Описание действующего вещества Ретинол/Retinol.

Формула: C20H30O, химическое название: транс-9,13-Диметил-7-(1,1,5-триметилциклогексен-5-ил-6)-нонатетраен-7,9,11,13-ол (в виде пальмитата или ацетата).
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: восполняющее дефицит витамина А.

Фармакологические свойства

Ретинол имеет много ненасыщенных связей, за счет этого активирует процессы окисления и восстановления, стимулирует образование пиримидиновых и пуриновых оснований, принимает участие в энергообеспечении метаболизма, создавая хорошие условия для синтеза АТФ. При приеме внутрь ретинол всасывается в желудочно-кишечном тракте после процессов эмульгирования желчными кислотами. Далее ретинол поступает в кишечные микроворсинки, где подвергается эстерификации. Затем присоединяется к специфическим липопротеидам в виде ретинилпальмитата, поступает в лимфатические сосуды, а из них в печень в составе хиломикронов, где захватывается вначале ретикулоэндотелиоцитами, далее гепатоцитами, там уже расщепляются хиломикроны и освобождаются ретинилпальмитат, ретиналь, ретинол и ретиноевая кислота. Ретинол, связываясь со специфическими белками, поступает в кровь, где соединяется с альбуминами и переносится по всему организму.

В организме ретинол распределяется неравномерно: наибольшее количество находится в сетчатке и печени, меньшее — в сердце, почках, жировых депо, лактирующей молочной железе, легких, надпочечниках и прочих железах внутренней секреции. Основной формой, в виде которой депонируется ретинол, является ретинолпальмитат, его запасы медленно и постоянно обновляются. В тканях ретинол находится в основном в лизосомах, митохондриях, микросомальной фракции, в мембранах органелл и клеток.

Ретинол, ретиноевая кислота, ретиналь в составе желчи выделяются гепатоцитами, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Выведение ретинола происходит медленно, поэтому при повторных приемах ретинола происходит его накопление и долго сохраняются нежелательные явления. Ретинол увеличивает образование белка в костной и хрящевой ткани, что определяет рост в длину хрящей и костей. Ретинол стимулирует процессы эпителизации и предотвращает развитие гиперкератоза (избыточное ороговение эпителия). Увеличивает в эпителиальных клетках количество митозов, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует продукции сульфатированных мукополисахаридов и РНК, которые играют важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных (в особенности лизосомальных) мембран.

Являясь липофильным, ретинол встраивается в липидную фазу мембран, оказывает на мембранные липиды модифицирующее действие, контролирует в липидной фазе скорость цепных реакций и поддерживает на постоянном уровне антиокислительный потенциал в различных тканях. Ретинол регулирует в поверхностных мембранах клеток биосинтез гликопротеидов, которые определяют уровень процессов дифференциации клеток. Регулирует нормальное функциональное состояние однослойного плоского эпителия, который выполняет барьерную функцию, тем самым увеличивает устойчивость организма к инфекции. Ретинол активирует фагоцитоз и усиливает образование антител. Участвуя в построении зрительного пурпура, влияет на фоторецепцию. Замедляет высвобождение тироксина. Стимулирует продукцию гормонов коры надпочечников. Ретинол обеспечивает нормальную деятельность потовых и сальных желез.

Показания

Для системного использования: авитаминоз и гиповитаминоз А; в составе комплексного лечения инфекционных болезней (в том числе и дизентерии, кори), заболеваний глаз (гемералопия, пигментный ретинит, ксерофтальмия, экзематозные поражения век, кератомаляция, конъюнктивит), болезней кожи (обморожения, ожоги, некоторые формы экземы, раны, гиперкератоз, туберкулез кожи, ихтиоз, пиодермия, псориаз и прочие дегенеративные и воспалительные патологические процессы), гипотрофии, рахита, острых респираторных заболеваний, хронических и острых бронхолегочных болезней (включая и трахеит, бронхит, пневмонию), воспалительных и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, цирроза печени. Для местного использования: дерматит (включая и атопический вне обострения); экзема; хейлит; возрастные изменения кожи; поверхностные ссадины и трещины кожи; для активации процессов репарации при различных дерматозах после лечения глюкокортикоидами; болезни кожи, которые связаны с нарушением процессов кератинизации.

Способ применения ретинола и дозы

Ретинол используется внутрь, внутримышечно, наружно. Авитаминозы легкой и средней степени: взрослые — до 33000 МЕ/сут, болезни глаз (ксерофтальмии, гемералопии, пигментном ретините) — 50000–100000 МЕ/сут. Дети — 1000–5000 МЕ/сут, в зависимости от возраста. Болезни кожи: дети — 5000–10000–20000 МЕ/сут, взрослые — 50000–100000 МЕ/сут. Масляные растворы также можно использовать наружно при отморожениях, язвах, ожогах, смазывая 5–6 раз в сутки и прикрывая марлевой повязкой; одновременно ретинол назначают внутримышечно или внутрь. Наружно: 2 раза (рано утром и поздно вечером) в день тонким слоем наносят мазь на пораженные участки кожи; при сильном шелушении кожи использовать под окклюзионную повязку.

Не превышать рекомендуемые дозы, чтобы избежать развития гипервитаминоза А. Для терапии угревой сыпи необходимы высокие дозы ретинола, это повышает возможность токсических осложнений, поэтому при данном заболевании лучше использовать местные формы ретинола. Не использовать ретинол для терапии сухости кожи, заболеваний глаз, морщин, инфекций, которые не связаны с недостаточностью витамина А.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, хронический панкреатит, желчекаменная болезнь, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Декомпенсация сердечной деятельности, хронический и острый нефрит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ретинол противопоказан в 1 триместре беременности. Наружное использование ретинола при беременности и во время грудного вскармливания возможно, при назначении врачом, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для ребенка и плода. Во время кормления грудью не рекомендуется наносить ретинол на кожу молочных желез.

Побочные действия ретинола

Системные эффекты: гипервитаминоз А: у взрослых — вялость, сонливость, гиперемия лица с дальнейшим шелушением кожи, тошнота, головная боль, рвота, возможно болезненность в костях нижних конечностей, обострение болезней печени;
у детей — гипертермия, сонливость, рвота, повышенная потливость, высыпания на коже, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться выпячивание родничка, гидроцефалия).

При временной отмене препарата или снижении дозы побочные реакции проходят самостоятельно. В некоторых случаях в первый день использования ретинола могут развиваться пятнисто-папулезные зудящие высыпания, при которых необходима отмена препарата. При назначении высоких доз ретинола во время болезней кожи через 7–10 дней терапии происходит обострение местной воспалительной реакции, при этом не требуется дополнительной терапии и в дальнейшем эта реакция уменьшается. При наружном применении: гиперемия и зуд в месте нанесения, которые требуют временной отмены препарата. При внутримышечных инъекциях: образование инфильтратов, болезненность в месте введения.

Взаимодействие ретинола с другими веществами

Не сочетать ретинол с другими препаратами, которые содержат ретиноиды и витамин А (во избежание гипервитаминоза А). Ретинол с антибиотиками тетрациклинового ряда несовместим. Глюкокортикоиды и салицилаты снижают возможность появления побочных реакций. Эстрогены и пероральные контрацептивы, которые их содержат, повышают в плазме крови концентрацию витамина А. Ретинол взаимно снижает опасность развития гипервитаминоза D. Нарушают всасывание ретинола нитриты, колестипол, колестирамин, неомицин (при приеме внутрь).

Передозировка

При остром гипервитаминозе А появляются следующие симптомы: сильнейшая головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги, расстройство зрения, профузный понос, неукротимая рвота, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с дальнейшим, начиная с лица, крупнопластинчатым шелушением; пальпация длинных трубчатых костей резко болезненна из-за поднадкостничных кровоизлияний, изменений мягких тканей и кости. У детей при остром гипервитаминозе развиваются беспокойство, волнение, бессонница в течение первых суток, иногда появляется повышение температуры до 39 °C, сонливость, рвота, признаки удушья, выпячивание большого родничка. Необходима симптоматическая терапия, в качестве антагониста используют тироксин и аскорбиновую кислоту.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ретинол