ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Нейрокс®

Регистрационный номер: ЛСР-007439/09-290814
Торговое название препарата: Нейрокс®
МНН или группировочное название: этилметилгидроксипиридина сукцинат
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:
1 ампула (2 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат — 100 мг;
1 ампула (5 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат — 250 мг;
1 ампула (10 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат — 500 мг;
1 ампула (20 мл) содержит в качестве активного вещества этилметилгидроксипиридина сукцинат — 1000 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода для инъекций.

Описание: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код АТХ: N07XX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС) является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембраны протектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синтетической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Стрессопротекторное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме, устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, корректирует поведенческие и когнитивные нарушения. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 0,3-0,58 ч. Максимальная концентрация при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг — 2,5-4 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7-1,3 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);
— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
— острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
— первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или его компонентам;
— острая почечная недостаточность;
— острая печеночная недостаточность;
— беременность;
— грудное вскармливание;
— детский возраст.

С осторожностью: аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к сульфитам.

Способ применения и режим дозирования

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно Нейрокс® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Нейрокс® применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем — в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Нейрокс® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Нейрокс® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем — в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Нейрокс® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Нейрокс® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные препараты, а также симптоматические средства по показаниям).
В первые 5 суток Нейрокс® вводят внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии (медленно) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струйное в/в введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Нейрокс® вводят в/м по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Нейрокс® вводят в/м или в/в капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными препаратами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

Побочное действие

При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер).
При длительном применении — тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 4 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 10 мл или 20 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 1 ампуле в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березниковское, пос. Беликово, д.11
Тел./факс: (495) 956-29-30

Владелец регистрационного удостоверения: ЗАО «Фарм Фирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу производителя.