Описание действующего вещества Беклометазон*/ Beclomethasonum*.

Формула: C22H29ClO5, химическое название: (11бета,16бета)-9-Хлор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (и виде дипропионата).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное, противоастматическое.

Фармакологические свойства

Беклометазон имеет выраженную глюкокортикоидную и слабую минералокортикоидную активность. При введении эндобронхиально беклометазон замедляет активацию и миграцию клеток, которые принимают участие в воспалительном аллергическом процессе (альвеолярные макрофаги), снижает выделение слизи бокаловидными клетками, уплотняет базальную эпителиальную мембрану, расслабляет гладкие мышцы бронхов, восстанавливает их чувствительность к адреномиметикам, уменьшает в слизистой оболочке бронхов количество тучных клеток.

При введении интраназально беклометазон через слизистую оболочку носа всасывается быстро. Некоторая часть введенного беклометазона проглатывается внутрь. Всасывание беклометазона в желудочно-кишечном тракте низкое. Основная часть попавшей в желудочно-кишечный тракт дозы инактивируется после «первого прохождения» через печень. Системное всасывание беклометазона возможно при любой виде введения (эндобронхиальном, интраназальном, при ингаляциях через рот). С белками плазмы крови беклометазон связывается на 87%. Беклометазон соответствующими эстеразами гидролизуется в печени, легочной и прочих тканях с формированием свободного беклометазона и беклометазона 17-монопропионата, которые имеют слабую противовоспалительную активностью. Основной путь выведения беклометазона (не зависимо от способа введения) как его полярных метаболитов, так и неизмененного препарата — с фекалиями, с мочой выводится 12–15% препарата. Лечебный эффект развивается через 4 – 5 суток от начала терапии и становится максимальным в течение нескольких недель.

Показания

Интраназально: вазомоторный ринит, аллергический ринит (круглогодичный и сезонный), рецидивирующий полипоз носа. Ингаляционно: бронхиальная астма — как базисное лечение; при недостаточной эффективности кромоглициевой кислоты, бронходилататоров и кетотифена; для уменьшения дозы пероральных глюкокортикоидов.

Способ применения беклометазона и дозы

Беклометазон вводится интраназально, ингаляционно. Интраназально: пациентам старше 6 лет — 2 – 4 раза в сутки по 50 мкг в каждый носовой ход. Ингаляционно: режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от степени тяжести заболевания, детям назначают в меньших дозах.

Для купирования острого астматического приступа беклометазон нельзя использовать. При развитии острого приступа астмы в ответ на использование беклометазона, его необходимо немедленно отменить. При появлении признаков гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности ингаляции необходимо продолжать, но при этом обязательно контролировать содержание в плазме крови базального кортизола (обычно через 1 – 2 дня работа системы гипоталамус - гипофиз - надпочечники нормализуется). Такой же мониторинг необходим при применении высоких доз беклометазона (1500 мкг и больше). Нужно избегать попадания беклометазона в глаза. При бронхообструктивном синдроме (умеренном и выраженном) за 15 – 20 минут до ингаляции рекомендуется применять бронходилататоры. Эффективность терапии аллергического ринита, который сопровождается выраженным отеком носовых ходов и обильными слизистыми выделениями, увеличивается при совместном использовании сосудосуживающих препаратов. Для уменьшения риска развития ротоглоточного кандидоза рекомендовано ингаляции проводить перед едой, а также полоскать рот после каждой ингаляции. При стероидзависимой астме необходимо применять высокие дозы (больше 1000 мкг в сутки). Осуществлять перевод пациентов, страдающих бронхиальной астмой, с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона нужно постепенно: слишком быстрое понижение дозы или одномоментная отмена недопустимы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет; для интраназального использования: частые носовые кровотечения, геморрагический диатез, системные инфекции (бактериальные, включая и туберкулез легких, грибковые, включая и кандидоз верхних дыхательных путей), острые респираторные заболевания, герпетическое поражение глаз; для ингаляционного использования: астматический статус (как первоочередное средство), острый бронхоспазм, бронхит неастматического происхождения.

Ограничения к применению

Для интраназального использования: недавние хирургические вмешательства в носовой полости, изъязвления носовой перегородки, недавняя травма носа, глаукома, амебиаз, гипотиреоз, тяжелая печеночная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование беклометазона противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода. На время терапии беклометазоном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия беклометазона

При ингаляциях: ощущение першения в горле, охриплость голоса, приступы чиханья, парадоксальный бронхоспазм (снимается ингаляционным введением бронхолитиков), кашель, аллергические реакции, эозинофильная пневмония, кандидоз верхних дыхательных путей и ротовой полости (при применении в высоких дозах — больше 400 мкг в сутки или/и при продолжительном использовании), который проходит при проведении местного противогрибкового лечения без отмены терапии беклометазоном; при продолжительном использовании в дозах больше 1,5 мг в сутки — развитие системных побочных эффектов (включая и надпочечниковую недостаточность).

При интраназальном использовании: боль в горле и носовой полости, раздражение и сухость слизистой оболочки верхних дыхательных путей и носовой полости, кашель, чиханье, инфекции носоглотки, которые вызваны грибковой флорой, носовое кровотечение, ринорея, перфорация носовой перегородки, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, редко — атрофия слизистой оболочки; при продолжительном использовании в дозах больше 1500 мкг в сутки — развитие системных побочных эффектов (включая и надпочечниковую недостаточность).

Системные эффекты: органов чувств и нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, неприятный привкус во рту, снижение вкусовых ощущений; аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм; прочие: возможна задержка роста у детей (при продолжительном использовании), миалгия.

Взаимодействие беклометазона с другими веществами

Беклометазон усиливает действие бета-адреномиметиков, которые, в свою очередь, усиливают противовоспалительное действие беклометазона (за счет повышения проникновения беклометазона в дистальные отделы бронхов). Индукторы ферментов микросомального окисления (включая фенитоин, фенобарбитал, рифампицин) уменьшают эффективность беклометазона. Метаболизм беклометазона ускоряет эфедрин. Метандиенон, бета2-адреномиметики, эстрогены, теофиллин, пероральные глюкокортикоиды усиливают действие беклометазона.

Передозировка

Передозировка беклометазоном проявляется симптомами гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. Необходим временный перевод на использование системных глюкокортикоидов, применение АКТГ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом беклометазон