Описание действующего вещества Прилокаин / Prilocainum.

Формула: C13H20N2O, химическое название: (R,S)-N-(2-метилфенил)-N2-пропилаланинамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Прилокаин является местным анестетиком амидного типа. Прилокаин проникает в слои эпидермиса и дермы. Прилокаин стабилизирует мембраны нейронов и предотвращает возникновение и проведение нервного импульса, этим обусловлен его механизм действия. Прилокаин по интенсивности анестезирующего действия близок к лидокаину, но при сравнении с лидокаином местноанестезирующее действие прилокаина развивается медленнее, у прилокаина менее выражен сосудорасширяющий эффект. Прилокаин менее токсичен, чем лидокаин. Степень анестезии зависит от дозы прилокаина и продолжительности его аппликации.
При нанесении комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на интактную кожу на 1 — 2 часа после снятия окклюзионной повязки длительность анестезии составляет 2 часа. Не выявлено различий в безопасности и эффективности (в том числе время достижения обезболивающего эффекта) при использовании препарата на интактной коже между молодыми и пожилыми (65 — 96 лет) пациентами. За счет действия комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на поверхностные сосуды возможно временное покраснение или побледнение кожи. Такие реакции у больных с распространенным атопическим дерматитом (нейродермит) могут развиваться быстрее, уже через 0,5 — 1 час после нанесения препарата, что свидетельствует о более быстром проникновении препарата через кожные покровы. При пункционной биопсии (диаметром 4 мм) использование комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема обеспечивает адекватное обезболивание интактной кожи у 90 % больных через один час после нанесения препарата при введении иглы на глубину до 2 мм и через два часа при введении иглы на глубину до 3 мм. Эффективность комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема не зависит от пигментации или цвета кожи (тип кожи I — IV). При применении комбинированных вакцин против краснухи, кори, эпидемического паротита, при вакцинации против гепатита В, при внутримышечных комбинированных вакцин против коклюша, полиомиелита, дифтерии, столбняка, инфекции, которая вызвана Haemophilius influenzae типа b, использование комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема не влияло на скорость исчезновения или появления в плазме крови специфических антител, средний титр антител, число пациентов, которые достигли положительного или защитного титра антител после иммунизации. После нанесения комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема при обработке трофических язв нижних конечностей длительность обезболивания составляет до 4 часов. Не отмечено отрицательного воздействия препарата в отношении бактериальной флоры или на процесс заживления язв. Анестезия комбинацией прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема слизистой оболочки половых органов достигается быстрее при сравнении с анестезией интактной кожи из-за более быстрого всасывания препарата. У женщин через 5 — 10 минут после нанесения комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на слизистую оболочку половых органов достигается анестезия достаточная для купирования боли, которая вызвана применением аргонового лазера; длительность анестезии составляет 15 — 20 минут (с учетом индивидуальных особенностей от 5 до 45 минут).
Системное всасывание прилокаина при местном использовании зависит от дозы, длительности нанесения препарата, толщины кожного покрова (зависит от области тела), а также прочих особенностей кожи (например, бритье, наличия кожных заболеваний). При нанесении прилокаина на язвенную поверхность нижних конечностей на всасывание препарата могут оказывать влияние особенности язв, например, величина (с увеличением площади язвы всасывание препарата возрастает). У взрослых пациентов при нанесении 60 г комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на интактную кожу бедра площадью 400 квадратных сантиметров на 3 часа системное всасывание для прилокаина составляло приблизительно 5 %. Всасывание прилокаина происходит медленно. Максимальная концентрация прилокаина (среднее значение составило 0,07 мкг/мл) в сыворотке крови достигалась приблизительно через 4 часа с момента нанесения препарата. Риск развития токсических симптомов имеется только при концентрации прилокаина в сыворотке крови 5 — 10 мкг/мл. При нанесении комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на неповрежденную кожу через 8 — 12 часов после бритья, максимальная концентрация прилокаина в сыворотке крови у молодых и пожилых пациентов была очень низкой и значительно ниже возможной токсической концентрации. При нанесении 5 — 10 г комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на полчаса на язвенную поверхность нижних конечностей максимальная концентрация прилокаина в сыворотке крови достигалась приблизительно через 1 — 2,5 часа с момента нанесения препарата и составляла 0,02 — 0,08 мкг/мл. При неоднократном нанесении 2 — 10 г комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на язвенную поверхность нижних конечностей площадью до 62 квадратных сантиметров на 30 — 60 минут от 3 до 7 раз в неделю (15 раз в течение месяца) не отмечалось кумуляции прилокаина или его метаболитов в сыворотке крови. При нанесении 10 г комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на 10 минут на слизистую оболочку влагалища максимальная концентрация прилокаина в сыворотке крови достигалась приблизительно через 35 минут с момента нанесения препарата и составляла 0,15 мкг/мл. Прилокаин метаболизируется в печени и почках. Одним из основных метаболитов прилокаина является o-толуидин, который обусловливает развитие метгемоглобинемии и определяется в моче при введении препарата в высоких дозах. Прилокаин выводится в основном в виде метаболитов с мочой.

Показания

Проведение инфильтрационной анестезии, региональной анестезии, центральной и периферической нервной блокады; в комбинации с лидокаином: поверхностная анестезия слизистой оболочки перед проведением болезненных манипуляций и для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков (в том числе при удалении бородавок, необходимости разреза слизистой оболочки, перед проведением инфильтрационной анестезии), поверхностная анестезия кожи (перед хирургическими вмешательствами на поверхности кожи (включая небольшие косметологические процедуры и эпиляцию), при катетеризации или введении иглы для забора крови, при инъекциях, при вакцинации), поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей при хирургической обработке (механической очистке, например, для удаления гноя, фибрина, некротических тканей).

Способ применения прилокаина и дозы

Прилокаин используется местно, наружно, на кожу или слизистую оболочку. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от используемой лекарственной формы и показаний.
Поверхностная анестезия интактной кожи у взрослых при применении комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема: небольшие хирургические манипуляции (например, удаление бородавок, выскабливание контагиозного моллюска, небольшие косметологические процедуры, эпиляция) — 1,5 — 2 г на 10 квадратных сантиметров нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой 1 час (максимум на 5 часов), большие площади свежевыбритой кожи (в амбулаторных условиях), включая, перед эпиляцией — максимальная рекомендуемая доза составляет 60 г, максимальная рекомендуемая площадь аппликации составляет 600 квадратных сантиметров, нанести толстым слоем на кожу и закрыть окклюзионной повязкой на 1 час (максимум на 5 часов); поверхностные процедуры на больших площадях (в стационарных условиях) (например, взятие кожи методом расщепленного лоскута) — 1,5 — 2 г на 10 квадратных сантиметров нанести толстым слоем на кожу и закрыть окклюзионной повязкой на 2 часа (максимально 5 часов); введение иглы (например, катетеризация сосудов, взятие проб крови) — приблизительно 2 г на 10 квадратных сантиметров нанести толстым слоем на кожу и покрыть окклюзионной повязкой один час (максимум на 5 часов).
Поверхностная анестезия трофических язв нижних конечностей у взрослых при применении комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема: хирургическая обработка (механическая очистка) трофических язв нижних конечностей — разовая доза составляет приблизительно 1 — 2 г на 10 квадратных сантиметров, не более 10 г крема за процедуру, нанести крем толстым слоем на язвенную поверхность, наложить окклюзионную повязку на 30 минут; при обработке язв, в ткани которых затруднено проникновение препарата, длительность аппликации можно увеличить до одного часа; механическую очистку следует начинать не позже 10 минут после удаления препарата.
Поверхностная анестезия половых органов у взрослых при применении комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема: обезболивание кожи половых органов перед инъекциями местных анестетиков — у женщин: 1 — 2 г на 10 квадратных сантиметров, толстым слоем нанести крем на кожу, время аппликации составляет один час, у мужчин: 1 г на 10 квадратных сантиметров, толстым слоем нанести крем на кожу, время аппликации составляет 15 минут; поверхностная анестезия слизистой оболочки половых органов — для обезболивания перед инъекциями местных анестетиков и при удалении кондилом: приблизительно 5 — 10 г крема, в зависимости от площади обрабатываемой поверхности, наносят на всю поверхность слизистой оболочки, в том числе складки слизистой оболочки, окклюзионная повязка не нужна, время аппликации составляет 5 — 10 минут, процедуру проводят сразу же после удаления крема.
Обезболивание при выскабливании контагиозного моллюска, введении иглы (включая вакцинации), других небольших поверхностных хирургических манипуляциях у детей при применении комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема: толстым слоем нанести крем на кожу и закрыть окклюзионной повязкой, доза должна соответствовать обрабатываемой поверхности и не должна превышать 1 г крема на 10 квадратных сантиметров; у детей до 3 месяцев максимальная площадь нанесения препарата составляет 10 квадратных сантиметров (суммарно 1 г крема — максимальная суточная доза), время аппликации составляет не более 1 часа; у детей от 3 месяцев до 1 года максимальная площадь нанесения препарата составляет 20 квадратных сантиметров (суммарно 2 г крема — максимальная суточная доза), время аппликации составляет не более 1 часа; у детей от 1 года до 6 лет максимальная площадь нанесения препарата составляет 100 квадратных сантиметров (суммарно 10 г крема — максимальная суточная доза), время аппликации составляет 1 час (максимум 4 часа); у детей от 6 до 12 лет максимальная площадь нанесения препарата составляет 200 квадратных сантиметров (суммарно 20 г крема — максимальная суточная доза), время аппликации составляет 1 час (максимум 4 часа).
Увеличение времени аппликации комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема снижает анестезию. У детей с атопическим дерматитом время аппликации комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема следует снизить до 30 минут.
При применении прилокаина риск развития метгемоглобинемии выше, чем у других местных анестетиков.
Прилокаин не следует использовать у детей до 3 месяцев, а так же у детей в возрасте 3 — 12 месяцев совместно с другими лекарственными препаратами, которые могут вызывать метгемоглобинемию.
Прилокаин не следует использовать у пациентов с врожденной или приобретенной метгемоглобинемией, анемией, дыхательной недостаточностью, сердечной недостаточностью, гипоксией.
Больные с идиопатической или наследственной метгемоглобинемией или дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы более подвержены развитию лекарственно зависимой метгемоглобинемии.
У детей в возрасте до трех месяцев эффективность и безопасность использования комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема устанавливалась после нанесения разовой дозы. После нанесения крема у таких детей часто наблюдалось временное повышение концентрации метгемоглобина в крови длительностью до 13 часов. Вероятно, наблюдаемое увеличение концентрации метгемоглобина в крови не имеет клинического значения.
Прилокаин не следует использовать наружно на открытой раневой поверхности.
С осторожностью используют прилокаин при атопическом дерматите, время аппликации должно быть уменьшено.
Пациенты, которые принимают антиаритмические лекарственные препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под постоянным наблюдением (в том числе контроль электрокардиограммы), так как при применении антиаритмических лекарственных препаратов III класса и комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема возможно воздействие на сердечную деятельность.
Не следует наносить комбинацию прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на повреждённую барабанную перепонку или в других случаях, когда возможного проникновения препарата в среднее ухо.
Из-за недостаточности данных по всасыванию препарата комбинацию прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема не рекомендуется наносить на слизистую оболочку половых органов у детей.
Прилокаин в концентрации более 0,5 — 2 % обладает противовирусным и бактерицидным свойствами, что необходимо учитывать при применении препарата перед подкожным введением живой вакцины (например, БЦЖ).
Не установлена эффективность использования комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема у новорожденных при процедуре взятия проб крови из пятки.
Необходимо соблюдать осторожность при нанесении комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема вокруг глаз, так как препарат вызывает раздражение глаз. Устранение защитных рефлексов может вызывать повреждение или раздражение роговицы. При попадании комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема в глаза необходимо немедленно промыть глаза водой или 0,9 % раствором хлорида натрия, также необходима защита глаза до восстановления защитных рефлексов.
Применение комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим местным анестетикам амидного типа), врожденная или идиопатическая метгемоглобинемия, дети с массой тела менее 3 кг, дети, родившиеся при сроке беременности менее 37 недель.

Ограничения к применению

Детский возраст, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, распространенный нейродермит (атопический дерматит), применение антиаритмических лекарственных препаратов класса III (например, амиодарон).

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных об использовании прилокаина у женщин во время беременности. В ходе исследований на животных не выявлено косвенного или прямого негативного воздействия комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема на беременность, внутриутробное развитие плода, процесс родов, постнатальное развитие. При наружном использовании прилокаина (25 мг в 1 г крема) в комбинации с лидокаином (25 мг в 1 г крема) в виде крема во время беременности не сообщалось об отрицательном воздействии на плод. Прилокаин проникает через плацентарный барьер и может всасываться в тканях плода; при эпидуральной анестезии, проводимой в течение продолжительного времени у матери, прилокаин может вызывать метгемоглобинемию у плода. Прилокаин выделяется с грудным молоком. Предполагают, что использование комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема в терапевтических дозах во время грудного вскармливания у матери не оказывает отрицательного воздействия на новорожденного.

Побочные действия прилокаина

Нервная система: головная боль, нарушения сна, головокружение, беспокойство.
Кожные покровы: транзиторные местные реакции в области нанесения препарата, такие как покраснение, бледность, отечность, жжение, раздражение, зуд, ощущение тепла, геморрагическая сыпь, точечные кровоизлияния.
Прочие: метгемоглобинемия, цианоз, аллергические реакции (включая анафилактический шок), раздражение роговицы (при случайном попадании препарата в глаза).

Взаимодействие прилокаина с другими веществами

При совместном применении прилокаина (в том числе в составе комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема) и препаратов, которые индуцируют развитие метгемоглобинемии (например, препараты, которые содержат сульфо-группу), может повышаться концентрация метгемоглобина в крови.
При совместном применении прилокаина (в том числе в составе комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема) и других местных анестетиков и структурно схожих с ними препаратами (включая токаинид), возможно повышение риска развития и усиления системных реакций (в том числе побочных).
Специальных исследований по оценке взаимодействия комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема и антиаритмических препаратов III класса не проводилось, поэтому необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании этих лекарственных препаратов.
Не обнаружено фармацевтическое взаимодействие комбинации прилокаина (25 мг в 1 г крема) и лидокаина (25 мг в 1 г крема) в виде крема.

Передозировка

Симптомы. При передозировке прилокаином возможно развитие судорог, возбуждения или угнетения (в тяжелых случаях) центральной нервной системы, угнетение деятельности сердца, клинически значимой метгемоглобинемии. Поверхностное нанесение 125 мг прилокаина длительностью 5 часов вызвало развитие умеренной метгемоглобинемии у трех месячного ребенка.
Лечение: симптоматическое лечение, включая назначение противосудорожных препаратов при развитии судорог, проведение искусственной вентиляции легких (при необходимости); при развитии метгемоглобинемии антидотом является метиленовый синий (метилтиониния хлорид). Из-за медленного системного всасывания прилокаина необходимо обеспечить контроль пациента в течение нескольких часов после начала терапии передозировки.

Торговые названия препаратов с действующим веществом прилокаин

Комбинированные препараты:
Лидокаин + Прилокаин: Эмла®.