Описание действующего вещества Азеластин*/ Azelastine*.

Формула: C22H24ClN3O, химическое название: 4-[(4-Хлорфенил)метил]-2-(гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил)-1(2H)-фталазинон (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое, мембраностабилизирующее.

Фармакологические свойства

Азеластин селективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, снижает экссудацию и проницаемость капилляров. Азеластин замедляет дегрануляцию тучных клеток, препятствует высвобождению или подавляет синтез биологически активных веществ (серотонин, гистамин, фактор активации тромбоцитов, лейкотриены и другие), которые способствуют развитию ранней и поздней стадии воспаления и аллергических реакций, а также вызывают бронхоспазм. Местное нанесение азеластина в виде глазных капель сопровождается ослаблением симптомов аллергического воспаления глаз (болезненность, гиперемия, зуд, отек век, слезотечение). Через 10 минут проявляется офтальмологический эффект и длится в течение 12 часов. При введении интраназально снижает заложенность и зуд в носу, выделение слизи, чиханье. В течение 3 часов развивается ослабление признаков аллергического ринита, становится максимальным через 4 – 5 часов и длится 12 часов.
Мутагенного и канцерогенного действия азеластина при проведении исследований на животных не выявлено. У мышей при использовании дозы 68,6 мг/кг (превышает МРДЧ в 550 раз для интраназального использования) оказывает фетотоксическое, эмбриотоксическое и тератогенное действие (аномалии скелета и внешние дефекты).
При многократном использовании глазных капель в крови азеластин почти не определяется. Со слизистых оболочек дыхательных путей азеластин всасывается легко, создавая при этом концентрации в крови пропорциональные дозе. При интраназальном использовании системная биодоступность равна 40%, объем распределения составляет 14,5 л/кг. С белками плазмы связывается на 80 – 90%. Азеластин проникает через тканевые барьеры, в том числе плацентарный, проступает в ткани и жидкости. В печени биотрансформируется при окислении с участием системы цитохрома Р450 с формированием десметилазеластина (активный метаболит). При однократном интраназальном введении в плазме крови десметилазеластин не определяется, но при стабильном содержании азеластина его уровень может достигать 20 – 50%. При повторном использовании 0,56 мг препарата в сутки у больных с аллергическим ринитом, в крови определяются более высокие концентрации азеластина (0,65 нг/мл), чем у здоровых людей (0,27 нг/мл). Период полувыведения азеластина равен 22 часам, десметилазеластина составляет 54 часов. Выводится азеластин почками (главным образом в виде метаболитов) и железами внешней секреции (в том числе и лактирующими молочными железами). При почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) максимальная концентрация и AUC увеличиваются на 70 – 75%, при этом время достижения максимальной концентрации не изменяется.

Показания

Сезонные и круглогодичные аллергический конъюнктивит и ринит.

Способ применения азеластина и дозы

Глазные капли: по 1 капле конъюнктивально в каждый глаз утром и вечером до исчезновения признаков болезни; если имеется необходимость, то дозу повышают до 4-х раз в день по одной капле в каждый глаз. Назальный спрей: предварительно очистив носовые ходы, вводят интраназально: 2 раза в сутки в каждый носовой ход по 1 распылению (0,14 мг/0,14 мл) до исчезновения признаков болезни; длительность терапии не больше полугода.
Азеластин (в виде глазных капель) можно применять для терапии инфекционной патологии глаз только в составе комплексного лечения по рекомендации врача. При применении глазных капель не рекомендовано ношение контактных линз. Больным с нарушением функционального состояния почек назальный спрей назначают с осторожностью. При применении спрея не стоит запрокидывать голову назад. При терапии нужно избегать приема алкоголя и препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет(для назального спрея) и до 4 лет (для глазных капель), период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование азеластина противопоказано при беременности (в особенности в I триместре). На время терапии азеластином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия азеластина

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд;
дыхательная система: приступы чиханья, кашель, фарингит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение стеснения в грудной клетке, бронхоспазм;
нервная система: головная боль, усталость, головокружение; система пищеварения: горький привкус во рту, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, гастралгия, тошнота;
прочие: гематурия, тахикардия, миалгия, увеличении массы тела;
при применении назального спрея: сухость, сонливость, раздражение, зуд или жжение слизистой оболочки носа, носовое кровотечение;
при закапывании глазных капель: сухость глаз, раздражение конъюнктивы, слезотечение, боль в глазу или ощущение инородного тела, отек, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, хемоз, кератит/кератопатия, экскориация или эрозия роговицы глаза, блефарит, нарушение зрения.

Взаимодействие азеластина с другими веществами

Азеластин взаимно усиливает седативный эффект алкоголя и прочих препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Циметидин за счет угнетения цитохрома Р450 повышает концентрации азеластина в плазме крови, а кетоконазол препятствует ее определению.

Передозировка

При передозировке азеластином вероятна повышенная сонливость. Необходимо проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом азеластин