Описание действующего вещества Натрия оксибутират/Sodium oxybutirate.

Формула: C4H7O3Na, химическое название: 4-Гидроксимасляной кислоты натриевая соль.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ наркозные средства; нейротропные средства/ седативные средства; метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты.
Фармакологическое действие: снотворное, наркозное, анксиолитическое, антигипоксическое.

Фармакологические свойства

Оксибутират натрия взаимодействует с пост - и пресинаптическими ГАМКВ и ГАМКА рецепторами, меняет работу K+, Ca2+ и Cl- каналов, подавляет выделение из пресинаптических окончаний активирующих медиаторов и приводит к постсинаптическому торможению. Оксибутират натрия угнетает центральную нервную систему. В малых дозах имеет анксиолитическое свойство, снижает проявления вегетативных реакций на стрессорные воздействия и невротические расстройства; оказывает снотворное воздействие. Оксибутират натрия в высоких дозах вызывает миорелаксацию и общую анестезию. Оказывает миорелаксирующее (центральное), седативное, противошоковое и противосудорожное действие. Оксибутират натрия имеет элементы ноотропной активности. Увеличивает устойчивость организма в целом, а также мозга, сердца и сетчатки глаза к недостаточности кислорода. Повышает клубочковую фильтрацию, улучшает микроциркуляцию, стабилизирует функциональное состояние почек при кровопотере. Оксибутират натрия легко проникает через гистогематические барьеры, включая и гематоэнцефалический барьер. Есть информация об эффективности оксибутирата натрия при невралгии тройничного нерва. При введении внутривенно (акушерский или вводный наркоз) пациент засыпает через 5–7 минут, через 30–40 минут наступает хирургическая стадия наркоза, наркоз длится 2–4 часа. При пероральном использовании через 40–60 минут наступает сон. Диуретический эффект при введении внутривенно проявляется через 10–15 минут и продолжается 1,5–2 часа. При введении внутривенно в течение 2–3 часов выводится из крови до 70% препарата, стойкая концентрация препарата в крови при пероральном приеме держится в течение 4–5 часов. Выведение 70–80% оксибутирата натрия наступает через 13–16 часов.

Показания

Неингаляционный наркоз (базисный и вводный, при оперативном родоразрешении, при малотравмирующих операциях, для повышения устойчивости матери и плода к гипоксии, для отдыха рожениц; у пожилых больных с гиповолемией гипотонией, в шоковом состоянии); неврозоподобные состояния и неврозы; открытоугольная глаукома (чтобы улучшить метаболизм в сетчатке); травматические повреждения и интоксикация центральной нервной системы; нарколепсия; бессонница.

Способ применения натрия оксибутирата и дозы

Оксибутират натрия вводится внутримышечно, внутривенно, принимается внутрь. Для общей анестезии: внутривенно медленно: одномоментно 35–40 мг/кг в смеси с 4–6 мг/кг тиопентала натрия в течение 1–2 минут или в течение 10–20 мин 50–120 мг/кг в 50–100 мл 5% (иногда 40%) раствора декстрозы; поддержание наркоза дополнительно вводить 40 мг/кг. Вводный наркоз у детей — 100 мг/кг развести в 30–50 мл 5% раствора глюкозы, в течение 5–10 минут частыми каплями. Внутримышечно в дозе 100 мг/кг (в сочетании с барбитуратами) или 120–150 мг/кг (мононаркоз). Внутрь (независимо от приема пищи), взрослые — 100–200 мг/кг, дети — 150 мг/кг.
При амбулаторном использовании оксибутирата натрия нужно быть осторожным при занятиях профессиональной деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания и быстрых двигательных и психических реакций и вождении автотранспорта.

Противопоказания к применению

Гипокалиемия, поздний токсикоз беременности с гипокалиемией и артериальной гипертензией, миастения.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия натрия оксибутирата

Сонливость днем, речевое и двигательное возбуждение (в том числе и при выходе из наркоза), судорожные подергивания конечностей, мимической мускулатуры, языка (при введении быстро — более 2 мл 20% раствора в минуту), парадоксальная реакция и транзиторное психомоторное возбуждение у пациентов с алкоголизмом с явлениями энцефалопатии (реже — у пациентов с наркоманией), гипокалиемия, нарушение дыхания вплоть до остановки, развитие пристрастия, тошнота, рвота.

Взаимодействие натрия оксибутирата с другими веществами

Оксибутират натрия усиливает эффекты препаратов для наркоза и наркотических анальгетиков. Оксибутират натрия имеет выраженный антагонизм с бемегридом. При совместном использовании оксибутирата натрия с диазепамом наблюдается синергизм снотворного, седативного, миорелаксирующего и анксиолитического действия и предупреждается развитие эпилептиформных расстройств.

Передозировка

При передозировке оксибутиратом натрия возможна остановка дыхания. Необходимо: искусственная вентиляция легких, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Торговые названия препаратов с действующим веществом натрия оксибутират