Описание действующего вещества Этоногестрел/ Aetonogestrelum.

Формула: C22H28N4O3, химическое название: (8S,9R,10S,13S,14S,17R)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси-11-метилэдин-2,6,7,8,9,10,12,14,15,16-декагидро-1H-циклопента[а]фенантрен-3-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: контрацептивное.

Фармакологические свойства

Этоногестрел представляет собой биологически активный метаболит дезогестрела - прогестагена, используемого как пероральное контрацептивное гормональное средство. Структурно этоногестрел является производным 19-нортестостерона. Этоногестрел обладает высоким сродством к рецепторами прогестерона, с которыми связывается в органах-мишенях.
Этоногестрел подавляет овуляцию, за счёт чего возможен контрацептивный эффект. Кроме подавления овуляции этоногестрел повышает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Контрацептивное действие этоногестрела обратимо. При подавлении этоногестрелом овуляции активность яичников полностью не угнетается. Средние уровни эстрадиола в сыворотке крови остаются выше показателя, наблюдаемого на ранней фазе созревания фолликула. Этоногестрел не действует на метаболизм липидов и изменение минеральной плотности костной ткани.
Использование контрацептивных гормональных препаратов, которые содержат прогестагены, возможно, оказывает эффект на толерантность к глюкозе и инсулинорезистентность. Было установлено, что у женщин, которые применяют этоногестрел, дисменорея встречается реже.
Этоногестрел быстро всасывается в кровь после введения. Концентрации, которые подавляют овуляцию, достигаются через 24 часа. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 1 - 13 суток и составляют от 472 до 1270 пг/мл. Скорость выделения этоногестрела из имплантата со временем уменьшается, в результате этого содержание препарата в сыворотке крови быстро снижается после введения в течение первых месяцев. К концу первого года использования концентрация составляет 150-261 пг/мл, к концу третьего года - 111 - 202 пг/мл. Вариации концентраций в сыворотке могут быть связаны с различиями в массе тела. С белками плазмы этоногестрел связывается на 95,5 - 99%, в основном с альбумином, меньше с глобулином, который связывает половые гормоны. Общий объем распределения составляет 220 л. Объем распределения в центральной камере составляет 27 л. Этоногестрел подвергается восстановлению и гидроксилированию с образованием глюкуронидов и сульфатов. Средний период полувыведения при внутривенном введении этоногестрела равен примерно 25 часов, клиренс этоногестрела из плазмы равен 7,5 л в час. Период полувыведения и клиренс постоянны во время использования этоногестрела. Этоногестрел и со своими метаболитами выводится почками и через кишечник. Этоногестрел проникает в грудное молоко.

Показания

Контрацепция.

Способ применения этоногестрела и дозы

Этоногестрел вводится подкожно в виде имплантата. Данную процедуру должен выполнять врач, прошедший соответствующее обучение.
Перед введением препарата необходимо исключить беременность. Перед началом использования этоногестрела врачу необходимо тщательно ознакомиться с анамнезом женщины и провести обследование. Частоту и характер дальнейших медицинских осмотров необходимо установить для каждой женщины индивидуально, но обязательно через три месяца после введения препарата и в дальнейшем не реже 1 раза в полгода. Этоногестрел не защищает от заболеваний, которые передаются половым путем. Контрацептивные гормональные препараты могут влиять на некоторые лабораторные показатели, включая биохимические показатели щитовидной железы, функции печени, почек, надпочечников, содержание фракции липидов/липопротеидов, кортикостероид-связывающего глобулина, показатели свертываемости крови, фибринолиза углеводного обмена. При развитии побочных реакций со стороны нервной системы необходимо воздержаться от вождение транспорта и выполнения прочей деятельности где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; беременность (включая предполагаемую); наличие антител к фосфолипидам; тромбозы (венозные или/и артериальные); мигрень с очаговой неврологической симптоматикой; тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (включая тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, тромбоэмболию легочной артерии, геморрагические или ишемические цереброваскулярные нарушения); рак молочной железы (включая наличие в анамнезе); злокачественные или доброкачественные опухоли печени в анамнезе или в настоящее время; предполагаемые или установленные злокачественные гормонозависимые опухоли; тяжелая патология печени (до нормализации функциональных печеночных проб), включая желтуху, врожденные гипербилирубинемии (в том числе в анамнезе); возраст до 18 лет; неконтролируемая артериальная гипертензия; кровотечение из влагалища неясного происхождения.

Ограничения к применению

Продолжительная иммобилизация, которая вызвана хирургическим вмешательством или прочими причинами; стойкая артериальная гипертензия; состояния, которые предшествуют тромбозу (включая стенокардию, транзиторные ишемические атаки, фибрилляцию предсердий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, обширную травму); сахарный диабет, включая сахарный диабет с диабетической ангиопатией; патология печени средней и легкой степени тяжести при нормальных показателях функциональных печеночных проб; приобретенная или наследственная предрасположенность к артериальным тромбозам; включая недостаточность протеина S, недостаточность протеина С, недостаточность антитромбина III; тяжелая депрессия; лечение антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование этоногестрела не показано при беременности. Применение этоногестрела необходимо прекратить при развитии беременности. В доклинических исследованиях показано, что очень высокие дозы прогестагенных препаратов у плодов женского пола могут вызывать маскулинизацию. Сведения о действии этоногестрела на плод и организм беременной женщины недостаточны. Этоногестрел не влияет на качество или образование грудного молока. Но известно, что этоногестрел выводится с молоком в небольшом количестве. Использование этоногестрела при грудном вскармливании возможно, но только при назначении и под контролем врача за ростом и развитием грудного ребенка.

Побочные действия этоногестрела

Нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, мигрень, депрессия, эмоциональная лабильность, нервозность, тревога, сниженное либидо, бессонница.
Сердечно-сосудистая система: приливы, повышение артериального давления.
Пищеварительная система: тошнота, боли в животе, рвота, вздутие живота, запор, диарея, повышение аппетита.
Кожа и подкожные ткани: алопеция, акне, гипертрихоз, зуд, себорея, сыпь.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, боли в спине, скелетно-мышечная боль, миалгия.
Мочеполовая система: дизурия, инфекция мочевыводящих путей (цистит, уретрит), дисменорея (включая длительное и тяжелое кровотечение), нерегулярные менструации, вагинальная инфекция (вульвовагинит), киста яичника, дискомфорт в области вульвы и влагалища, выделения из влагалища, зуд в области вульвы и влагалища, боль в груди, болезненность в молочных железах, увеличение молочных желёз, галакторея, внематочная беременность.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница,
Прочие: гриппоподобное состояние, утомляемость, изменение массы тела, фарингит, ринит.
Реакции в месте введения: боль, гипертермия, отек, эритема, гематомы, зуд, кровоподтеки, фиброз, рубец, абсцесс, парестезия.
У женщин, которые применяют контрацептивные гормональные препараты, возможно развитие серьезных реакций: артериальные тромбоэмболии; венозные тромбоэмболии; гормонозависимые опухоли (рак молочной железы, опухоли печени); желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; хлоазма; порфирия; холелитиаз; системная красная волчанка; хорея Сиденгама; гемолитико-уремический синдром; потеря слуха, связанная с отосклерозом; герпес во время беременности.

Взаимодействие этоногестрела с другими веществами

Увеличение клиренса половых гормонов может развиться при совместном использовании с индукторами микросомальных печеночных ферментов печени (системы цитохрома Р450): фенобарбитал, фенитоин, примидон, бозентан, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофульвин, препараты Зверобоя продырявленного, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (невирапин, эфавиренз), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, нелфинавир). Женщины, которые получают терапию индукторами ферментов печени, дополнительно должны использовать барьерный метод контрацепции при применении этих препаратов в течение 4 недель после их отмены. Женщинам, которые получают продолжительное лечение индукторами ферментов печени, рекомендовано прекратить использовать этоногестрел и назначить негормональный метод контрацепции.
Увеличение концентрации половых гормонов в сыворотке крови возможно при совместном использовании с ингибиторами микросомальных ферменты печени (например, кетоконазол).
Гормональные контрацептивы могут действовать на метаболизм и других лекарственных средств. Например, они могут увеличивать (циклоспорина) или снижать (ламотриджин) концентрацию препаратов в плазме крови. Для выявления возможных взаимодействий необходимо ознакомиться с инструкциями по применению совместно используемых препаратов.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом этоногестрел

Комбинированные препараты:
Этоногестрел + Этинилэстрадиол: НоваРинг®.