ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ДИКЛОГЕН®

Регистрационный номер: П N013706/02-081117
Торговое название: ДИКЛОГЕН®
Международное непатентованное название: Диклофенак
Химическое название: 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота (в виде натриевой соли)
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Состав:
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: диклофенак натрия — 25,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 6,0 мг, натрия сульфит 3,0 мг, бензиловый спирт 0,04 мл (41,960 мг), пропиленгликоль 103,750 мг, хлористоводородная кислота концентрированная до pH 8,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бесцветного с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ: M01AB05

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг — 15-30 мин, величина максимальной концентрации — 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:
— заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);
— люмбаго, ишиас, невралгия;
— альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
— послеоперационная боль.

Противопоказания

— Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
— Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
— Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
— Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.
— Детский возраст (до 18 лет);
— Нарушение гемостаза (в т.ч. гемофилия);
— Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— III триместр беременности, период грудного вскармливания;
— Декомпенсированная сердечная недостаточность.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность (в стадии компенсации), артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВН, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Заболевания печени в анамнезе, значительное снижение объема циркулирующей крови.
Беременность I-II триместр.

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочное действие

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом.
Со стороны пищеварительной системы:
чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диспепсия, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями;
реже 1% — сухость рта и слизистых, изменение аппетита, гастрит, глоссит, поражение пищевода, афтозный стоматит, рвота, желтуха, проктит, нарушения пищеварения, неспецифический геморрагический колит, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвенного колита или болезни Крона, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны нервной системы:
чаще 1% — головная боль, головокружение;
реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха;
очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, цереброваскулярные нарушения, бессонница, психические нарушения.
Со стороны органов чувств:
чаще 1% — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны кожных покровов:
чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния;
очень редко — буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы:
чаще 1% — задержка жидкости;
реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:
реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Со стороны дыхательной системы:
реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая одышку).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке;
очень редко — сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции:
реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие:
чаще 1% — раздражение в месте инъекции;
очень редко — абсцесс в месте введения.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, диарея, шум в ушах, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительные препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется.

Форма выпуска:
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл препарата в ампулу бесцветного стекла.
5 ампул помещают в пластиковую контурную упаковку. 1 или 2 пластиковые контурные упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. 10 ампул помещают в пластиковую контурную упаковку. 1 пластиковую контурную упаковку с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. 5 ампул помещают в АЛ/ПВХ блистер. 1 АЛ/ПВХ блистер с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по окончании срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель:
«Аджио Фармацевтикалз Лтд.», А-38, Найджиот Инд. Эстейт, Курла-Андхери Роуд, Сейфдпул, Мумбаи — 400 072, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
117105, г. Москва, Нагорный проезд, д. 12, корп. 1
Тел./факс (495) 502-90-01; 514-18-11