ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА ИЗОКЕТ®

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N012496/02-110711
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ИЗОКЕТ®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: изосорбида динитрат
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: спрей дозированный

СОСТАВ
1 впрыск (1 доза) 42,45 мг содержит 1,25 мг изосорбида динитрата
100 г препарата содержат:
действующее вещество: изосорбида динитрат 2,946 г.
вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

ОПИСАНИЕ
Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Вазодилатирующее средство, нитрат.
Код АТХ: C01DA08

ФАРМАКОДИНАМИКА

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов,
вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает КДО левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению
коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую
оболочку полости рта эффект проявляется через 30 секунд и продолжается 15 — 120 минут.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция - высокая. Биодоступность через слизистую ротовой полости — 60%. Связь с белками плазмы крови — 30%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 60 минут. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида 5-мононитрата, — доля которого составляет 75-85%, период полувыведения - 5 часов и изосорбида 2-мононитрата, - составляющего 15-25% с периодом полувыведения 2,5 часа.
Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- купирование приступов стенокардии
- профилактика приступов стенокардии
- острый инфаркт миокарда (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью)
- состояние после перенесенного инфаркта миокарда

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Изокет спрей нельзя применять при:
- повышенной чувствительности к нитратным соединениям или другим компонентам препарата
- острой сосудистой недостаточности (сосудистый коллапс)
- выраженной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление — ниже 60 мм рт.ст.)
- кардиогенном шоке, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным
инотропным действием,
- дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- закрытоугольной форме глаукомы
- гипертиреозе
- у пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Нельзя одновременно применять Изокет спрей и ингибиторы фосфодиэстеразы, так как в этом случае возможно усиление гипотензивного эффекта препарата.
Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при:
- остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.
Изокет спрей необходимо применять с осторожностью при:
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, конструктивной перикардите и тампонаде сердца
- аортальном и/или митральном стенозе
- склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение артериального давления при изменении положения тела)
- заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в том числе, геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма)
- в пожилом возрасте
- тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
В период беременности и грудного вскармливания изосорбида динитрат следует использовать крайне осторожно, только по настоятельному предписанию врача, в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка. Экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия на плод.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Изокет спрей используется для разбрызгивания на слизистую полости рта.
Раствор не следует вдыхать. Поднести спрей вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрыснуть раствор в полость рта:
- сделайте глубокий вдох
- задержите дыхание
- впрысните раствор в рот (при этом может появиться легкое жжение языка)
- закройте рот и около 30 секунд дышите через нос.
Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изокет спрей может не оказать желаемого действия.
Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между вспрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача.
При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начинают с 1-3 впрыскиваний под строгим контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. При отсутствии эффекта в течение 5 минут можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 минут, контролируя артериальное давление, можно повторить применение Изокета спрея.

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток.
Изокет спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При первой применении или при увеличении дозы возможно снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.
В начале лечения также могут появляться головные боли ("нитратные" головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Редко могут появляться тошнота, рвота, а также покраснение кожи лица, ощущение жара и аллергические кожные реакции.
В редких случаях при сильном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии) и коллапс.
Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией (замедление ЧСС) и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным урежением ритма сердца). В отдельных случаях может возникнуть эксфолиативный дерматит (кожное воспалительное заболевание), развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам). Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенная потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.
Лечение — при метгемоглобинемии — внутривенное введение 1% метиленового синего, 1 — 2 мг/кг. Симптоматическая терапия — при тяжелой артериальной гипотензии — внутривенно фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Возможно усиление гипотензивного действия Изокета спрея при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными средствами, бетаадреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом, а также — при применении ингибиторов фосфодиэстеразы (см. раздел "Противопоказания"). При комбинации с новокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие - коронарной перфузии).

При комбинированном применении с М-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.
Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При первом применении и в том случае, когда после последнего использования Изокета спрея прошло больше суток, следует при первом нажатии на распылитель направить брызги в воздух,
поскольку они могут не содержать полную дозу. Для гарантии безупречного действия необходимо непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить. При применении флакончик спрея нужно держать вертикально распылителем вверх. Избегайте попадания раствора в глаза.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется
отмена на 24 — 48 часов, или после 3 — 6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет спрей другими антиангинальными средствами.
Раствор содержит около 85 процентов алкоголя.
В период лечения Изокетом следует исключить употребление этанола.
Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Пожалуйста, храните спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его использовании. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее использование такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

ФОРМА ВЫПУСКА
Спрей дозированный. 1 впрыск (1 доза) 42,45 мг содержит 1,25 мг изосорбида динитрата.
По 15 мл (300 доз) препарата во флаконе из коричневого прозрачного стекла с насадкой для фиксации колпачка, дозаторным насосом с жестко закрепленным распылителем из белого пластика (головка спрея) и красным защитным колпачком.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При темпе натуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Владелец РУ и фирма осуществляющая выпускающий контроль качества:
ЮСБ Фарма ГмбХ, Германия
Альфред-Нобель-Штрассе 10
40789 Монхайм
Германия

Производитель:
Колеп Си Си Эл Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ, Германия
Фокерштрассе 12, 88471 Лаупхайм,
Германия

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу
Москва, 105082, Переведеновский пер., д.13, стр. 21.
Тел.: (495) 644 - 3322;
факс: (495) 644 - 3329