина или препаратов, его содержащих, а принимать эрготамин или препараты, его содержащие, можно не раньше, чем через 6 часов после использования суматриптана). Возможно взаимодействие между ингибиторами МАО и суматриптаном (их совместное использование противопоказано). Возможно взаимодействие между препаратами из группы СИОЗС и суматриптаном. Взаимодействия суматриптана не отмечено с пропранололом, пизотифеном, флунаризином и этиловым спиртом (алкоголь, водка).

Передозировка

При передозировке суматриптаном возможно усиление побочных реакций. Необходимо наблюдение за пациентом не меньше 10 часов, при необходимости проведение поддерживающего лечения. Нет данных о влиянии перитонеального диализа или гемодиализа на содержание суматриптана в плазме.

Торговые названия препаратов с действующим веществом суматриптан