Описание действующего вещества N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон / N-carbamoylmethyl-4-phenyl-2-pyrrolidonum.

Формула: C12H14N2O2, химическое название: N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное, нейромодулирующее, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное.

Фармакологические свойства

N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон является ноотропным препаратом, обладающим выраженным антиамнестическим действием. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон оказывает прямое активирующее действие на интегративную деятельность головного мозга, увеличивает скорость передачи информации между полушариями головного мозга, улучшает умственную деятельность и концентрацию внимания, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения, обладает анксиолитической активностью и противосудорожным действием, повышает устойчивость тканей мозга к токсическим воздействиям и гипоксии, улучшает настроение, регулирует процессы торможения и активации центральной нервной системы. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон положительно влияет на кровообращение и обменные процессы мозга, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, стимулирует окислительно-восстановительные процессы. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон не оказывает значимого влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон увеличивает концентрацию дофамина, норадреналина, серотонина в мозге. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон не оказывает влияния на концентрацию гамма-аминомасляной кислоты, не связывается с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон проявляет невыраженный диуретический эффект, не влияет на сердечно-сосудистую систему и дыхание, при курсовом использовании обладает анорексигенной активностью. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон улучшает кровоснабжение нижних конечностей. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон оказывает стимулирующее действие, которое проявляется в увеличении физической работоспособности, умеренно выраженном эффекте в отношении двигательных реакций, ослаблении выраженности снотворного действия гексенала и этанола, выраженном антагонизме каталептическому действию нейролептиков. Психостимулирующее действие N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона в основном преобладает в идеаторной сфере. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон оказывает некоторый анальгезирующий эффект, повышая порог болевой чувствительности. Адаптогенное действие N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона проявляется в увеличении устойчивости организма к стрессу в условиях чрезмерных физических и психических нагрузок, при гипокинезии и иммобилизации, утомлении, при низких температурах. На фоне использования N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона отмечено улучшение зрения, проявляющееся в увеличении остроты, яркости и полей зрения. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что свидетельствует о наличии у препарата иммуностимулирующих свойств, в то же время, препарат не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, которая вызвана введением чужеродного белка, и не способствует развитию гиперчувствительности немедленного типа. Действие N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона проявляется уже после приема с однократной дозы, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях. При курсовом использовании N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона толерантность, не развивается лекарственная зависимость, синдром «отмены».
N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон не обладает мутагенными, канцерогенными, тератогенными, эмбриотоксичными свойствами. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон обладает низкой токсичностью, в исследовании летальная доза составляла 800 мг/кг.
N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. При пероральном приеме абсолютная биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона в крови достигается через 1 час. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон проникает в различные ткани и органы, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон не метаболизируется в организме и выводится из организма в неизменном виде. Период полувыведения составляет 3 — 5 часов. Около 60 % выводится с желчью и потом, 40 % выводится с мочой.

Показания

Патология центральной нервной системы различного происхождения, в особенности связанная с нарушениями обменных процессов в мозге, интоксикацией, сосудистыми заболеваниями, хронической цереброваскулярной недостаточностью, посттравматическими состояниями, сопровождающаяся снижением двигательной активности и ухудшением интеллектуально-мнестических функций; нарушения процессов обучения; невротические состояния, которые проявляются повышенной истощаемостью, вялостью, нарушением внимания, снижением психомоторной активности, ухудшением памяти; депрессии легкой и средней степени тяжести; судорожные состояния; психоорганические синдромы, которые проявляются апатико-абулическими явлениями и интеллектуально-мнестическими нарушениями, включая вялоапатические состояния при шизофрении; хронический алкоголизм (для уменьшения явлений депрессии, астении, интеллектуально-мнестических нарушений); ожирение (алиментарно-конституционального генеза); коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон — бодрствование», повышение устойчивости к стрессу, профилактика гипоксии, коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности для повышения физической и умственной работоспособности, профилактики развития утомления.

Способ применения N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона и дозы

N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон принимается внутрь, после еды. Доза препарата и длительность терапии определяются врачом индивидуально. Дозы варьируют в зависимости от состояния и особенностей пациента. Средняя разовая доза составляет 150 мг (100 — 250 мг); средняя суточная доза составляет 250 мг (200 — 300 мг). Максимальная суточная доза составляет 750 мг. Суточную дозу до 100 мг можно принимать однократно в утренние часы; суточную дозу более 100 мг следует разделить на два приема. Средняя продолжительность терапии составляет 30 дней. Длительность лечения может варьировать от двух недель до трех месяцев. В случае необходимости курс лечения может быть повторен через месяц.
Не рекомендуется принимать N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон позднее 15 часов.
При чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронической бессонницы, хронического утомления и стресса однократный прием N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях следует начинать курсовой прием препарата в нерабочие дни и отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работу с механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Тяжелые органические поражения печени и почек, тяжелое течение артериальной гипертонии, атеросклероз, пациенты, склонные к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона; у пациентов, которые ранее перенесли острые психотические состояния, панические атаки, протекающие с психомоторным возбуждением (возможно обострение паники, тревоги, бреда, галлюцинаций).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как отсутствуют данные клинических исследований.

Побочные действия N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона

Бессонница, психомоторное возбуждение, повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, аллергические реакции.

Взаимодействие N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона с другими веществами

При совместном использовании N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон может усиливать действие ноотропных препаратов, антидепрессантов, лекарственных средств, которые стимулируют центральную нервную систему.

Передозировка

Случаи передозировки N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидоном не отмечены. При передозировке N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидоном необходимо проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон