Описание действующего вещества Магния сульфат/ Magnesium sulfate.

Формула: MgSO4, химическое название: сульфат магния.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры;
метаболики/ макро- и микроэлементы;
нейротропные средства/ седативные средства.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, антиаритмическое, спазмолитическое, гипотензивное, седативное, противосудорожное, желчегонное, слабительное, токолитическое.

Фармакологические свойства

Магний способен вытеснять кальций из мест его связывания, так как является физиологическим антагонистом кальция. Магний регулирует процессы обмена веществ, мышечную возбудимость и нейрохимическую передачу, препятствует переходу через пресинаптическую мембрану ионов Ca2+, уменьшает содержание ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе. Внутриклеточный недостаток ионов Mg2+ провоцирует развитие желудочковых аритмий. При инъекционном введении сульфат магния блокирует нервно-мышечную передачу (в больших дозах препарат обладает курареподобными свойствами) и не допускает развитие судорог, расширяет периферические сосуды, снижает частоту пульса и замедляет AV-проводимость. Инъекции низких доз сульфата магния вызывают только потливость и приливы, высокие дозы вызывают снижение артериального давления.
Сульфат магния оказывает угнетающее воздействие на центральную нервную систему. В зависимости от введенной дозы может наблюдаться седативный, снотворный и даже общеанестезирующий эффекты.
Сульфат магния снижает возбудимость центра дыхания, большие дозы препарата могут привести к параличу дыхания. Сульфат магния при отравлении солями тяжелых металлов является антидотом.
Системные эффекты при внутримышечном введении развиваются через 1 час, при внутривенном введении почти мгновенно. Продолжительность действия препарата при введении внутримышечно составляет 3–4 часа, при введении внутривенно – около 30 минут.
При использовании перорально препарат способствует выделению холецистокинина, оказывает желчегонное действие, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки. Сульфат магния плохо всасывается, не больше20%, увеличивает осмотическое давление в желудочно-кишечном тракте, задерживает жидкость и по градиенту концентрации способствует ее выходу в просвет кишечника, увеличивая перистальтику во всех отделах кишечника, через 4 – 6 часов после приема приводит к дефекации. Абсорбированная часть магния выводится почками, при этом усиливается диурез. Препарат проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке, при чем содержание его там в 2 раза больше, чем в плазме крови матери.

Показания

Для инъекций: гипертонический криз (включая и с явлениями отека мозга); энцефалопатия; эклампсия; гипомагниемия, в том числе и для профилактики (несбалансированное или неполноценное питание, диуретиков, прием контрацептивов, хронический алкоголизм, миорелаксантов); острая гипомагниемия (нарушение функции миокарда, признаки тетании); повышенная потребность в магнии (беременность, стрессы, период выздоровления, период роста, чрезмерная потливость); угроза преждевременных родов; судороги во время гестоза; желудочковая тахикардия типа «пируэт»; желудочковые аритмии, которые связаны с увеличением интервала QT; возникновение аритмий при низкой плазменной концентрации магния или/и калия; задержка мочи; эпилептический синдром; отравление солями тяжелых металлов (мышьяк, ртуть, свинец).
Для приема внутрь: запор; холецистит; дискинезия желчного пузыря по гипотоническому типу (для проведения тюбажей); холангит; очищение кишечника перед проведением диагностических манипуляций; дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи); отравление солями тяжелых металлов (мышьяк, ртуть, барий, свинец).

Способ применения магния сульфата и дозы

Сульфат магния вводится внутримышечно, внутривенно, принимается внутрь. Внутривенно (медленно, первые 3 мл — вводить 3 минуты) или внутримышечно — 5–20 мл 20–25% раствора каждый 1–2 раза за сутки. При отравлении мышьяком, ртутью, тетраэтилсвинцом — внутривенно 5–10% раствор 5–10 мл. Для снятия судорог у детей внутримышечно 20–40 мг/кг (или 0,1–0,2 мл/кг 20% раствора). Максимальная доза сульфата магния составляет 40 г/сут (160 ммоль/сут).
Внутрь: как слабительное средство (натощак или на ночь) взрослые — 10–30 г в половине стакана воды, дети —1 г на 1 год жизни; для желчегонного действия — 1 столовую ложку 20–25% раствора 3 раза в день, для дуоденального зондирования вводят через зонд 100 мл 10% раствора или 50 мл 25% раствора.
Отравление растворимыми солями бария: промыть желудок 1% раствором магния сульфата или принять его внутрь в 200 мл воды 20–25 г.
При продолжительном лечении сульфатом магния рекомендуется контроль работы сердца, артериального давления, сухожильных рефлексов, частоты дыхания, работы почек. Если необходимо одновременно внутривенно использовать препараты кальция и магния, то вводить их следует в разные вены. Пациенты с тяжелым нарушением функционального состояния почек не должны получать больше 20 г сульфата магния в течение 2 суток, также этим пациента (и еще больным с олигурией) нельзя вводить внутривенно сульфат магния слишком быстро.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипермагниемия. Дополнительно для инъекций: артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, угнетение дыхательного центра, AV блокада, предродовый период (за 2 часа до родов), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин). Дополнительно для приема внутрь: аппендицит, кишечная непроходимость, ректальное кровотечение (включая и предполагаемое), дегидратация.

Ограничения к применению

Для инъекций: миастения, болезни органов дыхания, хроническая почечная недостаточность и прочие нарушения работы почек, острые воспалительные болезни желудочно-кишечного тракта.
Для приема внутрь: поражение миокарда, блокада сердца, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Если имеется необходимость использовать сульфат магния в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить. Исследований на животных с использованием магния сульфата не проводились. Неизвестно, обладает ли сульфат магния неблагоприятным воздействием на плод и влияет ли препарат на репродуктивную способность. Поэтому использовать сульфат магния при беременности только в случае необходимости.
При парентеральном использовании во время эклампсии у беременных женщин препарат быстро проникает через плаценту и в сыворотке крови плода достигает примерно тахи же концентраций, как у матери. У новорожденных эффекты сульфата магния сходны с эффектами у матери и могут включать гипорефлексию, угнетение дыхания, гипотонию, если женщина до родоразрешения получала сульфат магния. Поэтому обычно в предродовый период (за 2 часа до родов) сульфат магния не используют, кроме случаев, когда необходимо предотвратить судороги при эклампсии. Сульфат магния можно непрерывно внутривенно капельно вводить со скоростью 1–2 г каждый час при условии, что за пациентом ведется тщательное наблюдение (плазменная концентрация магния, артериальное давление, частота дыхания, глубокие сухожильные рефлексы).

Побочные действия магния сульфата

При парентеральном введении: симптомы и признаки гипермагниемии — диплопия, брадикардия, прилив крови к лицу, гипотензия, потливость, угнетение работы центральной нервной системы и сердца, при содержании в крови Mg2+ 2–3,5 ммоль/л — уменьшение глубоких сухожильных рефлексов; 2,5–5 ммоль/л — расширение комплекса QRS и удлинение интервала PQ на ЭКГ; 4–5 ммоль/л — отсутствие глубоких сухожильных рефлексов; 5–6,5 ммоль/л — угнетение центра дыхания; 7,5 ммоль/л — нарушения сердечной проводимости; 12,5 ммоль/л — остановка сердца. Также могут развиться гипотермия, атония матки, слабость, головная боль, тревога, гипокальциемия с признаками вторичной тетании. При очень высокой плазменной концентрации магния (которая может возникнуть, например, при очень быстром введении внутривенно препарата, при почечной недостаточности): полиурия, парестезия, тошнота, рвота.
При приеме внутрь: тошнота, диарея, рвота, обострение воспалительных болезней системы пищеварения, жажда, спастическая абдоминальная боль, метеоризм, нарушения электролитного баланса (астения, повышенная утомляемость, спутанность сознания, судороги, аритмия), симптомы и признаки гипермагниемии (особенно при наличии почечной недостаточности).

Взаимодействие магния сульфата с другими веществами

Использование нефротоксичных препаратов, таких как цисплатин, амфотерицин В, гентамицин, циклоспорин, увеличивает потребность в магнии. Тиазидные и петлевые диуретики при продолжительном использовании могут уменьшать магнийсохраняющую функцию почек, это может привести к гипомагниемии (необходим контроль содержания в крови магния). Калийсберегающие диуретики при продолжительном использовании увеличивают обратное всасывание магния в почках, это может привести к развитию гипермагниемии, особенно у больных с почечной недостаточностью. Соли кальция (для введения внутривенно) снимают эффекты сульфата магния, используемого парентерально. Но кальция хлорид или кальция глюконат используют при гипермагниемии для устранения токсических эффектов. Совместное использование пероральных кальцийсодержащих препаратов и сульфата магния может вызвать увеличение содержание магния или кальция в сыворотке крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Депримирующее воздействие на центральную нервную систему при парентеральном использовании сульфата магния повышается при сочетании с препаратами, которые оказывают угнетающее влияние на центральную нервную систему. Есть сведения о развитии гипомагниемии у больных, которые одновременно использовали гликозиды наперстянки и сульфат магния, а это может вызвать к дигиталисную интоксикацию. При совместном пероральном применении сульфат магния может понижать всасывание и содержание в крови гликозидов наперстянки. Миорелаксанты увеличивают нейромышечную блокаду при совместном приеме с сульфатом магния. Сульфат магния уменьшает всасывание тетрациклинов, этидроновой кислоты. При чрезмерном употреблении глюкозы или алкоголя увеличивается почечная экскреция магния.

Передозировка

При передозировке сульфатом магния при парентеральном введении возникают: исчезновение коленного рефлекса (классический клинический симптом начала интоксикации), тошнота, резкое снижение артериального давления, брадикардия, рвота, угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Необходимо: в качестве антидота медленно внутривенно вводят препараты кальция (кальция глюконат или кальция хлорид 5–10 мл 10%), вдыхание карбогена, оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ или перитонеальный диализ, симптоматическая терапия (корригирующая работу сердечно-сосудистой и центральной нервной системы).

Торговые названия препаратов с действующим веществом магния сульфат