Описание действующего вещества Апротинин*/ Aprotinin*.

Формула: C284H432N84O79S7, химическое название: апротинин является одноцепочечным полипептидом, который содержит 58 аминокислот.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ ингибиторы фибринолиза; метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: гемостатическое, антифибринолитическое, антипротеолитическое.

Фармакологические свойства

Апротинин оказывает ингибирующее действие в тканях и крови на протеолитические ферменты (химотрипсин, трипсин, плазмин, калликреин и другие). При внутривенном введении апротинин на непродолжительное время накапливается в печени и быстро распределяется во внеклеточном пространстве. Период полувыведения апротинина из плазмы крови составляет примерно 2,5 часа. Под воздействием почечных лизосомальных ферментов апротинин медленно распадается и выводится с мочой. Антиферментная активность препарата определяет его эффективность при состояниях с высокой концентрацией калликреина и прочих ферментов в тканях и плазме, а также при поражениях поджелудочной железы. Апротинин, ингибируя плазмин, замедляет фибринолиз, уменьшает фибринолитическую активность крови и, при коагулопатиях, оказывает гемостатическое воздействие. Блокирование калликреин-кининовой системы позволяет применять вещество при ангионевротическом отеке, для терапии и профилактики различных форм шока.

Показания

Панкреонекроз, панкреатит (обострение хронического, острый, для профилактики послеоперационного); гиперфибринолитические кровотечения — послеоперационные (в особенности при проведении операций на легких, предстательной железе), посттравматические, во время родов, перед родами и после родов; послеоперационный паротит; операции на открытом сердце с применением аппаратов искусственного кровообращения и других; осложнения тромболитического лечения; профилактика и терапия разных форм шока (травматический, эндотоксический, гемолитический).

Способ применения апротинина и дозы

Апротинин вводят внутривенно (медленно), капельно или струйно. В зависимости от состояния пациента индивидуально устанавливают дозу. Панкреатит: обострение хронического — 25000 – 50000 КИЕ в сутки в течение 3 – 6 дней, острый — 300000 – 1000000 КИЕ в сутки на протяжении 2 – 6 дней, профилактика травматического панкреатита — 200000 КИЕ до операции и по 100000 КИЕ каждые 6 часов после операции. Нарушения гемостаза у детей: 20000 КИЕ/кг в сутки. Гиперфибринолитические коагулопатии: используют высокие дозы препарата (1 миллион КИЕ и больше). Продолжительные незначительные кровотечения: возможно местное использование в виде пропитанных раствором препарата салфеток в дозе 100000 КИЕ. Шок: начальная доза 300000 – 400000 КИЕ, далее по 200000 КИЕ внутривенно струйно каждые 4 часа.

Сравнение, которое было проведено объективными методами (определение активности трипсина и количества апротинина на ВЖХ), показало, что одна ампула 10000 АТрЕ контрикала равняется одной ампуле 15 ЕД ингитрила. Только в положении лежа внутривенно апротинин вводят. До использования апротинина для выявления возможной индивидуальной повышенной чувствительности необходимо провести кожную пробу. С осторожностью необходимо использовать у лиц, которые склонны к аллергическим реакциям, а также у больных, которые за 2 – 3 дня до начала приема апротинина получали миорелаксанты. В случае появления анафилактических реакций необходимо немедленно прекратить введение препарат и провести соответствующее лечение.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, кормление грудью, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием апротинина в 1 триместре беременности (во 2 и3 триместрах использование апротинина возможно только в случае крайней необходимости). На время лечения апротинином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия апротинина

Нервная система: спутанность сознания, галлюцинации, психозы;
система кровообращения: тахикардия, артериальная гипотензия; прочие: анафилактические (возможен анафилактический шок) реакции, аллергические реакции (в виде кожной сыпи), бронхоспазм;
при продолжительном внутривенном введении — в месте инъекции тромбофлебит, при быстром внутривенном введении — тошнота, рвота.

Взаимодействие апротинина с другими веществами

С другими препаратами (кроме растворов глюкозы и электролитов) апротинин фармацевтически несовместим. Апротинин уменьшает активность фибринолитических препаратов, включая и урокиназу, стрептокиназу.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом апротинин