Описание действующего вещества Дизопирамид/Disopyramide.

Формула: C21H29N3O, химическое название: альфа-[2-[Бис(1-метилэтил)амино]этил]-альфа-фенил-2-пиридинацетамид (и в виде фосфата).
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/антиаритмические средства.
Фармакологическое действие: антиаритмическое.

Фармакологические свойства

Уменьшает скорость деполяризации (фаза 0) и наклон при спонтанной деполяризации (фаза 4), что обусловлено блокадой «быстрых» калиевых каналов. Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Обладает отрицательным инотропным эффектом, снижает сердечный выброс (с нарастанием конечного диастолического давления в левом желудочке), замедляет проводимость, увеличивает ОПСС, не влияя на ЧСС и АД. Слабый холиноблокатор. При в/в введении вызывает сужение коронарных сосудов и увеличивает потребность миокарда в кислороде. После приема внутрь Cmax определяется через 2 ч. Связь с белками плазмы — 50–60%. T1/2 — 6–7 ч. Выводится почками (частично в виде метаболитов).

Показания

Желудочковые аритмии и экстрасистолии высоких градаций.

Способ применения дизопирамида и дозы

Суточная доза для взрослых — 600 мг, делится на 4 приема. Для детей средняя доза составляет 10–15 мг/кг/сут.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II–III степени, синдром удлиненного QT, слабость синусного узла.

Ограничения к применению

Нет данных

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия дизопирамида

Проаритмогенный эффект, гипотония, прогрессирование сердечной недостаточности, расширение комплекса QRS, AV блокада I степени, гипогликемия, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря, диспепсия, головная боль, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие дизопирамида с другими веществами

На фоне азитромицина (ингибирует микросомальное окисление в гепатоцитах) удлиняется T1/2, замедляется экскреция, увеличивается концентрация дизопирамида в крови и возрастает риск проявления токсичности.
Амиодарон может усиливать (взаимно) риск проявления токсичности.
Бисопролол увеличивает (взаимно) вероятность нарушений функций миокарда (снижает сократимость, замедляет AV проводимость).
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении комбинации бисопролол+гидрохлоротиазид с дизопирамидом.
Следует с осторожностью назначать формотерол (в составе комбинации будесонид+формотерол) пациентам, получающим дизопирамид (удлиняет интервал QT), поскольку это может потенцировать эффект формотерола на ССС (повышается риск возникновения желудочковых аритмий).
Верапамил - дизопирамид повышает риск желудочковых аритмий, уменьшает минутный объем сердца; не следует назначать за 48 ч до или в течение 24 ч после верапамила (описаны смертельные случаи).
Дизопирамид усиливает гипогликемическое действие комбинации глибенкламид+метформин.
Глимепирид - дизопирамид усиливает гипогликемический эффект.
На фоне джозамицина замедляется выведение, замедляется биотрансформация и увеличивается концентрация дизопирамида в крови.
На фоне ивабрадина увеличивается уширение интервала QT и еще более снижается ЧСС (сочетанное применение не рекомендуется).
Дизопирамид усиливает гипогликемическое действие инсулина.
На фоне карбамазепина вследствие усиления биотрансформации (индукция микросомальных ферментов) снижается эффект; при одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы.
На фоне кларитромицина замедляется биотрансформация и может значимо повышаться уровень в сыворотке.
Лидокаин усиливает (взаимно) кардиодепрессивный эффект; при одновременном назначении необходима осторожность: повышается риск желудочковых аритмий, уменьшается минутный объем сердца.
На фоне рифампицина (индуцирует цитохром Р450) ускоряется биотрансформация и снижается эффект дизопирамида.
На фоне рокситромицина повышается содержание свободной фракции дизопирамида в крови и увеличивается риск развития нежелательных реакций; при сочетанном назначении возможна коррекция режима дозирования.
На фоне соталола значимо пролонгируется рефрактерный период; совместное применение не рекомендуется.
На фоне спарфлоксацина увеличивается риск удлинения интервала QT и развития аритмий типа torsade de pointes; одновременное применение противопоказано.
Троспия хлорид усиливает (взаимно) антихолинергический эффект.
Следует с осторожностью назначать формотерол пациентам, получающим дизопирамид (удлиняет интервал QT), поскольку это может потенцировать эффект формотерола на ССС (повышается риск развития желудочковых аритмий).
На фоне эритромицина (замедляет биотрансформацию) усиливаются эффекты дизопирамида, в т.ч. риск развития и выраженность побочных.
На фоне эсмолола усиливается кардиодепрессивный эффект дизопирамида.
При одновременном применении этравирина и дизопирамида концентрация последнего может снижаться; следует соблюдать осторожность и, по возможности, проводить мониторинг концентраций дизопирамида в плазме.

Передозировка

Нет данных

Торговые названия препаратов с действующим веществом дизопирамид