Описание действующего вещества Месна/ Mesna.

Формула: C2H6O3S2, химическое название: 2-меркаптоэтансульфоновая кислота (в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ респираторные средства/ секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей; метаболики/ детоксицирующие средства, включая антидоты.
Фармакологическое действие: муколитическое, снижающее цитотоксичность оксазафосфоринов.

Фармакологические свойства

Месна — это антидот акролеина, метаболита противоопухолевых препаратов группы оксазафосфоринов (циклофосфамид, ифосфамид), раздражающего слизистую оболочку мочевого пузыря. Месна в мочевом пузыре и почках лишает алкилирующих свойств некоторых производных оксазафосфоринов (ифосфамид, эндоксан и другие) и инактивирует их. Также месна уменьшает вязкость отделяемого наружного слухового прохода и придаточных пазух носа, мокроты. При внутривенном введении месна быстро окисляется до дисульфида, восстанавливается в почках до свободного тиолового соединения, необратимо связывающегося с алкилирующими метаболитами с образованием нетоксичных стабильных тиоэфиры. Месна снижает уро- и цистотоксичность алкилирующих производных, но не ослабляет противоопухолевого действия препаратов. С белками плазмы крови связывается на 69 — 75%. Системный клиренс составляет1,23 л/ч/кг. При внутривенном введении 800 мг препарата период полувыведения для месны составляет 0,36 часа, для дисульфида равен 1,17 часа. Месна выводится в виде дисульфида (33% дозы) и тиола (32%) с мочой.

Показания

Раствор для ингаляций: хронический и обструктивный бронхит, бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь, ателектаз и эмфизема легких, послеоперационная аспирационная пневмония при торакальных операциях и нейрохирургических, в отделениях реанимации (лечение и профилактика).
Аэрозоль назальный: ринит, который сопровождается затруднением отделения секрета (симптоматическая терапия).
Раствор для инъекций: геморрагический цистит, который вызван алкилирующими агентами; профилактика уротоксичности цитостатиков — производных оксазафосфоринов.

Способ применения месны и дозы

Раствор для инъекций: профилактика геморрагических циститов, вызванных ифосфамидом, — вводят внутривенно медленно струйно 240 мг/м2 или 20% от дозы цитостатика вместе с цитостатиком и через 4 и 8 часов после введения оксазафосфорина. При непрерывном введении (24 часа) цитостатика месну вводят в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, далее в дозе 100% — на протяжении 24 часов инфузии и еще 6 – 12 часов в той же дозе — после окончания введения.
Назальный аэрозоль: вводят в полость носа в обе ноздри, по одному впрыскиванию (1 доза) 4 раза в сутки.
Эндотрахеально, 1 – 2 мл месны растворяют в 1 – 2 мл изотонического раствора или дистиллированной воды и вводят с помощью внутритрахейного зонда или трубки для трахеостомии, процедуру повторяют каждый час до разжижения и эвакуации секрета. При гайморите вводят в гайморовы пазухи после лаважа 2 – 3 мл неразведенного раствора каждые 2 – 3 дня.
Раствор для ингаляций: ингаляционно, 3 – 4 раза в сутки 1 – 2 ампулы (в разведении 1 : 2 с водой или в чистом виде); курс лечения составляет от нескольких дней до нескольких недель.
Из-за наличия примесей бензилового спирта во флаконах они не должны применяться у младенцев и новорожденных и использоваться с осторожностью у пациентов пожилого возраста.
Неиспользованное содержимое ампул необходимо выбрасывать, потому что оно быстро окисляется. Мультидозные флаконы можно хранить 8 дней.
Месна защищает только мочевыводящую систему и не устраняет другие побочные реакции от приема цитостатиков. Поэтому при использовании препаратов из группы оксазафосфоринов необходимо применение полного комплекса симптоматического и поддерживающего лечения.
При использовании месны с оксазафосфоринами необходимо проводить каждый день анализ утренней мочи на наличие крови.
Во время использования месны отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим тиоловым соединениям), беременность, период грудного вскармливания. Раствор для ингаляций: бронхиальная астма без сгущения слизи в бронхиальном дереве, общая слабость, которая обусловливает неэффективность кашля.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Месна противопоказана при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия месны

Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, запор, метеоризм, боль в области живота, анорексия, повышение активности функциональных печеночных проб.
Органов кроветворения: тромбоцитопения; также отмечались лейкопения, гранулоцитопения, анемия, но связь этих явлений с использованием месны не установлена, так как эти нарушения могли быть обусловлены сопутствующим цитотоксическим лечением.
Нервная система: сонливость, головокружение, раздражительность, головная боль, депрессия.
Система кровообращения: «приливы» крови к лицу, снижение артериального давления, тахикардия, повышение артериального давления.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности (зуд, кожная сыпь, синдром Лайелла, крапивница, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона).
Дыхательная система: кашель, тахипноэ, бронхоспазм.
Местные реакции: флебит в месте введения, покраснение, боль.
Прочие: артралгия, миалгия, чувство жжения и боли за грудиной, гематурия, лихорадка, боль в спине, озноб, конъюнктивит, фарингит, гриппоподобный синдром, боль в конечностях, повышенная утомляемость, слабость, пневмония, алопеция.

Взаимодействие месны с другими веществами

Месна совместима с ифосфамидом и циклофосфамидом, поэтому может вводиться вместе с ними в одном растворе, при этом противоопухолевая активность ифосфамида и циклофосфамида не изменяется. С цисплатином месна несовместима в одном инфузионном растворе, так как происходит связывание и инактивация цисплатина. Месна ослабляет нефро- и уротоксические проявления цисплатина. Месна снижает нефротоксичность ифосфамида. Месна снижается вероятность поражения мочевыводящих путей циклофосфамидом. Месна не оказывает действия на терапевтическую эффективность кармустина, доксорубицина, цисплатина, винкристина, метотрексата, сердечных гликозидов.

Передозировка

При передозировке месной возможно развитие метеоризма, тошноты, диареи, усталости, головной боли, боли в суставах и конечностях, слабости, недомогания, раздражительности, депрессии, кожной сыпи, тахикардии, снижения артериального давления. Необходимо симптоматическое лечение; специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом месна