Описание действующего вещества Дигидроэргокриптин / Dihydroergocriptinum.

Формула: C32H43N5O5, химическое название: (2R,4R,7R)-N-[(1S,2S,4R,7S)-2-гидрокси-7-(2-метилпропил)-5,8-диоксо-4-(пропан-2-ил)-3-окса-6,9-диазатрицикло[7.3.0.0^2,6]додекан-4-ил]-6-метил-6,11-диазатетрацикло[7.6.1.0^2,7.0^12,16]гексадека-1(16),9,12,14-тетраен-4-карбоксамид (и в виде альфа-мезилата); 12'-гидрокси-2'-(1-метилэтил)-5'альфа-(2-метилпропил)-9,10альфа-дигидроэрготаман-3',6',18-трион (и в виде альфа-мезилата); (5'альфа,10альфа)-9,10-дигидро-12'-гидрокси-2'-(1-метилэтил)-5'-(2-метилпропил)-эрготаман-3',6',18-трион (и в виде альфа-мезилата).

Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ корректоры нарушений мозгового кровообращения; вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, вазодилатирующее, альфа-адренолитическое.

Фармакологические свойства

Дигидроэргокриптин является дигидрогенизированным производным алкалоида спорыньи. Дигидроэргокриптин оказывает стимулирующее воздействие на центральные допаминовые рецепторы. Дигидроэргокриптин блокирует альфа-1- и альфа-2-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов. Дигидроэргокриптин оказывает серотонинергическое, дофаминергическое действие, снижает проницаемость сосудистой стенки, уменьшает агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, увеличивает число функционирующих капилляров, улучшает кровообращение и процессы метаболизма в головном мозге, увеличивает устойчивость тканей мозга к гипоксии.
После приема внутрь всасывание дигидроэргокриптина ускоряется в присутствии кофеина (время достижения максимальной концентрации составляет 30 минут). При приеме внутрь 8 мг дигидроэргокриптина максимальная концентрация составляет 227 пг/мл, а период полувыведения составляет менее 2 часов.

Показания

Симптоматическая терапия нарушений поведения или снижения способности к умственной деятельности, которые связаны с сенильной деменцией, психоорганическим сенильным синдромом, сосудистой деменцией; болезнь Паркинсона; лечение мигрени; гиперпролактинемия и ингибирование лактации; в составе комбинированного лечения последствий нарушения мозгового кровообращения; болезни Меньера; цереброваскулярной недостаточности (в том числе вследствие церебрального атеросклероза); вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружение, шум в ушах, гипоакузия) ишемического происхождения.

Способ применения дигидроэргокриптина и дозы

Дигидроэргокриптин принимается внутрь. Дозировка лекарственного препарата, частота приема и продолжительность терапии устанавливаются индивидуально.
С осторожностью используют дигидроэргокриптин при наличие в анамнезе психических нарушений, пептической язвы, кровотечений из желудочно-кишечного тракта; при хронических сердечно-сосудистых заболеваниях; на фоне применения психотропных и антигипертензивных лекарственных препаратов, а также других производных алкалоидов спорыньи.
При паркинсонизме или мигрени с галактореей, нарушениями менструального цикла, пролактинзависимой аменореей, акромегалией, которые сопровождаются бесплодием, возрастает вероятность возникновения беременности; таким пациенткам необходимо использовать негормональные методы контрацепции.
Перед началом применения дигидроэргокриптина необходимо проведение эхокардиографии для выявления признаков наличия пороков клапанов сердца.
Дигидроэргокриптин, оказывая сосудорасширяющее действие, не влияет на системное артериальное давление. Применение дигидроэргокриптина у пациентов с артериальной гипертензией не исключает необходимости использования антигипертензивных лекарственных препаратов.
У пациентов, которые принимали дигидроэргокриптин, в особенности в высоких дозах и продолжительный период времени, иногда сообщалось о развитии выпота в плевральную полость и полость перикарда, а также о развитии легочного и плеврального фиброза, констриктивного перикардита. Пациентам с необъяснимыми плевральными и легочными нарушениями необходимо проведение соответствующего обследования, а также должен быть рассмотрен вопрос о прекращении терапии дигидроэргокриптином.
У пациентов, которые принимали дигидроэргокриптин, в особенности в высоких дозах и продолжительный период времени, иногда сообщалось о развитии ретроперитонеального фиброза. Для диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой стадии необходимо регулярное наблюдение для своевременного выявления клинических признаков развития ретроперитонеального фиброза (отеки нижних конечностей, боли в спине, почечная недостаточность). При подозрении или диагностировании фиброзных изменений в забрюшинном пространстве терапию дигидроэргокриптином необходимо отменить.
Дигидроэргокриптин может вызвать положительную реакцию в тестах, которые проводятся во время допинг-контроля, о чем необходимо предупредить спортсменов.
Во время применения дигидроэргокриптина необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами), так на фоне использования дигидроэргокриптина возможно снижение артериального давления, развитие головокружения и других побочных реакций, которые могут оказать негативное воздействие на выполнение указанных видов деятельности. При появлении этих побочных реакций противопоказано выполнение потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к вспомогательным компонентам лекарственного препарата); пороки клапанов сердца; период лактации; беременность.

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе психических нарушений, пептической язвы, кровотечений из желудочно-кишечного тракта; хронические сердечно-сосудистые заболевания; совместное применение с психотропными и антигипертензивными лекарственными препаратами, а также с другими производными алкалоидов спорыньи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование дигидроэргокриптина противопоказано у женщин во время беременности и в период грудного вскармливания. Нет клинических данных о использовании дигидроэргокриптина во время беременности. Использование дигидроэргокриптина в период грудного вскармливания может приводить к уменьшению лактации.

Побочные действия дигидроэргокриптина

Нервная система, психика и органы чувств: головокружение, головная боль, возбуждение.
Сердечно-сосудистая система, кровь (гемостаз, кроветворение) и лимфатическая система: тахикардия, снижение артериального давления, артериальная гипотензия (в особенности в первые дни терапии), пороки сердца (включая пороки с регургитацией крови) и связанные с ними состояния (выпот в полость перикарда, перикардит, констриктивный перикардит).
Пищеварительная система: тошнота, рвота, гастралгия, диспепсия.
Дыхательная система: выпот в плевральную полость, легочный фиброз, плевральный фиброз.
Кожные покровы, слизистые оболочки и подкожные ткани: кожная сыпь.
Иммунная система: аллергические реакции.
Прочие: ретроперитонеальный фиброз (отеки нижних конечностей, боли в спине, почечная недостаточность).

Взаимодействие дигидроэргокриптина с другими веществами

При совместном использовании дигидроэргокриптина и антигипертензивных лекарственных препаратов возможно развитие артериальной гипотензии и обморока.
При совместном использовании дигидроэргокриптин усиливает действие гипотензивных лекарственных препаратов (в том числе диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), агонисты I1-имидазолиновых рецепторов, альфа-адреномиметики, бета-адреноблокаторы, симпатолитики и другие).
При совместном использовании дигидроэргокриптин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном использовании дигидроэргокриптин ослабляет действие альфа-адреномиметиков.

Передозировка

При передозировке дигидроэргокриптином возможно развитие рвоты, усиление выраженности побочных реакций. При передозировке дигидроэргокриптином необходимо проведение симптоматического лечения.
При наличии повышенной чувствительности к эрготаминовым лекарственным препаратам при передозировке дигидроэргокриптином могут появиться симптомы эрготизма, которые включают угнетение дыхания, загрудинные боли, мышечную слабость, боли в конечностях, парестезии в конечностях, ослабление пульсации на периферических сосудах, цианоз, выраженные ишемические изменения пальцев кистей и стоп, диарею, рвоту, судороги, делирий, коматозное состояние. Лечение: экстренная отмена лекарственного препарата, местные согревающие компрессы, применение вазодилататоров (фентоламин, нитропруссид натрия), тщательный уход для профилактики тканевых повреждений.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дигидроэргокриптин

Комбинированные препараты:
Дигидроэргокриптин + Кофеин: Вазобрал.