Описание действующего вещества Баклофен/Baclofen.

Формула: C10H12ClNO2, химическое название: бета-(Аминометил)-4-хлорбензолпропановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства / средства, влияющие на нервно-мышечную передачу/миорелаксант центрального действия/агонист ГАМКБ -рецепторов.
Фармакологическое действие: антиспастическое, миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Баклофен оказывает стимулирующее действие на ГАМКБ-рецепторы, уменьшает возбудимость терминальных отделов чувствительных афферентных волокон, подавляет поли- и моносинаптические спинальные рефлексы, это ведет к уменьшению напряжения мышц и обезболивающему эффекту. При употреблении внутрь практически полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация развивается через 2–3 часа. На 30% связывается с белками плазмы. В грудное молоко и через плацентарный барьер баклофен проникает. Около15% путем дезаминирования биотрансформируется в печени. Время полувыведения составляет 2,5–4 часа, до 80 % выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Показания

Внутрь баклофен применяется при мышечной спастичности при заболеваниях (травматического, дегенеративного, онкологического, инфекционного характера, в том числе при болезни двигательного нейрона, сирингомиелии) спинного мозга, рассеянном склерозе, инсульте, менингите, детском церебральном параличе, черепно-мозговой травме, алкоголизме. Интратекально при выраженной спастичности при поражениях спинного или головного мозга, когда имеется непереносимость лечения при приеме миорелаксантов внутрь или при таком использовании они неэффективны.

Способ применения баклофена и дозы

Баклофен принимается внутрь, интратекально (вводится только врачом в условиях лечебного учреждения). Дозировки устанавливаются индивидуально.
Внутрь, во время еды, начальная доза — 3 раза в сутки по 5 мг, далее дозу увеличивают через каждые 3 дня до оптимального лечебного эффекта (обычно 30–75 мг/сут). Больным старше 65 лет увеличивают дозу осторожно из-за повышенного риска развития побочных реакций. Максимальная суточная доза равна 100 мг. Детям до 10 лет суточная доза равна 0,75-2 мг/кг, старше 10 лет – 2,5 мг/кг. Суточная доза, как и у взрослых, подбирается индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня. Начинают терапию с 2,5 мг 4 раза в сутки. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет - 30-60 мг/сут.
Из-за риска развития галлюцинаций и обострения спастических состояний отменять прием баклофена нужно постепенно (за исключением развития серьезных побочных эффектов) в течение 1 – 2 недель, под контролем врача.
При пропуске очередного приема баклофена стоит принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
У больных с сахарным диабетом и заболеваниями печени стоит периодически контролировать активность щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, уровень глюкозы в крови. С осторожностью используют при психотических состояниях, цереброваскулярных нарушениях, язвенной болезни, шизофрении, нарушениях дыхания, нарушениях работы почек и печени, у пожилых больных. При наличии сопутствующей эпилепсии терапию нужно проводить под строгим контролем врача, не прерывая лечение противосудорожными средствами. У больных с дизурией на фоне терапии баклофеном может развиться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. Отмену препарат производить постепенно. При появлении таких симптомов как удушье, боль в грудной клетке, коллапс, депрессия, гематурия, спутанность сознания, кожная сыпь, галлюцинации, нарушение зрения, рвота, судороги, значительное уменьшение мышечной силы стоит незамедлительно обратиться к врачу. Не рекомендовано применять баклофен водителям транспортных средств во время работы и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, судороги в анамнезе, эпилепсия, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, психозы, период лактации, беременность. Ограничить применение баклофена при цереброваскулярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга, язвенной болезни, пожилом возрасте, детском возрасте (до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование баклофена во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия баклофена

Система кровообращения: гипотония, боль в грудной клетке, сердцебиение, коллапс;
система пищеварения: извращение вкуса, отвращение к пище, тошнота, запор/диарея, рвота, диспептические явления, боли в животе;
нервная система: сонливость, головокружение, инсомния, головная боль, усталость, слабость, спутанность сознания, уменьшение скорости реакции, нарушение равновесия, психическое возбуждение, галлюцинации, эйфория, судороги, кошмарные сновидения, депрессия, снижение судорожного порога;
мочеполовая система: дизурия, задержка мочеиспускания энурез, при продолжительном использовании — нарушение работы почек;
система дыхания: ощущение удушья и заложенности носа, угнетение дыхания;
другие: мышечная боль, зуд, кожная сыпь, отек стоп, увеличение массы тела, потливость, парадоксальная реакция.

Взаимодействие баклофена с другими веществами

При совместном использовании баклофен усиливает воздействие этанола, гипотензивных средств. Трициклические антидепрессанты увеличивают снижение тонуса мышц. Карбидопа и леводопа повышают возможность развития спутанности сознания, галлюцинаций, возбуждения.

Передозировка

При передозировке баклофеном возникают мышечная гипотония, рвота, судороги, угнетение дыхания, кома (мышечная гипотония может продолжаться в течение 72 часов после возвращения сознания). Необходимы промывание желудка или индукция рвоты, прием активированного угля, поддерживающая и симптоматическая терапия. Отсутствует специфический антидот.

Торговые названия препаратов с действующим веществом баклофен