ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата СПАЗМЕКС® (SPASMEX®)

Регистрационный номер: П N016196/02-280111
Торговое название: Спазмекс®
Международное непатентованное название или группировочное название: троспия хлорид
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской. На изломе ядро и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: м-холиноблокатор.
Код АТХ: G04BD09.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Троспия хлорид — это четвертичное аммониевое основание, относится к группе м-холиноблокаторов. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м1- и м3-холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря. Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает центральными эффектами.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация троспия хлорида в плазме крови (Сmax) достигается через 4-6 часов после перорального приема троспия хлорида; период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 5-18 часов, не кумулирует. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80%. Концентрация троспия хлорида в плазме крови при однократном приеме внутрь 20-60мг пропорциональна принятой дозе. Преобладающее количество троспия хлорида выводится почками в неизмененном виде, меньшая часть (около 10 %) — в виде спироалкоголя-метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— Гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающаяся недержанием мочи, императивными позывами к мочеиспусканию и увеличением частоты мочеиспусканий (при идиопатической гиперактивности детрузора негормональной и неорганической этиологии);
— смешанные формы недержания мочи;
— спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря (при нейрогенной гиперактивности (гиперрефлексии) детрузора: рассеянный склероз, спинальные травмы, врожденные и приобретенные заболевания спинного мозга, инсульты, паркинсонизм);
— детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма;
— поллакиурия, никтурия;
— ночной и дневной энурез;
— в комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к компонентам препарата, узкоугольная и закрытоугольная глаукома, тахиаритмия, миастения; задержка мочи, замедление эвакуации пищи из желудка и состояния, предрасполагающие к их развитию; почечная недостаточность, требующая проведения диализа (клиренс креатинина (КК)

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

— Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
— тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
— повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);
— рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
— заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
— атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
— заболевания с повышенным внутриглазным давлением: открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
— язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
— сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
— почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);
— хронические заболевания легких, особенно у детей и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
— миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
— вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т. ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
— гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
— заболевания головного мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться);
— болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений);
— центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические лекарственные средства может быть наиболее выраженная);
— печеночная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

При беременности и в период грудного вскармливания препарат должен применяться, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Взрослым и детям с 14 лет препарат назначают индивидуально, в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
Режим дозирования таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 15 мг.
Препарат принимают по 1 таблетке 3 раза в сутки (45 мг) с интервалами в 8 часов.
Режим дозирования таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 30 мг.
Препарат принимают по 1/2 таблетке 3 раза в сутки или 1 таблетку утром и 1/2 таблетки вечером (45 мг).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.
В среднем, продолжительность лечения составляет 2-3 месяца. При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев: число наблюдений): часто — более 1:100; нечасто — 1:100-1000; редко — менее 1:1000.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; редко — боль за грудиной, обморок, тахиаритмия, гипертензивный криз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боли в животе; нечасто — диарея, вздутие живота; редко — гастрит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — острый некроз скелетных мышц.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение опорожнения мочевого пузыря; редко — задержка мочи.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — небольшое или умеренное повышение активности трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — кожная сыпь; редко — анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Признаками передозировки является усиление антихолинергических симптомов, таких как: расстройство зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.
Лечение: промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь и др.), инсталляция пилокарпина — больным с глаукомой, катетеризация мочевого пузыря — при задержке мочи.
При тяжелых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят внутривенно бета-адреноблокаторы под контролем ЭКГ и артериального давления.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида, антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект бета-адреномиметиков (см. раздел «Противопоказания»).
Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда); оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.
При одновременном приеме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар, колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.
Не обнаружено взаимодействия между троспия хлоридом и изоферментами цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3A4), поскольку троспия хлорид метаболизируется ими лишь в небольшом количестве, а гидролиз сложных эфиров является основным путем его метаболизма.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Прием препарата при нарушении функции внутреннего сфинктера уретры или детрузора мочевого пузыря должен сопровождаться полным его освобождением путем катетеризации. При вегетативных нарушениях деятельности мочевого пузыря причина дисфункции должна быть определена до начала лечения, исключены органические причины поллакиурии, никтурии и недержания мочи, такие как: сердечная недостаточность, полидипсия, возможность инфекции, мочевыводящих путей и рак мочевого пузыря, так как они требуют назначения этиотропной терапии.
Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами
В начале лечения, при увеличении дозы препарата, замене препарата, а также при, взаимодействии с алкоголем возможно ухудшение зрения, что следует учитывать при управлении автотранспортом и работе с движущимися механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг.
По10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Др. Р. Пфлегер, Химическая фабрика ГмбХ
Д-96045, Бамберг, Германия.

ЭКСКЛЮЗИВНЫЙ ДИСТРИБЬЮТОР
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.
Телчека 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

АДРЕС ДЛЯ ПРЕТЕНЗИЙ ПОТРЕБИТЕЛЯ
ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС», 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.
Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.