Описание действующего вещества Бензилпенициллин/Benzylpenicillin.

Формула: C16H18N2O4S, химическое название: [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/биосинтетические пенициллины.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Бензилпенициллин нарушает образование пептидогликана в клеточной стенке микроорганизма и вызывает его лизис. Бензилпенициллин активен против грамположительных бактерий (Streptococcus spp. вместе с Streptococcus pneumoniae, штаммы Staphylococcus spp., которые не образуют пенициллиназу, Corynebacterium diphtheriae, палочек сибирской язвы, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces spp.,) а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Spirochaeta spp., Treponema spp. Бензилпенициллин не эффективен против многих грамотрицательных бактерий, грибов, риккетсий, простейших, вирусов. При введении внутримышечно калиевой или натриевой солей бензилпенициллина максимальная концентрация в крови достигается через 30–60 минут, а через 3–4 часа в крови остаются лишь следы антибиотика. Новокаиновая соль бензилпенициллина всасывается медленнее и действует длительнее; после однократного ведения в виде суспензии лечебная концентрация пенициллина сохраняется до 12 часов. С белками крови связывается на 60%. Хорошо проникает в ткани и органы, биологические жидкости, кроме простаты и ликвора. Через гематоэнцефалический барьер проникает при воспалении мозговых оболочек. В строме роговицы обнаруживается в лечебных концентрациях при закапывании в конъюнктивальный мешок (при местном использовании во влагу передней камеры почти не проникает). Терапевтические концентрации во влаге передней камеры и роговице достигаются при субконъюнктивальном введении (но в стекловидном теле при этом концентрации терапевтического уровня не достигаются). При интравитреальном применении время полувыведения составляет примерно 3 часа. Путем канальцевой секреции (90%) и клубочковой фильтрации (10%) в неизмененном виде выводится почками. У детей грудного возраста и у новорожденных замедляется выведение, при почечной недостаточности время полувыведения увеличивается до 4–10 часов.

Показания бензилпенициллина

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными возбудителями: очаговая и крупозная пневмония, бронхит, эмпиема плевры, септический эндокардит, гнойные инфекции кожи, слизистых, мягких тканей (в том числе импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы), раневая инфекция, перитонит, гнойный плеврит, сепсис, инфекции лор-органов (ангина), остеомиелит, менингит, газовая гангрена, дифтерия, скарлатина, лептоспироз, гонорея, сифилис, актиномикоз легких, сибирская язва, инфекции желче- и мочевыводящих путей, гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике, болезни глаз (в том числе язва роговицы, острый гонококковый конъюнктивит, гонобленнорея).

Способ применения бензилпенициллина и дозы

Бензилпенициллин применяют внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально, интратрахеально, в полости; в офтальмологии — инстилляции субконъюнктивально, в конъюнктивальный мешок, интравитреально. При внутримышечном (натриевой или калиевой соли) введении для взрослых суточная доза составляет от 250 000 до 60 млн. ЕД в зависимости от тяжести заболевания; для детей до 1 года суточная доза равна 50 000-100 000 ЕД/кг, более 1 года - 50 000 ЕД/кг; при возникновении необходимости суточную дозу можно увеличивать до 200 000-300 000 ЕД/кг, а по жизненным показаниям и до 500 000 ЕД/кг; кратность введения 4-6 раз за сутки. При внутримышечном введении новокаиновой соли бензилпенициллина средняя суточная терапевтическая доза для взрослых равна 600 000 ЕД, для детей до 1 года – 50 000 – 100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг; кратность введения 3 – 4 раза в сутки. Продолжительность терапии бензилпенициллином зависит от тяжести и формы заболевания и составляет от 1 недели и до 2 месяцев, и больше (например, септическом эндокардите, сепсисе).
При пропуске очередного введения бензилпенициллина стоит это сделать, как вспомните, следующий раз произвести введение через установленное время от последнего раза.
В домашних условиях вводить бензилпенициллин можно только внутримышечно, все остальные пути введения для стационара. Использовать препараты бензилпенициллина нужно только по назначению врача и под его контролем. Необходимо знать, что использование бензилпенициллина в недостаточных дозах (впрочем, как и других антибактериальных препаратов) или раннее прекращение терапии нередко приводит к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов. Если микроорганизмы резистентны к бензилпенициллину, то терапию следует продолжить другим антибиотиком. Новокаиновую соль бензилпенициллина используют только внутримышечно. Из всех препаратов бензилпенициллина эндолюмбально вводят только натриевую соль. При поллинозе, бронхиальной астме и прочих аллергических болезнях бензилпенициллин используют с осторожностью при совместном назначении антигистаминных препаратов. Если у пациента развились аллергические реакции, то прием препарата необходимо прекратить. У ослабленных пациентов, людей пожилого возраста, новорожденных при продолжительной терапии возможно развитие суперинфекции, которая вызвана устойчивой к препарату микрофлорой (грамотрицательные микроорганизмы, дрожжеподобные грибы). При длительном использовании антибиотиков может быть подавлена микрофлора в кишечнике, которая помогает в вырабатывании витаминов В1, В12, В6, РР, поэтому пациентам для профилактики гиповитаминозов рекомендовано назначать витамины группы В. Если через 2–3 дня после начала терапии бензилпенициллином (максимум 5 дней) не отмечается никакого эффекта, то необходимо назначение другого антибиотика или комбинированной терапии.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (также и к другим пенициллинам), эпилепсия (для введения эндолюмбально), гиперкалиемия и аритмия (для калиевой соли). Ограничить использование бензилпенициллина при бронхиальной астме, поллинозе, почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности можно использовать бензилпенициллин, если предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Следует прекратить грудное вскармливание на время лечения бензилпенициллином.

Побочные действия бензилпенициллина

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, повышение температуры тела/озноб, отек Квинке, головная боль, эозинофилия, артралгия, интерстициальный нефрит, кожные высыпания, бронхоспазм;
другие: для калиевой соли — остановка сердца, аритмия, гиперкалиемия, для натриевой соли — нарушения сократимости миокарда.
При введении эндолюмбально могут возникнуть нейротоксические реакции в виде тошноты, рвоты; повышения рефлекторной возбудимости, менингеальных симптомов, судорог, комы.

Взаимодействие бензилпенициллина с другими веществами

Бактерицидные антибиотики (в том числе ванкомицин, рифампицин, цефалоспорины, аминогликозиды) проявляют синергизм действия, бактериостатические (в том числе хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды) — антагонизм. Аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы канальцевой секреции, диуретики уменьшают канальцевую секрецию, тем самым повышая концентрацию бензилпенициллина. Увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов (так как подавляет кишечную микрофлору и понижает протромбиновый индекс). Уменьшает действие пероральных контрацептивов. Аллопуринол увеличивает возможность развития аллергических реакций (в виде кожной сыпи).

Передозировка

При передозировке бензилпенициллином возникают судороги, нарушается сознание. Необходима отмена препарата, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бензилпенициллин