Описание действующего вещества Миконазол/Miconazole.

Формула: C18H14Cl4N2O, химическое название: 1-[2-(2,4-Дихлорфенил)-2-[(2,4-дихлорфенил)метокси]этил]-1H-имидазол (и в виде нитрата).
Фармакологическая группа: противогрибковые средства/ производные имидазола.
Фармакологическое действие: антибактериальное, противогрибковое.

Фармакологические свойства

Миконазол замедляет биосинтез эргостерола плазматических мембран и оболочки грибов, изменяет проницаемость и липидный состав клеточной стенки. Наиболее чувствительны к миконазолу дрожжи и дерматомицеты. Эффективен при заболеваниях, которые вызваны Coccidioides immitis, Petriellidium boydii, Cryptococcus neoformans, Paracoccidioides brasiliensis, Trichophyton, Candida albicans, Malassezia furfur, Epidermophyton, некоторыми грамположительными бактериями. При местном использовании миконазола в крови обнаруживается лишь незначительное количество метаболитов. При приеме внутрь миконазол полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме 8 мг/кг максимальная концентрация в плазме составляет более 1 мг/мл. Тканевые барьеры миконазол проникает плохо, в спинномозговой жидкости практически не определяется, но миконазол хорошо проходит в инфицированные суставы. Миконазол в печени быстро метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 10 – 20% миконазола выводится с мочой в виде метаболитов. Примерно 50% может выводиться с калом в неизмененном виде. При проведении гемодиализа миконазол удаляется плохо. Фармакокинетический профиль миконазола имеет 3 фазы с периодами полувыведения 0,4, 2,1 и 24,1 часов для каждой фазы.

Показания

Для приема внутрь: кишечный и орофарингеальный кандидоз.
Для местного и наружного использования: грибковые (эпидермофития и трихофития стоп, ладоней и туловища, разноцветный лишай, кожный кандидоз и другие) и смешанные грибково-бактериальные заболевания ногтей и кожи, вульвовагинальные кандидозы и инфекции, которые вызваны грамположительными микробами; ротоглоточный кандидоз и его профилактика при терапии ингаляционными глюкокортикоидами.

Способ применения миконазола и дозы

Миконазол принимают внутрь (после еды) 4 раза в сутки по 120-240 мг. Местно, на вымытую с мылом и тщательно высушенную кожу утром и вечером наносят и слегка втирают в пораженные участки. Курс терапии продолжают до полного исчезновения симптомов болезни и в течение нескольких следующих дней для профилактики рецидивов. Обычно длительность курса терапии составляет 2–6 недель. Интравагинально, перед сном по 1 свече в течение 1 недели. Наружно, наносят на пораженную область вульвы или вводят во влагалище небольшое количество крема, длительность терапии составляет 7 дней. Гель принимается по 1/2 дозировочной ложечки 4 раза в день, необходимо задержать как можно дольше гель во рту. При онихомикозах на пораженные ногти и окружающую их кожу наносят жидкость при помощи специальной щеточки 2 раза за день и закрывают окклюзионной повязкой, терапию проводят до вырастания новой ногтевой пластинки.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании миконазола у пациентов с сахарным диабетом, нарушениями микроциркуляции. При заболеваниях ногтей рекомендовано обрезать их как можно короче. Особое внимание необходимо уделить при поражении стоп обработке межпальцевых промежутков; показано ношение хорошо проветриваемой и свободной обуви и смена носков как минимум 1 раз в день. Эффективная терапия вагинальных поражений возможна только при одновременном лечении полового партнера. Необходимо помнить, что применение свечей с миконазолом уменьшает надежность механической контрацепции (вагинальные диафрагмы, презервативы). Отсутствие клинического улучшения в течение 4-х недель или развитие местных реакций требует прекращения терапии и дополнительного обследования. Необходимо избегать попадания миконазола в глаза.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (особенно 2 и 3 триместр), герпетическая лихорадка, нарушение функционального состояния печени, возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Миконазол противопоказан во время беременности. При лечении миконазолом во время лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия миконазола

Система пищеварения (при системном использовании): тошнота, диарея, рвота, гепатит. Местные кожные реакции (покалывание, жжение, покраснение), боли в низу живота, раздражение слизистой оболочки влагалища, аллергический контактный дерматит.

Взаимодействие миконазола с другими веществами

Миконазол может увеличивать активность фенитоина, гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), антикоагулянтов для приема внутрь. При совместном использовании с карбамазепином увеличивается риск развития побочных реакций. При совместном использовании с астемизолом, терфенадином, цизапридом увеличивается риск развития аритмий.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом миконазол