Описание действующего вещества Прокаин/ Procaine.

Формула: C13H20N2O2, химическое название: 2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Прокаин нарушает в основном в немиелиновых волокнах образование и проведение нервных импульсов. Прокаин является слабым основанием и реагирует с рецепторами мембранных натриевых каналов, вытесняет кальций из рецепторов, которые расположены на внутренней поверхности мембраны, блокирует поступление ионов натрия. Прокаин меняет потенциал действия в оболочках нервных клеток без выраженного действия на потенциал покоя. Противоаритмическое действие прокаина связано с повышением эффективного рефрактерного периода, уменьшением автоматизма и возбудимости сердечной мышцы. Прокаин плохо всасывается через слизистые оболочки. Хорошо всасывается при парентеральном введении, в кровотоке быстро гидролизуется под действием холинэстераз и эстераз плазмы крови до диэтиламиноэтанола и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения прокаина равен 0,7 минут, 80% препарата выводится с мочой. При непосредственном введении или всасывании в кровь прокаин снижает возбудимость холинореактивных систем и образование ацетилхолина, действует ганглиоблокирующе, снижает спазмы гладких мышц, угнетает возбудимость моторных зон коры головного мозга и миокарда. Прокаин имеет противошоковую и анальгезирующую активность, антиаритмическое и гипотензивное действие. Прокаин угнетает полисинаптические рефлексы, устраняет тормозные нисходящие воздействия ретикулярной формации ствола мозга. В больших дозах прокаин может вызвать судороги. Имеет короткую анестезирующую активность (длительность инфильтрационной анестезии равна 0,5 – 1 часа). Для уменьшения токсичности, системного действия и увеличения эффекта прокаин применяется вместе с вазоконстрикторами (например, адреналином). С повышением концентрации растворов прокаина общую дозу рекомендуется снижать. Для профилактики реакций гиперчувствительности лечение начинают с введения 2% раствора 2 мл, через 3 дня (если отсутствуют побочные реакции) вводят 3 мл, а далее переходят к использованию полной дозы — 5 мл на инъекцию. Прокаин эффективен (при введении внутримышечно) у больных пожилого возраста на ранних стадиях болезней, которые связаны с функциональными нарушениями центральной нервной системы (спазмы сосудов мозга и сердца, гипертоническая болезнь и другие).

Показания

Местная анестезия: проводниковая, инфильтрационная, спинно-мозговая и эпидуральная; усиление действия препаратов для наркоза при проведении общей анестезии; паранефральная и вагосимпатическая блокада; спазмы кровеносных сосудов, геморрой, нейродермит, тошнота; болевой синдром различного происхождения (включая и при язвенной болезни).

Способ применения прокаина и дозы

Прокаин применяется внутрь, внутрикожно, внутримышечно, внутривенно, ректально, методом электрофореза. Инфильтрационная анестезия: применяют 0,25 – 0,5% растворы; для проводниковой анестезии используют 1 – 2%; для спинномозговой — 5% раствор (2 – 3 мл); для эпи- или перидуральной анестезии— 2% (20 – 25 мл). Возможно назначение прокаина для проведения внутрикостной анестезии. Паранефральная блокада: 0,5% раствор вводят 50 – 80 мл, вагосимпатическая блокада 0,25% раствор вводят 30–100 мл. Снятие болевого синдрома: применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно. Внутрь принимают 2 – 3 раза в день 0,25–0,5% раствор до 30 – 50 мл. В вену вводят медленно 0,25 – 0,5% раствор 1 – 15 мл. Паравертебральная и циркулярная блокада при нейродермите и экземах рекомендуются внутрикожные инъекции 0,25 – 0,5% раствора. Терапия атеросклероза, гипертонической болезни, спазма коронарных сосудов — внутримышечно 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс составляет 12 инъекций (возможно проведение 4 курсов в течение года).

Прокаин со слизистых оболочек не всасывается, также прокаин поверхностной анестезии не обеспечивает. Применяют вместе с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида (1 капля адреналина гидрохлорида на 2 – 5 мл раствора прокаина).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия прокаина

Головокружение, артериальная гипотензия, слабость, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Взаимодействие прокаина с другими веществами

Прокаин усиливает эффекты препаратов для наркоза.

Передозировка

При применении прокаина в высоких дозах возможно избыточное его всасывание в системный кровоток, что сопровождается тошнотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, рвотой, повышенной нервной возбудимостью, судорогами и тремором, угнетением дыхания. Необходимо проведение общих реанимационных мероприятий. При развитии интоксикации после инъекции в мышцы конечностей рекомендовано срочное временное наложение жгута для уменьшения дальнейшего поступления прокаина в общий кровоток.

Торговые названия препаратов с действующим веществом прокаин