ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЗОПИКЛОН

Регистрационный номер: Р №003477/01 - 28.03.04 / Дата аннулирования регистрационного удостоверения в России 28.08.2009
Торговое название: ЗОПИКЛОН
Международное непатентованное название: зопиклон
Лекарственная форма: таблетки
Состав
Активное вещество: зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный, примогель, сахар молочной, целлюлоза микрокристаллическая магний стеариновокислый, тальк.
Описание: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство. Код АТХ: N05CF01.

Фармакологические свойства

Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и
7,5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Период полувыведения составляет
приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно.
В рекомендуемых дозах период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.

Показания

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Противопоказания

- гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
- тяжелая миастения;
- выраженная дыхательная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- синдром «сонных» апноэ;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.

Беременность и лактация

Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения.
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.
Рекомендуемая доза для взрослых -7,5 мг. Эта доза не должна быть превышена. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3,75 мг и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг.
Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона - горький вкус во рту.
- головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;
- расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту;
- аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.
Также может встречаться антероградная амнезия.
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
Синдром «отмены» и рикошетная бессонница наблюдаются после прекращения лечения.
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.

Передозировка

Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.
Усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами,
седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратам и с седативным эффектом, а также эритромицином.
Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Особые указания

При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им.
Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:
- нарушения дозы и продолжительности лечения;
- злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;
- использования с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Рикошетная бессонница и синдром «отмены».
Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
- принимать таблетку непосредственно перед сном;
- обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.

Влияние на способность к вождению и управлению транспортом.

Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого.

Форма выпуска
По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки с 5 таблетками или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки с 10 таблетками с инструкцией по применению в пачку из картона.
Срок годности
2 года. По истечении срока годности не использовать.
Условия хранения
При температуре не выше +25° С сухом защищенном от света и недоступном для детей месте. Список Б.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ЗАО «ФП «Оболенское», 142279, Московская обл., п. Оболенск, ГНЦ ПМ, кор. 7/8,
Тел./факс (0967) 36-01-07

Дополнительная информация по препарату ЗОПИКЛОН

На данный момент таблетки ЗОПИКЛОН ЗАО «Оболенское» не выпускает. Зопиклон включен в Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации. Поэтому препарат Зопиклон и его аналоги, содержащие зопиклон, отпускаются исключительно по рецепту.

Чем можно заменить препарат

Аналоги: Зопиклон 7,5-СЛ (в России не зарегистрирован), Имован®, Пиклодорм®, Релаксон, Сомнол®, Торсон.