Описание действующего вещества Димеркаптопропансульфонат натрия/ Natrii dimercaptopropansulfonas.

Формула: C3H8OS2, химическое название: 2,3-димеркаптопропанол (в виде сульфоната натрия).
Фармакологическая группа: метаболики/ детоксицирующие средства, включая антидоты.
Фармакологическое действие: дезинтоксикационное.

Фармакологические свойства

Димеркаптопропансульфонат натрия связывается своими активными сульфгидрильными группами с находящимися в тканях и крови ядами, которые способны реагировать с тиоловыми (сульфгидрильными) группами ферментов и инактивировать их. В результате такого связывания образуются нетоксичные водорастворимые комплексы. Димеркаптопропансульфонат натрия применяется как антидот при отравлениях солями тяжелых металлов и соединениями мышьяка. После приема внутрь димеркаптопропансульфонат натрия проникает с портальным кровотоком в печень, где необратимо и быстро связывается с ацетальдегидом, это ведет к дальнейшему выведению этилового спирта из других тканей и органов. Вещество также активирует ацетальдегиддегидрогеназу, которая усиливает процесс окисления этанола и дезинтоксикацию его продуктов ферментами печени. После парентерального введения димеркаптопропансульфонат натрия в кровь всасывается быстро. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 15 – 30 минут. Период полувыведения составляет 1 – 2 часа. При приеме внутрь максимальная концентрация в крови достигается через полтора часа и составляет 90 – 140 мкг/мл. Кажущийся стационарный объем распределения составляет 166,5 мкг/мл. Димеркаптопропансульфонат натрия выводится почками, в основном в виде продуктов полного и неполного окисления, частично выводится в неизмененном виде. Прочное связывание димеркаптопропансульфоната натрия с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрая элиминация сформировавшихся соединений предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и восстанавливает их активность, в результате симптомы отравления полностью устраняются или ослабевают. Димеркаптопропансульфонат натрия повышает выведение из металлсодержащих ферментов клеток некоторых катионов (в особенности цинка и меди). У пациентов с вторичным амилоидозом и диабетической полинейропатией димеркаптопропансульфонат способствует улучшению состояния периферической нервной системы, снижению болевого синдрома, нормализации проницаемости капилляров.

Показания

Хронические и острые отравления неорганическими и органическими соединениями ртути, мышьяка, золота, кадмия, хрома, кобальта, цинка, меди, никеля, сурьмы, висмута; гепатоцеребральная дистрофия (болезнь Вильсона — Коновалова); интоксикация сердечными гликозидами; диабетическая полинейропатия; алкогольный абстинентный синдром; хронический алкоголизм (в составе комплексного лечения).

Способ применения димеркаптопропансульфоната натрия и дозы

Димеркаптопропансульфонат натрия принимается внутрь, вводится внутримышечно, подкожно. При отравлениях соединениями ртути и мышьяка: взрослые — внутримышечно, подкожно: 5 – 10 мл 5% водного раствора (из расчета 1 мл 5% раствора или 0,05 г препарата на 10 кг массы тела), в первые сутки каждые 6 – 8 часов (3 – 4 введения), возможно до 8 инъекций в тяжелых случаях; во вторые сутки каждые 8 – 12 часов (2 – 3 инъекции); дальше 1 – 2 введения. Внутрь, на прием по 0,25 – 0,5 г, можно дозу увеличить, при необходимости, до 0,75 мг в сутки в несколько приемов. Дети — внутримышечно, 1 мл 5% раствора на 10 кг массы тела, каждые 6 часов в первые сутки, 1 – 3 инъекции в последующие сутки. Длительность использования зависит от скорости выведения из организма токсичных соединений. Терапию проводят до исчезновения симптомов отравления. При интоксикации солями ртути препарат продолжают вводить в течение 6 – 7 суток.
При отравлении сердечными гликозидами: внутримышечно, подкожно 5 – 10 мл 5% раствора 3 – 4 раза в сутки в первые два дня, далее 1 – 2 раза в сутки до исчезновения кардиотоксического влияния.
При диабетической полинейропатии: внутрь по 0,25 г на протяжении 10 дней или по 5 мл 5% раствора на протяжении 10 дней.
При гепатоцеребральной дистрофии: внутримышечно 5 – 10 мл 5% раствора через день или каждый день, длительность составляет 25 – 30 инъекций с перерывами между курсами 3 – 4 месяца.
Купирование приступов алкогольного делирия: однократно внутримышечно 4 – 5 мл 5% раствора.
При хроническом алкоголизме: внутрь 2 – 3 раза в сутки по 0,5 г или внутримышечно 2 – 3 раза в неделю по 3 – 5 мл 5% раствора.
При острых отравлениях необходимо проведение и прочих лечебных мероприятий (промывание желудка, введение декстрозы, оксигенотерапия и другие).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, тяжелые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование димеркаптопропансульфоната натрия противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия димеркаптопропансульфоната натрия

Тошнота, тахикардия, рвота, гипертензия, головокружение, бледность кожных покровов, беспокойство, аллергические реакции.

Взаимодействие димеркаптопропансульфоната натрия с другими веществами

Димеркаптопропансульфонат натрия фармацевтически несовместим со щелочами, препаратами, которые содержат тяжелые металлы, так как происходит его быстрая инактивация.

Передозировка

При передозировке димеркаптопропансульфонатом натрия развиваются одышка, заторможенность, оглушенность, гиперкинезы, вялость, кратковременные судороги (при превышении терапевтической дозы больше, чем в 10 раз). Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом димеркаптопропансульфонат натрия

Комбинированные препараты:
Димеркаптопропансульфонат натрия + Кальция пантотенат: Зорекс®.