Описание действующего вещества Джозамицин/Josamycin.

Формула: C42H69NO15, химическое название: 3-Ацетат-4В-(3-метилбутаноат)лейкомицин V (и в виде пропионата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/макролиды и азалиды.
Фармакологическое действие: бактериостатическое, бактерицидное.

Фармакологические свойства

Джозамицин обратимо соединяется с 50S субъединицей рибосом, замедляет образование белка и деление микробных клеток (бактериостатическое свойство). Высокие дозы препарата оказывают бактерицидное действие. Джозамицин имеет широкий спектр действия, который включает грамположительные (Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes) и грамотрицательные (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, некоторые виды Shigella, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae) бактерии, некоторые анаэробы (Clostridium perfringens, Peptococcus, Peptostreptococcus, Bacteroides fragillis) и внутриклеточные микроорганизмы (Chlamydia spp., в том числе Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., в том числе Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Ureaplasma urealyticum). Немного воздействует на энтеробактерии, поэтому практически не изменяет естественную бактериальную флору в желудочно-кишечном тракте. При устойчивости микроорганизмов к эритромицину джозамицин эффективен. Устойчивость к джозамицину формируется реже, чем к другим препаратам группы макролидов.
Джозамицин полностью и быстро абсорбируется после приема внутрь в желудочно-кишечном тракте, на биодоступность прием пищи не влияет. Максимальные концентрации препарат в сыворотке достигаются через 1–2 часа и равны при однократной дозе 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л; 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л; 1000 мг — 2,4 мг/л; 500 мг — 0,67–0,71 мг/л; 400 мг — 0,33 мг/л. Примерно на 15 % связывается с белками плазмы. Плохо ионизируется при нормальных уровнях рН тканевой жидкости и крови, хорошо растворяется в жирах и проникает через барьеры в различные ткани и органы. Объем распределения равен 300,56 л. Особенно большие концентрации препарата обнаруживаются в миндалинах, легких, слюне, слезной жидкости, поте. Уровень в мокроте в 8 – 9 раз выше уровня в плазме крови. В костной ткани джозамицин накапливается, также способен накапливаться в экссудате среднего уха, аденоидах, секрете околоносовых пазух, простате, деснах. Почти не проходит в спинно-мозговую жидкость, но проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В печени биотрансформируется с формированием менее активных метаболитов (3 основных: гидроксиджозамицин, 14-гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин). Время полувыведения составляет 4 часа. Выводится джозамицин главным образом с желчью, меньше 20% — с мочой. При введении в высокой дозе (3 г/кг) беременным самкам (крыс и мышей) во время органогенеза повышались показатели смертности, и вызывалась задержка роста плодов, но без признаков тератогенного воздействия.

Показания

Хронические и острые инфекции, которые вызваны чувствительной микрофлорой — инфекции дыхательных путей и лор-органов (фарингит, синусит, ангина, паратонзиллит, средний отит, ларингит, дифтерия – как дополнение к терапии дифтерийным анатоксином, острый бронхит, скарлатина (при повышенной чувствительности к пенициллину), хронический бронхит (обострение), пневмония, в том числе и вызванная атипичными возбудителями, пситтакоз, коклюш); стоматологические инфекции (болезни пародонта и гингивит); инфекции в офтальмологии (блефарит, дакриоцистит); инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, пиодермия, сибирская язва, угри, рожа — в случае повышенной чувствительности к пенициллину, лимфангит, венерическая лимфогранулема, лимфаденит); мочеполовые инфекции (простатит, гонорея, уретрит, сифилис — в случае повышенной чувствительности к пенициллину, уреаплазменные, микоплазменные, хламидийные и смешанные инфекции).

Способ применения джозамицина и дозы

Джозамицин принимается между приемами пищи внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой, стоит проглатывать целиком, запив водой (небольшим количеством). Диспергируемые таблетки принимать можно двумя способами: запивая водой, проглатывать целиком, или вначале развести в воде (не меньше 20 мл), тщательно перемешать и выпить. Детям более 14 лет и взрослым — 1–2 г/сут (можно увеличить до 3 г/сут, если необходимо) в 2–3 приема, рекомендуемая начальная доза — 1 г. Детям суточную дозу устанавливают из расчета 40–50 мг/кг, которые делятся на 3 приема. Длительность терапии устанавливается лечащим врачом. Терапия шаровидных и обыкновенных угрей — 2 раза в сутки по 500 мг на протяжении 2–4 недель, далее 1 раз в сутки 500 мг в течение 8 недель.
При пропуске очередного приема джозамицина необходимо немедленно произвести прием препарата.
Если уже подошло время приема следующей дозы, то тогда не стоит принимать пропущенную дозу, а принимаемую не удваивать и не увеличивать. Раннее прекращение приема препарата или перерыв в терапии снижают вероятность успеха лечения. При назначении джозамицина необходимо учитывать вероятность перекрестной резистентности к различным антибиотикам-макролидам. При лечении джозамицином необходим мониторинг ЭКГ. На фоне почечной недостаточности препарат используют с осторожностью. При тяжелой стойкой диарее необходимо помнить о возможности развития при приеме антибиотиков псевдомембранозного колита, который является опасным для жизни. Пожилым пациентам терапию проводят под контролем врача и меньшими дозами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим макролидам), недоношенность детей, тяжелые нарушения работы печени.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при лактации и беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия джозамицина

Система пищеварения: рвота, отсутствие аппетита, изжога, диарея и дисбактериоз, метеоризм, спазмы в животе, обложенность языка, тошнота, нарушение работы печени, временное увеличение активности трансаминаз печени (АЛТ, АСТ), желтуха и нарушение оттока желчи;
прочие: преходящее дозозависимое нарушение слуха, отек стоп, кандидоз, аллергические реакции на коже (сыпь, крапивница), очень редко — общее недомогание, лихорадка.

Взаимодействие джозамицина с другими веществами

Джозамицин тормозит выведение теофиллина (поэтому увеличиваются его побочные явления). При одновременном использовании джозамицина с такими антигистаминными средствами, как терфенадин и астемизол, возможно торможение выведения последних, это может стать причиной развития желудочковых аритмий, которые будут угрожать жизни. При совместном использовании дигоксина и джозамицина возможно повышение в плазме крови содержания дигоксина. Были получения сведения об усилении вазоконстрикторного свойства при одновременном использовании антибиотиков-макролидов и препаратов спорыньи. Возможно снижение эффектов гормональных контрацептивов при их совместном использовании с джозамицином. Также джозамицин может понижать бактерицидные свойства таких антибиотиков, как цефалоспорины и пенициллины (поэтому необходимо избегать их совместного назначения). Во время совместного использования линкомицина и джозамицина возможно взаимное уменьшение их эффективности. Джозамицин увеличивает содержание циклоспорина в крови и повышает возможность нефротоксичности (поэтому необходимо регулярное наблюдение за уровнем циклоспорина в крови). Возможно увеличение содержания триазолама, мидазолама и бромокриптина в плазме. Джозамицин снижает метаболизм дизопирамида и выведение карбамазепина.

Передозировка

При передозировке джозамицином происходит усиление побочных эффектов, при этом необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом джозамицин