ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЗИТРОЛИД®

Регистрационный номер: Р N000756/01-290711
Торговое название: Зитролид®
Международное непатентованное название: азитромицин
Химическое название: 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (в виде дигидрата).
Лекарственная форма: капсулы
Состав.
1 капсула содержит:
активное вещество: азитромицин (в пересчете на активное вещество) — 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 117 мг, магния стеарат — 8 мг;
твердые желатиновые капсулы — 96 мг:
корпус: титана диоксид Е 171 — 2 %, желатин до 100%;
крышка: титана диоксид Е 171 — 1,3333 %, краситель хинолиновый желтый Е 104 — 0,7664 %, краситель азорубин Е 122 — 0,0022 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] Е 124 — 0,0077 %, желатин — до 100 %.
Описание
Капсулы № 0 с белым корпусом и оранжево-желтой или желтой крышечкой. Содержимое капсул — порошок от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-азалид.
Код АТХ: [J01FA10]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает
бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter Pylori, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 - 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять его 1 раз/сут.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
- скарлатина;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит);
- Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
- заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают грудное вскармливание);
детский возраст до 3-х лет (данная лекарственная форма).
С осторожностью — беременность (может применяться, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут (2 капс) за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г (6 капс)).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут (4 капс) в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут (2 капс) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г (12 капс)).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г (4 капс).
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения 1 стадии (erythema migrans) - 1 г (4капс) в первый день и 500 мг (2 капс) ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г (12 капс)).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут (4 капс) в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз (1 % и менее).
Аллергические реакции: фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница, изменение вкуса (1 % и менее).

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и
варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Форма выпуска
Капсулы по 250 мг. По 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 100 капсул в банки полимерные в комплекте с крышками.
1 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
72 или 98 банок помещают в коробку из картона с приложением инструкций по применению (для стационаров).
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:
ОАО «Валента Фармацевтика», 141101, г. Щелково, Московская область, ул. Фабричная, 2, Тел. (495) 933-48-62, факс (495) 933-48-63.