Местные анестетики понижают или полностью подавляют возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте. В зависимости от способа применения местного анестетика различают терминальную анестезию (анестетик наносят на поверхность, где он блокирует окончания чувствительных нервов), инфильтрационную (раствором анестетика последовательно «пропитывают» кожу и более глубокие ткани), проводниковую (анестетик вводят по ходу нерва, вследствие чего возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам), спинномозговую анестезию (анестетик вводят субарахноидально).
Первым веществом, у которого обнаружили местноанестезирующую активность, был алкалоид кокаин. В связи с высокой токсичностью он в настоящее время практически не используется. В современной анестезиологии имеет применение целый ряд синтетических местных анестетиков. К ним относятся бензокаин, прокаин, тримекаин, тетракаин (главным образом, в офтальмологической практике), бумекаин, лидокаин. В последнее время созданы длительнодействующие местные анестетики (бупивакаин и др.).
Область применения разных препаратов зависит от их фармакологических и физико-химических свойств: бензокаин как нерастворимое вещество применяется только поверхностно. Растворимые препараты применяют для разных видов местной анестезии.
Некоторые местные анестетики обладают антиаритмической активностью. Лидокаин имеет относительно широкое применение при некоторых видах аритмий. Для этой же цели используется тримекаин.