ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата БИЛЬТРИЦИД

Регистрационный номер: П N013666/01-110912
Торговое название: БИЛЬТРИЦИД.
Международное непатентованное название: празиквантел
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Состав: каждая покрытая оболочкой таблетка содержит в качестве активного вещества 600 мг празиквантела.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль MG 4000, титана диоксид.

Описание: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с лёгким оранжевым оттенком. На лицевой стороне таблетки — гравировка «BAYER», на оборотной — «LG». На обеих сторонах таблетки нанесены 3 делительные риски.
Вид на изломе — однородная масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антигельминтное средство
Код АТХ: [P02BA01].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Празиквантел повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, что вызывает централизованное сокращение мускулатуры паразитов. Также вызывает повреждение тегумента (наружного покрова плоских червей). Тормозит захват глюкозы клетками гельминтов, при этом снижается содержание гликогена и стимулируется высвобождение соединений молочной кислоты. В результате происходит гибель паразитов.
Празиквантел специфически активен в отношении трематод и цестод, не активен в отношении нематод (включая филярии). Данные по безопасности, основанные на исследованиях системной токсичности, генотоксичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности, не выявили опасности применения празиквантела для людей.

Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь празиквантел быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов. Период полувыведения празиквантела в неизмененном виде 1-2,5 часа, вместе с метаболитами - 4 часа.
Для достижения терапевтического эффекта необходимо в течение 4-6 (максимально до 10) часов поддерживать концентрацию празиквантела в плазме, равную 0.19 мг/л.
Распределение. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация в ликворе составляет 10-20% от его концентрации в плазме крови. Проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 20-25% от концентрации в сыворотке крови.
Метаболизм. Подвергается метаболизму "первого прохождения" через печень. Основные метаболиты гидроксилированные продукты празиквантела.
Выведение. Осуществляется преимущественно через почки. Более 80% от дозы выводится в течение 4 дней, причем 90% от этого количества — в течение 24 часов.
Почечная недостаточность. Поскольку у празиквантела преимущественно почечный путь экскреции (80% празиквантела и его метаболитов экскретируется почками), то при почечной недостаточности может быть замедление его выведения.
Печеночная недостаточность. При декомпенсированной печеночной недостаточности снижен метаболизм препарата в печени, что сопровождается удлинением периода полувыведения и повышением концентрации празиквантела в крови.

ПОКАЗАНИЯ

• Лечение инфекций, вызванных различными видами шистосом (S. haematobium. S. mansoni, S. intercalatum, S.japonicum, S. mekongi)
• Лечение инфекций, вызванных печеночными двуустками (Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini) и легочными двуустками (Paragonimus westermani, др. виды)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• Цистицеркоз глаз;
• Сочетанное применение с рифампицином.
• Детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены)

С осторожностью — декомпенсированная печеночная недостаточность, гепатолиенальный шистосомоз, нарушения сердечного ритма.

Применение при беременности и в период лактации

Применение при беременности
В исследованиях безопасности не было получено данных о потенциальном вредном воздействии на материнский организм или плод. В соответствии с публикациями ВОЗ анализ соотношения пользы и риска показал, что в регионах с эндемичным шистосомозом или переносимыми с почвой гельминтозами преимущества лечения беременных женщин и женщин репродуктивного возраста значительно превосходят риск для здоровья женщин и их детей.
Польза лечения беременных женщин включает снижение заболеваемости анемией среди матерей, увеличение массы тела детей и повышение их выживаемости. Согласно имеющимся данным женщины, проживающие в эндемичных регионах (шистосомоз и гельминтозы, передающиеся через почву) могут получать лечение празиквантелом в I, II и III триместрах беременности. В неэндемичных регионах не рекомендуется назначать празиквантел в I триместре беременности.
Применение в период лактации
Концентрация празиквантела в женском молоке составляет 20-25% от концентрации в плазме. Неизвестно, с какой вероятностью это вещество может вызывать фармакологические эффекты у грудных детей. При применении препарата в период лактации диагноз должен быть установлен точно.
Для краткосрочной терапии празиквантелом в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания на протяжении курса терапии (от 1 до 3 дней) и последующих 24 часов (т.е. в течение максимум 4 дней). При принятии решения о приостановке грудного вскармливания врач должен оценить соотношение пользы/риска, принимая во внимание доступность питания, эквивалентного грудному молоку, и возможную потерю объема выработки молока у матери. Польза от продолжения грудного вскармливания на фоне лечения празиквантелом безусловно превращает риск голодания ребенка и потери выработки молока у матери.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости во время или после приема пищи. Если рекомендован однократный прием препарата в сутки, то таблетку следует принимать вечером. При многократном применении препарата в течение суток рекомендуется интервал между приемами не менее 4 и не более 6 часов.
При делении таблетки на 4 части каждый фрагмент содержит по 150 мг активного ингредиента, что позволяет легко подбирать дозировку с учетом массы тела пациента.
Взрослые и дети старше 4 лет
Дозы Бильтрицида подбираются строго индивидуально и зависят от вида возбудителя.
Schistosoma haematobium: 40 мг/кг массы тела - однократно. Длительность лечения - 1 день.
Schistosoma mansопi и Schistosoma intercalаtum: 40 мг/кг 1раз в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения - 1 день.
Schistosoma jаропicum, Schisto soma mekongi: 60 мг/кг 1раз в сутки или 30 мг/кг 2 раза в сутки. Длительность лечения - 1 день.
Сlonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini: 25 мг/кг З раза в сутки в течение 1-3 дней.
Paragonimus westermani и другие виды легочных сосальщиков: 25 мг/кг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней.
Дети до 4 лет
Безопасность препарата у детей младше 4 лет не установлена.

Побочное действие

Побочные эффекты варьируют в зависимости от дозы и продолжительности лечения празиквантелом. Кроме того, они зависят от, видов гельминтов, степени заражения, продолжительности инфекции и локализации гельминтов в организме.
Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении препарата Бильтрицид®, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10% пациентов), часто (от ≥1% до <10% пациентов), нечасто (от ≥0,1 % до <1% пациентов), редко (от ≥0,01% до 0,1% пациентов), очень редко (<0,01% пациентов), - и по системам органов.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (включая централизованные аллергические реакции), полисерозит, эозинофилия.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение; часто — вертиго, сонливость; очень редко — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные боли и боли в животе, тошнота, рвота; часто — анорексия, диарея (очень редко с примесью крови).
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — крапивница; очень редко - зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия.
Системные нарушения и состояния: часто - недомогание, лихорадка.
Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь с приемом препарата), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь с приемом препарата), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи с приемом препарата).
Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Передозировка

Данные о токсичности для людей отсутствуют. В случае передозировки следует назначить, осмотические слабительные средства.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с препаратами, индуцирующими ферменты печени системы цитохрома Р450, например, с противосудорожными средствами, дексаметазоном концентрация празиквантела в плазме крови может снижаться, а при сочетании с препаратами, ингибирующими эти ферменты, например, с циметидином — повышаться.
Хлорохин снижает концентрацию празиквантела в плазме крови.
Следует избегать одновременного применения препарата с мощными ингибиторами цитохрома Р450, например, рифампицином, так как он может препятствовать достижению терапевтических концентраций празиквантела в плазме крови.

Особые указания

При декомпенсированной печеночной недостаточности и гепатолиенальном шистосомозе препарат Бильтрицид® следует применять с осторожностью из-за риска его более длительного присутствия в повышенной концентрации в сосудистом русле, включая коллатеральные сосуды. Такие пациенты для проведения лечения могут быть госпитализированы. В случаях нарушения ритма сердца и при одновременном приеме с препаратами наперстянки лечение препаратом Бильтрицид® должно проводиться под наблюдением врача. Пациентам, проживающим или проживавшим в эндемичных по цистицеркозу и трематодозу районах, рекомендуется проводить лечение в стационарных условиях.
Поскольку Бильтрицид® может вызывать обострения заболеваний центральной нервной системы, обусловленные шистосомозами, парагонимозами или цистицеркозом, вызванным Taenia solium, как правило, данный препарат не следует назначать лицам, в анамнезе которых имеются указания на эпилепсию и/или другие симптомы возможного поражения центральной нервной системы, например, подкожные узелки, позволяющие предположить цистицеркоз.
Влияние на способность управлять автомобилем/движущимися механизмами
При применении препарата Бильтрицид® следует воздержаться от управления автомобилем/движущимися механизмами в день/дни приема препарата и в течение последующих 24 часов.

ФОРМА ВЫПУСКА
По 6 таблеток во флакон янтарного стекла, снабжённый пластиковой пробкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Производитель
Bayer Pharma AG,
D-51368, Леверкузен, Германия

Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2
Тел.:+7 (495) 231 12 00
Факс: + (495) 231 12 02
www.bayerpharma.ru