ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЗИ-ФАКТОР®

Регистрационный номер: Р N002353/01-050713
Торговое название: Зи-фактор®
Международное непатентованное название: азитромицин
Лекарственная форма: капсулы
Состав
1 капсула содержит:
Активное вещество: Азитромицин (Азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин) — 250 мг;
Вспомогательные вещества — достаточное количество до получения массы содержимого капсулы 450 мг:
[Крахмал кукурузный — 45,4 мг,
Лактоза (сахар молочный) — 18,2 мг;
Лактоза безводная (лактопресс) — 114,91 мг;
Повидон (поливинилпирролидон) — 7,49 мг;
Натрия лаурилсульфат — 0,9 мг;
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4,4 мг;
Магния стеарат — 8,7 мг].
Твердые желатиновые капсулы
[титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота уксусная, желатин].
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид
Код АТХ: J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азитромицин — бактериостатический антибиотик из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда вне- и внутриклеточных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также ряда анаэробных микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Микроорганизмы, чувствительные к азитромицину:
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный
Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный
Streptococcus pyogenes
Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый
Микроорганизмы, изначально устойчивые к азитромицину:
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis
Staphylococci (метициллин-устойчивые проявляют высокую степень устойчивости к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация в плазме крови (0,4 мг/л) создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет - 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии возбудителя. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очагах инфекции - на 24-34% выше, чем в здоровых тканях. В печени деметилируется, теряя активность. Период полувыведения азитромицина -35-50 ч, период полувыведения из тканей - значительно больше. Терапевтические концентрации азитромицина сохраняются до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% кишечником, 6% почками.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrand);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к азитромицину и др. макролидам;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- генетическая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для данной лекарственной формы, содержащей лактозу).
С осторожностью:
- умеренные нарушения функции печени и почек;
- аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT;
- совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Азитромицин применяют при беременности только, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. На время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 500 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1500 мг).
При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1000 мг (4 капсулы), затем со 2-го по 5-й день - по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза - 3000 мг).
При острых инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis:
Неосложненный уретрит/цервицит - 1000 мг (4 капсулы) однократно.
Назначение пациентам с нарушением функции почек:
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК>40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто - головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость; редко - парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; нечасто - жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - некроз печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, аритмия (в т.ч. желудочковая тахикардия), увеличение интервала QT.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: редко тромбоцитопения, нейтропения.
Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность, вагинит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия.
Аллергические реакции: нечасто - зуд, кожные высыпания; редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: кандидоз.

Передозировка

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антацидные средства уменьшают максимальную концентрацию азитромицина в плазме крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или два часа после приема этих препаратов и пищи.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в плазме крови при совместном применении. Нельзя исключить влияние азитромицина (при пероральном применении) на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в плазме крови при совместном применении.
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном применении с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.
При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание последнего в плазме крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на концентрацию циклоспорина в плазме крови нет, другие макролиды способны изменять его уровень в плазме крови.
При совместном применении азитромицина с дигоксином необходимо контролировать уровень последнего в плазме крови, т.к. многие макролиды повышают абсорбцию дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При совместном назначении с варфарином рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время.
Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанного побочного действия при совместном применении терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента СYРЗА4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклосерином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и др. препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном применении азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина и его метаболита — глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация его активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном применении макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).
При лечении фарингитов/тонзиллитов, вызванных Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин. Азитромицин также активен в отношении стрептококковой инфекции в данных случаях, однако неэффективен для профилактики острой ревматической лихорадки.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
Азитромицин не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска
Капсулы по 250 мг. По 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 10 капсул в банку из полимерных материалов. 1 банку или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 или 10 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
ОАО "Верофарм"
Юридический адрес: Россия, 107023, г. Москва, Барабанный переулок, д.3.
Адрес производства и принятия претензий: Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.
Тел.: (4722) 21-32-26, факс: (4722) 21-34-71.