Описание действующего вещества Висмута трикалия дицитрат/ Bismuthate tripotassium dicitrate.

Формула: C12H10BiK3O14, химическое название: висмута (III) калия 2-гидрокси-1,2,3-пропантрикарбоксилат (соль 1:3:2).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гастропротекторы.
Фармакологическое действие: противоязвенное, гастропротективное.

Фармакологические свойства

В желудочном соке (при pH равном 4 и меньше) осаждаются нерастворимые висмута цитрат и оксихлорид, образуются с белковым субстратом хелатные соединения; они накрывают поверхность язвы, защищают ее от влияния кислоты, желчи и пепсина (данный полимергликопротеидный комплекс эффективен в большей степени, чем нормально секретируемая слизь). Висмута трикалия дицитрат коагулирует белковые соединения и уничтожает Helicobacter pylori. При приеме внутрь висмута трикалия дицитрат почти не всасывается в желудочно-кишечном тракте и выделяется кишечником с фекалиями. Только очень малая часть висмута отделяется от коллоидного комплекса и всасывается в кровь, а далее выводится почками с мочой.

Висмута трикалия дицитрат способствует сохранению целостности и восстановлению защитной функции барьера слизистой оболочки желудка, заживлению пептических язв, уменьшает частоту рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки. Висмута трикалия дицитрат оказывает стимулирующее действие на продукцию простагландина E2, который увеличивает секрецию бикарбоната и образование слизи, улучшает продукцию муцина, а также качественные и количественные характеристики слизи желудка. Висмута трикалия дицитрат приводит в зоне дефекта слизистой к накоплению эпидермального фактора роста. Висмута трикалия дицитрат уменьшает активность пепсиногена и пепсина. Препарат покрывает поверхность язвы пенистым белым налетом, который сохраняется в течение нескольких часов; у больных, которые приняли препарат за 3 часа до операции, тонкий белый слой находится только на кратерах язв. При монотерапии висмута трикалия дицитратом Helicobacter pylori исчезает только в 30% случаев, при комбинированном лечении с амоксициллином или метронидазолом — в 90% случаев.

При продолжительном использовании высоких доз, в особенности у больных с нарушением функционального состояния почек, возможно появление обратимой энцефалопатии.

Показания

Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, включая и связанную с Helicobacter pylori; обострение хронического гастродуоденита и гастрит, включая и связанный с Helicobacter pylori; функциональная диспепсия, которая не связана с органическими болезнями желудочно-кишечного тракта; синдром раздраженного кишечника, который протекает в основном с симптомами диареи.

Способ применения висмута трикалия дицитрата и дозы

Висмута трикалия дицитрат принимают внутрь. Пациенты старше12 лет: 4 раза в сутки по 120 мг за полчаса до еды и последний раз перед сном или 2 раза в сутки по 240 мг; пациенты 8 - 12 лет: 2 раза в сутки по 120 мг; пациенты 4 - 8 лет: 8 мг/кг в сутки в 2 приема. Длительность терапии составляет 4 – 8 недель, в течение последующих 8 недель нельзя принимать препараты, которые содержащие висмут; повторный курс лечения возможен через 8 недель.
Для удаления Helicobacter pylori необходимо комбинирование висмута трикалия дицитрата с приемом внутрь метронидазола — 4 раза в сутки по 250 мг и амоксициллина 4 раза в сутки по 250 мг (при наличии повышенной чувствительности к амоксициллину применяют тетрациклин — 3 раза в сутки по 500 мг) в течение 10 дней.

Не использовать длительно большие дозы препарата. Не применять висмута трикалия дицитрат больше 8 недель. Также не превышать во время терапии установленные суточные дозы. При лечении висмута трикалия дицитратом не применять другие препараты, которые содержит висмут. По окончании курсовой терапии препаратом в рекомендуемых дозах содержание в плазме крови активного действующего вещества не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикации наблюдаются только при плазменном уровне активного действующего вещества более 100 мкг/л. При использовании висмута трикалия дицитрата возможно окрашивание кала в темный цвет из-за формирования сульфида висмута, а также, иногда, незначительное потемнение языка. Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. В течение получаса до и после приема препарата необходимо воздержаться от приема твердой пищи, напитков (включая и молоко, соки), антацидов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период грудного вскармливания, беременность, выраженное нарушение функционального состояния почек.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование висмута трикалия дицитрата противопоказано при беременности. На время терапии висмута трикалия дицитратом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия висмута трикалия дицитрата

Система пищеварения: тошнота, учащение стула, рвота, запор;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
прочие: при продолжительном использовании высоких доз висмута трикалия дицитрата развитие энцефалопатии, которая связана с накоплением висмута в центральной нервной системе.

Взаимодействие висмута трикалия дицитрата с другими веществами

Висмута трикалия дицитрат снижает всасывание тетрациклина. Препараты, которые в своем составе имеют висмут (включая и викаир, викалин), увеличивают вероятность развития системных побочных явлений (повышается содержание в крови висмута) при совместном использовании с висмута трикалия дицитратом. В течение 30 минут до и после приема висмута трикалия дицитрата не рекомендовано использование внутрь других препаратов, а также прием жидкости и пищи, в частности, антацидов, фруктов, молока, соков, потому что при совместном приеме внутрь они могут оказывать действие на эффективность висмута трикалия дицитрата.

Передозировка

При передозировке (частом приеме больших доз) висмута трикалия дицитратом возможно развитие почечной недостаточности. Необходимо: промывание желудка, прием солевых слабительных и активированного угля, симптоматическое лечение; больные с нарушением функционального состояния почек, которое сопровождается высоким плазменным уровнем висмута, вводят комплексообразователи, которые содержат SH-группы — димеркаптопропансульфоновую и димеркаптоянтарную кислоты; при тяжелой почечной недостаточности необходимо проведение гемодиализа.

Торговые названия препаратов с действующим веществом висмута трикалия дицитрат