Описание действующего вещества Напроксен/Naproxen.

Формула: C14H14O3, химическое название: (S)-6-Метокси-альфа-метил-2-нафталинуксусная кислота (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства/ производные пропионовой кислоты.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Напроксен уменьшает активность циклооксигеназы 1 и 2, что приводит к нарушению продукции простагландинов. При приеме внутрь напроксен и напроксен натрия полностью и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, биодоступность равна 95%. В крови максимальная концентрация достигается через 2–4 часа после приема напроксена, после приема напроксена натрия – через 1–2 часа. С белками препарат связывается на 98–99%. Уровень напроксена в плазме крови увеличивается пропорционально дозе, при приеме за один раз более 500 мг напроксена пропорциональность нарушается. Период полувыведения напроксена из плазмы составляет 12–17 часов. Напроксен биотрансформируется в 6-O-дезметилнапроксен. Клиренс напроксена равен 0,13 мл/мин/кг, объемы распределения – 0,16 л/кг. Через 4–5 дней постоянного приема достигается равновесная концентрация напроксена. Примерно 95% препарат выводится с мочой, менее 1% — в неизмененном виде, менее 1% — в виде 6-O-дезметилнапроксена, остальное — в виде их конъюгатов, меньше 3% препарата выводится с фекалиями. Возможно накопление метаболитов напроксена при почечной недостаточности. Напроксен ограничивает развитие пролиферативной и экссудативной фаз воспаления, замедляет течение свободнорадикальных реакций, оказывает антипиретическое воздействие. Напроксен вызывает исчезновение или ослабление болевого синдрома (в том числе и болей в суставах при движении и в покое), снижает припухлость и утреннюю скованность суставов, способствует повышению объема движений в суставах. Противовоспалительный эффект напроксена наступает к концу первой недели терапии. В исследованиях на крысах канцерогенного действия напроксена не выявлено.

Показания

Дегенеративные и воспалительные болезни системы опоры и движения (включая и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, ювенильный ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры); болевой синдром (миалгия, невралгия, оссалгия, зубная и головная боль, радикулит, тендинит, послеоперационный болевой синдром, который сопровождается воспалением, боль при онкологических болезнях, травмы мягких тканей и опорно-двигательного аппарата первичная дисменорея, аднексит); лихорадочное состояние и боль при инфекционно-воспалительных болезнях верхних дыхательных путей (в составе комплексного лечения).

Способ применения напроксена и дозы

Напроксен принимается внутрь (с едой, запив достаточным количеством воды), для взрослых средняя доза составляет 250–500 мг 2 раза в сутки, максимальная разовая доза равна 500 мг, максимальная суточная – не более 1750 мг в 2 приема (утром и на ночь). Для детей 1 – 5 лет средняя суточная доза равна 2,5–10 мг/кг массы тела в 1–3 приема; для детей старше 5 лет — 10 мг/кг в день в 2 приема; обычная продолжительность терапии составляет 2 недели (предпочтительнее использовать для детей суспензию).
При продолжительной терапии напроксеном необходимо наблюдать за функциональным состоянием почек и печени, составом периферической крови. Если необходимо определение 5-оксииндолилуксусной кислоты или 17-кетостероидов, то нужно приостановить терапию напроксеном за 2 суток до исследования. Во время лечения напроксеном необходимо отказаться от опасных видов деятельности, которые связаны с повышенной скорости психомоторных реакций и необходимостью концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, «аспириновая» триада, «аспириновая» астма, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, почечная или/и печеночная недостаточность, нарушение кроветворения, возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Возраст до 16 лет, выраженная сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на животных не были выявлены нарушения фертильности или вред для плода. Так как известно, что средства, которые ингибируют синтез простагландинов, применяются для задержки преждевременных родов, то увеличивается возможность развития неонатальных осложнений: некротизирующий энтероколит, интракраниальная геморрагия, открытый артериальный проток. Использование напроксена в позднем периоде беременности может вызвать задержку родов, персистирующую легочную гипертензию, почечную дисфункцию, аномальный уровень простагландина Е у преждевременно рожденных детей. Так как известны воздействия препаратов данного класса на систему кровообращения плода (закрытие боталлова протока), то применение напроксена в 3 триместре исключено. В остальных периодах беременности применение напроксена возможно, если предполагаемый эффект лечения выше возможного риска для плода (строго контролируемых и адекватных исследований у беременных женщин не проведено). Напроксен выделяется с грудным молоком женщин. Так как возможно развитие неблагоприятных эффектов у новорожденных от веществ, которые ингибируют синтез простагландинов, то кормящим матерям использовать напроксен не следует.

Побочные действия напроксена

Система пищеварения: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, рвота, эрозивно-язвенные поражения, перфорации и кровотечения желудочно-кишечного тракта, нарушения функционального состояния печени; органы чувств и нервная система: головная боль, замедление скорости психомоторных реакций, сонливость, нарушения слуха; кроветворение: тромбоцитопения, апластическая анемия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия; система дыхания: эозинофильная пневмония; система выделения: нарушение функционального состоянии почек; аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, отек Квинке; прочие: эдема, жажда, пурпура, повышенная потливость.
Взаимодействие напроксена с другими веществами
Напроксен увеличивает токсичность непрямых антикоагулянтов, гидантоина, метотрексата, сульфаниламидов. Напроксен снижает гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами; диуретический и натрийуретический эффект фуросемида, выведение солей лития (и, соответственно, повышает их содержание в плазме). Антацидные препараты, которые содержат алюминий и магний и сукральфат могут снижать всасывание напроксена.

Передозировка

При передозировке напроксеном развиваются сонливость, головокружение, вялость, боль в эпигастрии, изжога, абдоминальный дискомфорт, диспепсия, транзиторное нарушение функции печени, тошнота, гипопротромбинемия, метаболический ацидоз, почечная дисфункция, апноэ, рвота, дезориентация; возможно кровотечение из желудочно-кишечного тракта; редко — гипертензия, угнетение дыхания, острая почечная недостаточность, кома. Необходимо: промывание желудка, вызов рвоты или/и прием активированного угля (взрослым 60–100 г, детям 1–2 г/кг) или/и прием осмотических слабительных, поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Из-за высокого связывания с белками не эффективны защелачивание мочи, форсированный диурез, гемодиализ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом напроксен